Антихипертензивни лекарства: класификация, начин на действие

Хипертонията се счита за едно от най-честите заболявания на сърдечно-съдовата система. Без адекватна терапия, тя може да бъде фатална. За да избегнете това, трябва да се свържете със специалист. Лекарят ще извърши необходимите диагностични изследвания и ще избере подходящото лекарство. Много хора се интересуват от: антихипертензивни лекарства - какво е това? А именно, тези инструменти се използват за намаляване на налягането.

Характеристики на антихипертензивни лекарства

Антихипертензивните (хипотензивни) лекарства са лекарства, които спомагат за намаляване на кръвното налягане. Увеличението на този показател причинява редица фактори:

• увеличаване на обема на кръвта в съдовете - това води до увеличаване на натиска върху стените им;
• повишаване на периферната съдова резистентност;
• характеристики на помпената функция на миокарда.

В зависимост от тези нарушения, лекарят избира конкретно лекарство. Всички лекарства за хипертония имат различен механизъм на действие и са разделени на няколко категории.

Антихипертензивният ефект на тези лекарства не само помага да се поддържа нормалното налягане, но и помага за предотвратяване на опасни усложнения на хипертонията. Те включват сърдечни пристъпи, инсулти, аневризми. В допълнение, такива лекарства напълно предотвратяват пристъпи на хипертонична криза.

свидетелство

Принципът на действие на такива лекарства е насочен към намаляване на кръвното налягане. Следователно, абсолютното показание за използването на такива средства е хипертония. Също така, такива вещества се предписват за заболявания, които са придружени от този симптом:

• ангина пекторис;
• левокамерна хипертрофия;
• сърдечна недостатъчност;
• исхемия.

От категорията на антихипертензивните лекарства трябва да изберете оптималното вещество. Ако пациентът понася терапията добре, но ефектът не е достатъчно изразен, това лекарство трябва да се комбинира с други лекарства.

С лека патология достатъчно, за да се използват комбинираните лекарства. При избора на конкретно вещество специалистът трябва да вземе предвид произхода на заболяването, степента на тежест на хипертонията, наличието на остри колебания в налягането.

Правила за предписване на лекарства

За да се лекува артериална хипертония с помощта на лекарства за постигане на резултати, трябва да следвате редица препоръки:

1. Необходимо е да се започне терапия с нелекарствени методи. За да направите това, трябва да намалите телесното тегло, да спрете пушенето и да пиете алкохол, да намалите количеството на солта и животинските мазнини в храната. Трябва също така систематично да се занимавате със спорт.
2. Първоначално се препоръчва да се вземе малка доза от лекарството, което има минимално количество странични ефекти.
3. Ако избраната доза е нормално поносима, тя постепенно се увеличава, докато се получи желания резултат.
4. Често е необходимо да се комбинират няколко антихипертензивни лекарства. Днес са създадени схеми за лечение, които включват цяла гама лекарства.
5. Ако второто лекарство не дава резултати или има неблагоприятен ефект върху тялото, то се замества с вещество от друга категория. В този случай първият инструмент остава същият.
6. Предпочитат се средства, които имат дълготраен хипотензивен ефект. Тя е много по-лесна за хората и елиминира спада в налягането.

В човешкото тяло регулирането на налягането се извършва по различни начини. Те са еднакво важни в системата на хомеостазата.

Важно: Налягането се увеличава в резултат на повишеното съдово съпротивление, циркулиращия обем на кръвта и минималния обем на кръвта. Лечението с лекарства има за цел да коригира едно или няколко елемента едновременно.

Класификация на лекарства за хипертония

Много лекарства имат антихипертензивни свойства, но не всички могат да се използват за лечение на хипертония. Това се дължи на високата вероятност от странични ефекти и необходимостта от дълготрайно използване на такива вещества.

При избора на антихипертензивни лекарства се прилага следната класификация:

• диуретици (диуретици);
• инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ);
• ангиотензин II рецепторни блокери (ARBs, sartans);
• калциеви антагонисти;
• бета-блокери.

