Антикоагуланти: списък на лекарствата

Различни съдови заболявания причиняват образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последствия, тъй като например може да възникне инфаркт или инсулт. За да разреди кръвта, лекарят може да предпише лекарства за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те спомагат за блокирането на образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, в които тялото е увеличило съсирването на кръвта.

Възможно е да възникне поради проблеми като:

• Разширени вени или флебит;
• Тромб на долната полова вена;
• Тромби на хемороидална вена;
• инсулт;
• Инфаркт на миокарда;
• Увреждане на артерията при наличие на атеросклероза;
• тромбоемболизъм;
• Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.

За подобряване на съсирването на кръвта и употребата на антикоагуланти. Ако преди е бил използван аспирин, сега лекарите са излезли от такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво е антикоагуланти, ферма. ефект

Антикоагулантите са разредители на кръвта и намаляват риска от други тромбози, които могат да възникнат по-късно. Има антикоагуланти на пряко и непряко действие.

За да се отървете бързо от разширени вени, нашите читатели препоръчват ЗДРАВИЯТ гел. Разширени вени - женска "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от тромби и рак! Опасните за живота усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените имат 75-80% от варикозните вени), ТРОФИЧНИ УЛЕКЦИИ (тъканна тъкан) и разбира се ONCOLOGY! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции със собствена помощ.

Директни и непреки антикоагуланти

Има преки и непреки антикоагуланти. Първият бързо отслабва кръвта и се елиминира от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в удължена форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не е възможно да се намали или увеличи дозата самостоятелно, както и да се намали времето за прием. Лекарствата се прилагат според предписания от лекаря режим.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. Освен това те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и възпрепятстват образуването на кръвосъсирване.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за хепариновите мазила.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват при тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболявания.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

Обикновено се подбират антикоагуланти за решаване на определени задачи. Например, Clivarin и Troparin се използват за превенция на емболи и тромбоза. Clexane и Fragmin - за ангина, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството продължава през целия ден.

Косвени антикоагуланти

Косвените антикоагуланти са така наречени, защото влияят на създаването на протромбин в черния дроб и не влияят пряко върху самата съсирване. Този процес е дълъг, но ефектът от това се удължава.

Те са разделени на 3 групи:

• Monokumariny. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• Дикумарините са Dicoumarin и Tromexane;
• Индандиите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: с предсърдно мъждене и изкуствени клапи на сърцето.

Често пациентите питат, каква е разликата между Аспирин кардио и Варфарин и възможно ли е едно лекарство да се замени с друго?

Експертите казват, че Aspirin Cardio се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да го приемате няколко месеца и дори през целия живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Косвени антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

Витамин К участва в процеса на кръвосъсирване и под действието на варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отделянето на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Има преки и селективни тромбинови инхибитори:

директно:

селективен:

Всички преки и непреки антикоагуланти се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Косвени антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.

Прилагайте ги само устно. Невъзможно е да се спре лечението веднага, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да предизвика тромбоза. В случай на предозиране на тази група, може да започне кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

• Белодробен и миокарден инфаркт;
• Емболен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
• Флеботромбоза и тромбофлебит;
• Емболия на съдовете на различни вътрешни органи.

Като профилактика може да се използва за:

• Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчни съдове и периферни артерии;
• Сърдечни дефекти ревматични митрални;
• flebotromboz;
• Постоперативният период за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, самият организъм се погрижи кръвният съсирек да не се простира отвъд засегнатия съд. Един милилитър кръв може да допринесе за съсирването на всички фибриногени в тялото.

Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това се вливат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

• хепарин;
• Антитромбин III;
• Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагуланти - Списък

Антикоагулантите на пряко действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие не е повече от един ден преди повторното въвеждане или прилагане.

Косвени антикоагуланти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не могат да бъдат отменени незабавно, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато ги приемате, постепенно намалявайте дозата.

Антикоагуланти директно местно действие:

• Хепаринов маз;
• Lioton гел;
• Gepatrombin;
• Trombless

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

Косвени антикоагуланти:

• хируген;
• Хирулог;
• аргатробан;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Фенилин в раздела.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за целесъобразността на вземането на средствата.