Тези лекарства за лечение на хипертония са високо ефективни. Те могат да се използват за начална терапия - самостоятелно или в различни комбинации.

При избора на специфични лекарства, лекарят трябва да вземе предвид точните показатели за натиск, особеностите на хода на заболяването, наличието на съпътстващи патологии. От особено значение са пораженията на сърдечно-съдовата система.

При всяка ситуация трябва да се оцени рискът от нежелани реакции, възможността за комбинация от вещества от различни категории и съществуващия опит за лечение на хипертония при конкретен пациент.

Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори

Такива лекарства с артериална хипертония са високо ефективни. Те се предписват на голямо разнообразие от групи пациенти с високо налягане. Списъкът на тези фондове включва:

Индикаторите за налягане се регулират от бъбреците, а именно системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Тонът на стените на съда и получените стойности на налягане зависят от правилното му функциониране. При прекомерно количество ангиотензин II се наблюдава съдов спазъм на белодробната циркулация. Това е изпълнено с повишаване на периферната съдова резистентност.

За да се осигури нормално кръвообращение във вътрешните органи, сърцето започва да функционира с повишени натоварвания. В резултат на това кръвта влиза в съдовете под повишено налягане.

За да забавите синтеза на ангиотензин II от ангиотензин I, трябва да използвате лекарства, които блокират ензима, който участва в този етап на биохимичните трансформации. В допълнение, АСЕ инхибиторите намаляват освобождаването на калций, който участва в редукцията на съдовите стени. Той помага за намаляване на техния спазъм.

Употребата на АСЕ инхибитори намалява риска от усложнения на сърцето и кръвоносните съдове - инсулт, комплексна сърдечна недостатъчност, инфаркт. Също така, тези инструменти могат да намалят нивото на увреждане на таргетните органи - особено на бъбреците и сърцето. Ако пациентът вече има сърдечна недостатъчност, прогнозата за патологията с употребата на такива вещества е значително подобрена.

Поради естеството на тази категория лекарства, те трябва да се предписват на хора с бъбречно заболяване и хронична сърдечна недостатъчност. Също така, тези таблетки се използват за лечение на пациенти с аритмия, миокарден инфаркт в историята.

Те могат да се използват от възрастни хора и хора с диабет. В някои ситуации, тези лекарства се предписват, дори и за бременни жени. Въпреки това, само лекар може да ги предпише.

Недостатъкът на ACE инхибиторите е честата поява на нежелани реакции. Те се появяват като суха кашлица. Появата му се дължи на нарушен метаболизъм на брадикинина. В допълнение, има ситуации, когато синтеза на ангиотензин II се случва без специален ензим - извън бъбреците. Следователно, ефективността на АСЕ инхибиторите е значително намалена и терапията е подбор на друго вещество.

Противопоказания за използването на такива средства за понижаване на кръвното налягане включват следното:

• основно съдържание на калий в кръвта;
• ангиоедем при използването на такива средства в миналото;
• стеноза на внезапна бъбречна артерия.

Ангиотензин II рецепторни блокери

Това е доста модерно и ефективно средство. Както и АСЕ инхибиторите, те спомагат за намаляване на ефекта на ангиотензин II. Въпреки това, точката на приложение на такива лекарства не е ограничена до един ензим.

Ангиотензин II рецепторните блокери имат по-широк спектър на действие. Антихипертензивният ефект се дължи на нарушаването на свързването на ангиотензин с рецепторите на клетките на различни органи. Благодарение на насоченото действие, е възможно да се отпуснат стените на кръвоносните съдове и да се стимулира елиминирането на излишната сол и течност през бъбреците.

Списъкът на антихипертензивните лекарства от тази категория включва следното:

Такива вещества могат да постигнат добри резултати при бъбречни и сърдечни лезии. Освен това те почти не предизвикват нежелани реакции и се понасят добре при продължителна употреба. Поради това лекарите често предписват тази категория лекарства.

Основните противопоказания за употребата на такива лекарства включват бременност, алергии, стеноза на бъбречната артерия, повишени нива на калий в организма.

диуретици

Това е доста широка група лекарства, която често се предписва за развитието на хипертония. С помощта на диуретици е възможно да се изчисти тялото от излишната сол и течност. Това ви позволява да намалите количеството циркулираща кръв, да намалите натоварването на съдовете и сърцето и да постигнете тяхната релаксация.

Съществуват няколко категории такива фондове, всяка от които се характеризира с определени характеристики. Тиазидните диуретици са много популярни. Те включват хипотиазид, хлорталидон, индапамид. В своята ефективност те не отстъпват на бета-блокерите, АСЕ инхибиторите и други категории антихипертензивни лекарства, но често се използват в комбинация с тях.

Повишените концентрации на такива агенти могат да причинят електролитни нарушения. Съществува и риск от промяна на метаболизма на въглехидратите и липидите. Въпреки това, малко количество от такива лекарства е напълно безопасно, дори и при продължителна употреба.

Тиазидните лекарства обикновено се предписват в комбинация с АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти. Те могат да се използват в напреднала възраст, с диабет и метаболитни нарушения. Основното противопоказание за употребата на такива вещества е наличието на подагра.

Следващата категория диуретици са калий-съхраняващи лекарства. Те имат по-мек ефект. Принципът на действие на такива лекарства се основава на блокиране на действието на алдостерон. Това вещество е антидиуретичен хормон, който задържа течност в тялото. Намаленото налягане се постига чрез отстраняване на сол и течност. Запазват се йони на магнезий, калций и калий.

Лекарствата от тази категория включват амилорид, спиронолактон, еплеренон. Те са предназначени за хора с хронична сърдечна недостатъчност и тежко подуване на сърдечната етиология. Те могат да се използват за рефрактерна хипертония, която е трудна за лечение с други категории лекарства.

Калий-съхраняващите диуретици засягат бъбречните алдостеронови рецептори и могат да доведат до хиперкалиемия. Затова им е забранено да се използват при остра и хронична бъбречна недостатъчност.

Лобовете като Edecrin и Lasix имат по-агресивен ефект. Въпреки това, те помагат за понижаване на кръвното налягане много по-бързо от други лекарства.

Тази категория лекарства не трябва да се използва дълго време, тъй като има голяма вероятност от метаболитни нарушения. Това се дължи на екскрецията на електролити с течност. Такива вещества могат успешно да се използват за облекчаване на хипертонични кризи.

Калциеви антагонисти

Калцият участва в намаляването на мускулните влакна, а стените на кръвоносните съдове не са изключение. Действието на средствата от тази категория е насочено към намаляване на проникването на калциеви йони в клетките на съдовата гладка мускулатура. Поради това се намалява чувствителността им към вазопресорни компоненти, които провокират вазоспазъм.

Списъкът на калциевите антагонисти включва следните лекарства:

• фенилалкиламини - Верапамил;
• антагонист на бензотиазепин калций - дилтиазем;
• дихидропиридини - фелодипин, амлодипин.

Антихипертензивните лекарства от тези категории се различават по естеството на тяхното действие върху стените на кръвоносните съдове, на проводящата система и миокарда. Така Felodipine и Amlodipine действат главно върху съдовете, което води до намаляване на техния тонус. В този случай, функционирането на сърцето не се променя.

Верапамил и дилтиазем, в допълнение към хипотензивния ефект, влияят върху функционирането на сърцето. Те водят до намаляване на сърдечната честота, така че могат да се използват за аритмии. Като намалява нуждата от кислород, верапамилът облекчава болката при ангина.

Когато се предписват недихидропиридинови средства, трябва да се обмисли възможна брадикардия и други видове брадиаритмии. Тези вещества са забранени за употреба при тежка сърдечна недостатъчност и атриовентрикуларен блок. Също така, те не могат да се комбинират с интравенозни бета-блокери.