Не може да се използва с:

• IBC;
• Пептична язвена болест;
• Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
• Септичен ендокардит;
• Повишена съдова пропускливост;
• С повишено налягане при миокарден инфаркт;
• Онкологични заболявания;
• левкемии;
• Остра сърдечна аневризма;
• Алергични заболявания;
• Хеморагична диатеза;
• миома;
• Бременност.

С повишено внимание по време на менструация при жените. Не препоръчвайте кърмещите майки.

Странични ефекти

В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, може да започне кървене.

При едновременно приложение на варфарин с аспирин или други противовъзпалителни средства от нестероидните серии (симвастин, хепарин и др.), Антикоагулантният ефект се засилва.

А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.

Странични ефекти при приемане:

• алергии;
• Треска, главоболие;
• слабост;
• Некроза на кожата;
• Нарушена бъбречна функция;
• Гадене, диария, повръщане;
• Сърбеж, коремна болка;
• Плешивост.

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулацията, които произвеждат фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, включен в фибриновите филаменти.

Използват се две групи лекарства за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитни агенти инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за употребата им, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Антикоагулантите на непрякото действие инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

1. Витамин К антагонисти:
   • Фенидин (фенилин);
   • Варфарин (warfarex);
   • Аценокумарол (syncumar).
2. Хепарин и неговите производни:
   • хепарин;
   • Антитромбин III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
   • Nadroparin (фраксипарин);
   • Парнапарин (Fluxum);
   • Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
   • Бемипарин (Cybor).
3. Директни тромбинови инхибитори:
   • Бивалирудин (angiox);
   • Дабигатран етексилат (Pradax).
4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
   • Apiksaban (Eliquis);
   • Фондапаринукс (ариктра);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Витамин К антагонисти

Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) по време на предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.

Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (от 10 до 12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под действието на варфарин този процес е нарушен.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повтаряща се коронарна катастрофа.

След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са съпроводени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяването на кървене, от една страна, и за засилване на съсирването на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенина на крайниците. Може би развитието на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, хирургична намеса, язви на вътрешните органи и кожата). Не се използва при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори за предотвратяване на кръвосъсирването е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се инжектира подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява проследяването на безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторните контроли включват определяне на активираното парциално време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също така да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно прекратяване.

Хепарин може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и 12 дуоденална язва, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните в по-малки молекули. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-продължително и предвидимо, така че използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен мониторинг. Може да се извърши с фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност при подкожно приложение. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Използват се при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като тези на хепарин. Въпреки това тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия този наркотик все още не е приложен.

Дабигатран (Pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават проучванията за това лекарство в случай на постоянна атриална фибрилация. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци в катетрите.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Антикоагуланти: преглед на лекарства, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтеза на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и потискат процеса на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат въздействие не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на кръвосъсирващата система. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови филаменти, които съставляват тромботичния съсирек, се подтискат. Процесът на образуване на тромби се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

• "Директните" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
• "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват дълго време амбулаторно. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, отделят лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но и други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, инхибира пролиферацията на гладките мускулни клетки, подпомага развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът се изолира от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, които съдържат хепарин в състава си и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
2. “Клярин” е “директен” антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо премахване на всички лекарства, които засягат хемостаза.
4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват при по-нататъшно лечение.
5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на факторите на кръвосъсирването, стимулира биосинтеза на простагландини, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е “Хирудин”. В основата на лекарството е протеин, който за първи път е открит в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Гирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, с редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти:

• "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Той подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечение общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на тромбоза. Терапевтичният ефект на неодикумарин не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
• Най-често срещаното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуване на кръвни съсиреци. "Варфарин" се характеризира с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или спиране на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 дуоденална язва,
• Кръвотечение на хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност
• уролитиаза
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Инфаркт на миокарда с хипертония,
• Интрацеребрална аневризма,
• левкемия,
• алкохолизъм,
• Болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени за приемане по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: устата, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни ефекти върху здравето, трябва да се следят основните параметри на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е ацетилсалициловата киселина или аспирин.