Калциевите антагонисти не влияят върху метаболизма, намаляват нивото на левокамерната хипертрофия и спомагат за намаляване на риска от инсулт.

Бета блокери

Тази категория включва средства като Небиволол, Бизопролол, Атенолол. Такива вещества имат хипотензивен ефект поради намаляване на сърдечния дебит и образуването на ренин в бъбреците, което провокира съдов спазъм.

Тази категория лекарства ви позволява да регулирате ритъма на сърцето и произвежда антиангинален ефект. Следователно, бета-блокерите често се предписват на пациенти с хипертония, които имат коронарна болест на сърцето и хронична сърдечна недостатъчност.

Тази категория антихипертензивни лекарства провокира промени в метаболизма на въглехидрати и мазнини и може да увеличи телесното тегло. Следователно, те не трябва да се прилагат при хора, които страдат от диабет и други метаболитни нарушения.

Средства, които имат адреноблокиращи свойства, провокират спазъм на бронхите и водят до по-бавна честота на сърдечните контракции. Тъй като те не могат да бъдат използвани от хора, които имат бронхиална астма, сложни форми на аритмия, които включват атриовентрикуларен блок II-III степен.

Лекарства с централно действие

Средствата за централно действие, които намаляват възбудимостта на вазомоторния център, включват транквилизатори и успокоителни. Те намаляват емоционалните реакции като страх, тревожност, раздразнителност.

Медикаменти в тази категория се използват в ранните стадии на заболяването. Дълго време клонидинът се счита за основното средство в тази група. Въпреки това, използването му води до много странични ефекти, свързани с депресия на централната нервна система.

Защото лекарите обикновено пишат рецепта за други лекарства от тази група. Те включват следното:

Други лекарства за намаляване на кръвното налягане

За да се елиминира хипертонията, могат да се използват други лекарства. Третирайте патологията, като използвате тези лекарства:

• имидазолинови рецепторни агонисти - моксонидин попада в тази категория;
• алфа-блокери - те включват Kardura и Prazozin;
• преки ренинови инхибитори - тази категория е Aliskiren.

Имидазолинови рецепторни агонисти засягат нервните рецептори, които са разположени в мозъчната тъкан. Те провокират намаляване на активността на симпатиковата съдова стимулация.

Важно: Моксонидин подобрява метаболитните процеси, намалява съдържанието на мастни киселини и триглицериди в кръвта, повишава чувствителността на тъканите към инсулин. Използването на инструменти за хора с наднормено тегло спомага за намаляване на теглото.

Директните инхибитори на ренина включват Aliskiren. Този инструмент осигурява намаляване на съдържанието на ренин, ангиотензин-конвертиращ ензим и ангиотензин в кръвта. Поради това е възможно да се намали налягането. Освен това веществото има кардиопротективен и нефропротективен ефект.

Aliskiren позволява да се комбинират с диуретици, калциеви антагонисти, бета-блокери. В същото време, комбинацията от вещества с ангиотензин рецепторни антагонисти и АСЕ инхибитори може да провокира дисфункция на бъбреците. Това се дължи на сходството на техния механизъм на действие.

Алфа-блокерите не могат да бъдат наречени избрани лекарства. Те се предписват като част от комбинирана терапия като трети или четвърти агент. С помощта на такива вещества е възможно да се нормализира метаболизма на мазнините и въглехидратите, да се подобри кръвообращението в бъбреците. Въпреки това, те са забранени за използване при диабетна невропатия.

Към съвременните и безвредни средства за намаляване на налягането са включени Расилез и Олмесартан. Първият е ренинов инхибитор, вторият от категорията на ангиотензин II рецепторния антагонист. От диуретици, тораземид се различава по своята висока ефективност. Позволено е да се използва дълго време. Лекарството е безопасно за възрастни и хора с диабет.

Много популярни са и комбинираните вещества, които включват няколко категории вещества едновременно. Те включват екватора. Той съдържа лизиноприл и амлодипин.

Антихипертензивните лекарства помагат да се справят с високото кръвно налягане и да подобрят състоянието на пациента. Специалист трябва да избере лекарство, като се вземе предвид клиничната картина и индивидуалните характеристики на организма. Никакви възможности за самолечение в този случай не са неприемливи.

Класификация на антихипертензивни лекарства

Антихипертензивните лекарства са съставени от различни вещества. Те се предписват за намаляване на кръвното налягане чрез увеличаване на ширината на лумена на кръвоносните съдове. С помощта на тези лекарства може да се намали силата на свиване на сърцето.

Видове лекарства

Учените са разработили следната класификация на антихипертензивни лекарства:

1. Диуретици: тиазиди (хипотиазид), контур (фуросемид), калий-съхраняващ (Triamteren). Последното лекарство елиминира излишната течност в стените и кръвоносните съдове.
2. Лекарства с антихипертензивно действие върху кръвното налягане: АСЕ инхибитори (Kapoten, Lisinopril, Vasopren, Enalacorc). С помощта на лекарства от тази група се лекува хипертония, МИ. Ангиотензиновите рецепторни блокери включват Mikardis, Tevet.
3. Ноотропни средства: периферни адренергични блокери (Anaprilin, Tenormin, Acridilol), симпатиколитици (Reserpine), ганглиоблокатори (Pentamin).
4. Вазодилататори отпускат мускулната стена на артериите: калциеви антагонисти (амлодипин, верапамил), други лекарства (ниприд, дибазол, папаверин).

Основните групи антихипертензивни лекарства се предписват отделно или в комбинация с ГБ. Лекарствата се приемат парентерално с еклампсия и различни кризи.

АСЕ инхибитори

Тази група антихипертензивни лекарства включват:

Предназначението на инхибиторите е комбинация от AH + HF, дисфункция на LV, остър сърдечен пристъп. Инхибиторите се приемат при неефективни или непоносими тиазидни диуретици и бета-блокери. Лекарствата от тази група имат положителен ефект върху диабетната нефропатия чрез намаляване на кръвното налягане. При продължителната им употреба се наблюдава намаляване на честотата на ефектите от диабета.

Лекарствата от тази подгрупа са противопоказани за бременни жени и пациенти с хиперкалиемия. При двустранна стеноза действието на АСЕ има за цел да намали гломерулната филтрация и прогресията на бъбречната недостатъчност. В тези случаи е забранено да се пият инхибитори.

Експертите на антагонистите включват ирбесартан, телмисартан. Показания за употреба - AH + CH. Антагонистите не предписват бременна. Лекарството, предписано от лекаря, изисква постоянно проследяване на нивото на калий в кръвта.

Бета блокери

Бета-блокерите блокират бета-адренергичните рецептори, разположени в основния орган, бронхите и черния дроб. За лекарства, включени в тази група, характерен е един антихипертензивен ефект. Но между тях има някои различия. Лекарството Sotalol предписано за аритмии.

Предвид тежестта на кардиоселективността лекарствата се разделят на следните подгрупи:

• неселективен - карведилол, пропранолол;
• относително кардиоселективен - атенолол, Celiprolol, метопролол;
• високо кардиоселективен - бизопролол, небиволол.

За да се намали степента на кардиоселективност, дозата на лекарството се увеличава. Под вътрешна симпатикомиметична активност се разбира способността на бета-блокерите да блокират и стимулират съответните рецептори. Тази група включва лекарства като пиндолол, ацебутолол, целипролол. Тези антихипертензивни лекарства минимално причиняват брадикардия и спазъм на периферните артерии.

Кардиолозите разграничават липофилните и водоразтворимите бета-блокери. Лекарствата от последната група (Sotalol, Atenolol) не проникват много добре в BBB, затова кошмарите рядко се провокират. Но те могат да се натрупват при бъбречна недостатъчност. Абсорбцията им зависи от храненето.