Списък на най-популярните антиагрегантни агенти:

• Аспиринът в момента е най-ефективният антитромбоцитен агент, произведен в таблетна форма и предназначен за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с миокард с кислород, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Директно действащи антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групата лекарства, които засягат кръвосъсирването, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: директни и непреки антикоагуланти. По-долу говорим за първата група антикоагуланти - пряко действие.

Коагулационна система на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнало по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Коагулацията на кръвта протича в 2 етапа:

• първична хемостаза;
• ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този сложен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда се повреди и започне кървенето, гладките мускули, разположени в него около перфорационното място, се компресират и спазмите на съдовете. Характерът на това събитие е рефлексен, т.е. възниква неволно, след съответен сигнал на нервната система.

Следващата стъпка е адхезия (прилепване) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и агрегиране (свързване) между тях. След 2-3 минути кървенето спира, защото мястото на нараняване е запушено с кръвен съсирек. Въпреки това, този тромб е все още хлабав и кръвната плазма в мястото на увреждането е все още течна, така че при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите преминават през серия от метаморфози, в резултат на което се освобождават 3 фактора на кръвосъсирването: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и започва редица химични реакции - ензимна коагулация.

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в зоната на увреждане на стената на съда, започва каскада от реакции на взаимодействие на тъканните коагулационни фактори с кръвта, появява се друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция се проявява и с участието на калциеви соли.Тромбин взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворима субстанция - неговите влакна се утаяват.

Следващият етап е компресия или ретракция на кръвен съсирек, който се постига чрез уплътняване, компресиране, което води до отделяне на прозрачен течен серум.
И последният етап е разтваряне или лизис на вече образуван тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, унищожавайки фибриновото влакно и превръщайки го в фибриноген.
Трябва да се отбележи, че част от веществата, участващи в процесите на коагулация, се формира в черния дроб с пряко участие на витамин К: дефицит на този витамин води до нарушения на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за използването на директно действащи антикоагуланти

Да се ​​използват лекарства от тази група в следните ситуации:

• да се предотврати образуването на кръвни съсиреци или да се ограничи локализацията им по време на различни хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
• при прогресираща ангина и при остър миокарден инфаркт;
• с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
• с дисеминирана интраваскуларна коагулация;
• с цел предотвратяване на съсирването на кръвта в редица лабораторни изследвания;
• за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на хемодиализа или сърдечно-белодробен байпас.

Всеки от директните антикоагуланти има свои собствени противопоказания за употреба, основно:

Препоръчително е да се внимава при предписването на тези лекарства на много изтощени пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операцията, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директно действащите антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

• нефракционирани хепаринови препарати (хепарин);
• лекарства с нискомолекулен хепарин (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и др.);
• хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
• директни тромбинови инхибитори - хирудинови препарати.

Нефракционирани препарати на хепарин

Основният представител на този клас лекарства е хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство е способността на неговите вериги да инхибират основния коагулационен ензим, тромбин. Хепарин се свързва с коензим - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група фактори на плазмената коагулация, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза, той също инхибира превръщането на фибриногена във фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има и редица други ефекти:

• забавя агрегацията и адхезията на тромбоцити, левкоцити и еритроцити;
• намалява степента на съдова пропускливост;
• подобрява кръвообращението в съседни съдове, обезпечения;
• намалява спазма на съдовата стена.

Хепарин се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 U от активната съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепарин се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително кратко - с еднократна интравенозна инжекция започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. Когато се въведе в мускула, ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, с подкожна инжекция - съответно 45-60 минути и до 8 часа.

Хепарин често се предписва не сам, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарина трябва да се контролира чрез определяне на APTT-активираното парциално тромбопластиново време - най-малко веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като развитието на хеморагичния синдром е възможно на фона на въвеждането на това лекарство, то трябва да се прилага само в болничните условия под постоянния надзор на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливи, хепаринът може да предизвика развитие на алопеция, тромбоцитопения, хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Хепаринови препарати за локално приложение са Lioton, Linoven, Thrombophob и други. Те се използват за профилактика, както и за комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници и също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта им и намаляват тежестта на болката.

Препарати с нисък молекулен хепарин

Това е ново поколение лекарства с свойствата на хепарин, но с редица полезни свойства. Чрез инактивиране на фактор Ха, те са по-склонни да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че има по-малка вероятност от хеморагии. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефекта, е необходима по-малка доза от лекарството и по-малък брой инжекции. Освен това те предизвикват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулните хепарини са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Помислете за всеки от тях по-подробно.

Dalteparin (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, на практика не засяга адхезията. В допълнение, до известна степен той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулната инжекция е забранена. Дозира се съгласно схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на пациента. С използването на далтепарин е възможно намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и локални и общи алергични реакции.
Противопоказания са сходни с тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта след подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Елиминационният полуживот е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Той се инжектира, като правило, подкожно в областта на коремната стена. Приложената доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Nadroparin (Fraxiparin)

Освен директно антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни, както и противовъзпалителни свойства. В допълнение, той намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
След подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва след 4-6 часа, времето на полуживот е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в влакната на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. В някои случаи се използва интравенозен начин на приложение, под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировка, предписана в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други лекарства от тази група.

Бемипарин (Cybor)

Има изразена антикоагулантна и умерена хеморагична реакция.

След подкожно приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, като максималната му концентрация се забелязва след 2-3 часа. Времето на полуживот на лекарството е 5-6 часа. По отношение на метода на отглеждане днес няма информация.

Освобождаване на формата - инжекционен разтвор. Начинът на приложение е подкожен.
Дозите и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
По-горе са посочени страничните ефекти и противопоказанията.

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства увеличават ефекта на бемипарин, който може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от мукополизахариди с полусинтетичен произход, притежаващи свойствата на хепарин.
Препаратите от този клас действат изключително върху фактор Xa, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантно, фибринолитично и липидопонижаващо действие.

Като правило, те се използват за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от повишени нива на кръвната захар: при захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, субакутни и хронични заболявания на атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Подобряване на антиангинозния ефект на лечението на пациенти с ангина (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, а след това да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
По време на приложението на лекарството са възможни гадене, повръщане, болка в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказания са общи за хепариновите лекарства.

Пентозан полисулфат

Формират се таблетки, покрити с освобождаване, и разтвор за инжекции.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато поглъщането се абсорбира в малки количества: неговата бионаличност е само 10%, в случай на подкожно или интрамускулно приложение бионаличността има склонност към 100%. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава в рамките на 1-2 часа след поглъщане, времето на полуразпад е равно на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Препарати от хирудин

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявицата, хирудин, притежава антитромботични свойства, подобно на хепариновите препарати. Неговият механизъм на действие е да се свърже директно с тромбин и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Неотдавна бяха разработени лекарства на основата на хирудин - Пиявит, Реваск, Жиролог, Аргатробан, но те не бяха широко разпространени, така че няма натрупан клиничен опит в употребата им досега.

Бихме искали отделно да кажем за две относително нови лекарства с антикоагулантно действие - това са фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. След като попадне в организма, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и увеличава неутрализацията на фактор Ха по няколкостотин пъти. В резултат на това коагулационният процес се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно тромби не могат да се образуват.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се отбелязва след 2,5 часа. В кръвта той се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се основно с непроменена урина. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или интравенозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозата на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват адаптиране на дозата на Arikstry в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациентите с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това лекарство има висока селективност на действие срещу фактор Ха, който инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема орално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема орално).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава след 2-4 часа след еднократно поглъщане.

Екскретира от тялото наполовина с урината, наполовина с фекални маси. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма освобождаване - хапчета.
Поглъща се, независимо от храненето. Както и при други директни антикоагуланти, дозата на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Приемът на ривароксабан не се препоръчва при пациенти, лекувани с някои противогъбични или ХИВ лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациенти с тежка бъбречна функция изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жени в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на директно действащи антикоагулантни лекарства. В никакъв случай, разбира се, не може да се самолечение, всички лекарства, тяхната доза и продължителност на употреба се определя само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свърже

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.