Бета-блокерите, които имат кратко въздействие, вземат два пъти на ден. Някои бета-блокери (Betaxolol) се характеризират с продължителна експозиция, така че можете да ги пиете 1 път на ден. Списъкът на ултракоротките лекарства включва Esmolol. Такива лекарства предписват, ако е необходимо, моментното проявление и бързото прекратяване на ефекта.

Абсолютни показания за получаване на бета-блокери - ангина, тахиаритмия, прехвърлен общ MI. Всички лекарства от тази група потискат свиването на сърдечния мускул. Те са противопоказани при пиене на атриовентрикуларна блокада 2-3 степени. Лекарствата могат да причинят сърдечна недостатъчност или да влошат хода на заболяването. Бизопролол и метопролол имат положителен ефект върху благосъстоянието на пациент с ХСН, хронична сърдечна недостатъчност, която е стабилна. Соталол предизвиква аритмия на стомаха. Всички бета-блокери причиняват бронхоспазъм. Ето защо, те не се предписват на пациенти с бронхиална астма и хронична неспецифична белодробна болест.

По време на лечението пациентът може да се оплаче от слабост, умора, студени крайници. Захарен диабет не е противопоказание за приемане на бета-блокери. Но такива лекарства помагат за намаляване на глюкозния толеранс чрез промяна на вегетативните и метаболитни реакции. Ако пациентът има диабет, се препоръчва кардио селективно лекарство.

Алфа-блокери

Антихипертензивните лекарства от тази група блокират съответните постсинаптични адренорецептори, осигурявайки съдоразширяващ и антихипертензивен ефект. Алфа-блокерите рядко провокират тахикардия. С назначаването на доксазозин и теразозин, налягането може да намалее. Следователно, тези таблетки се приемат с повишено внимание.

Всички алфа-блокери могат да бъдат пияни с HPH.Дясна вентрикуларна хипертрофия, нарушен глюкозен толеранс и дислипидемия. С постоянното повишаване на кръвното налягане се препоръчва комбиниране с други антихипертензивни лекарства.

Действието на селективните алфа-адренергични блокери (Magurol, Tonokardin) е насочено към разширяване на вените и артериолите, намаляване на OPS и налягане. При хипертония селективни средства се предписват първоначално сутрин или вечер. Противопоказания включват стеноза на устата на аортата. От страничните ефекти на подуване, гадене, ринит, астения. По-рядко пациентът може да има диария. Доксазозин провокира тремор, сърбеж и обрив. Може би кървене от носа, левкопения, жълтеница.

По-рядко се използват антихипертензивни лекарства с централна експозиция (метилдопа, клонидин, гуанфацин) и симпатолитичен резерпин. Предимствата на метилдопа включват безопасност в случай на HF, бременност и бронхиална астма. Недостатъците на клонидин включват развитието на хипертонична криза в резултат на внезапно спиране на лечението.

• стимулиране на съответните постсинаптични адренорецептори;
• потискане на кръвоносните съдове и двигателната система;
• намаляване на симпатичната активност;
• понижаване на кръвното налягане.

Гуанфацин се приема с хипертония. Лекарството може да предизвика следните нежелани реакции: слабост, сънливост, сухота в устата. Рядко се развива брадикардия, синдром на Рейно, еуфория, импотентност. Гуанфацин не трябва да се пие с кардиогенен шок. Лекарството разрушава концентрацията. 7 дни след края на лечението може да се появи синдром на отнемане. Моксонидин и други селективни агонисти са ефективни, ако е предписано стандартно лечение.

Използване на вазодилататори

Лекарствата от тази фармакологична група имат миотропно действие. Лекарства, които влияят на йонните канали:

1. BKK (Nifedipine, Norvask, Felodipin).
2. ACC (Косилон).
3. Дарители NO (Naniprus).
4. Други лекарства (хидралазин, дибазол).

Лекарствата от първата подгрупа предотвратяват движението на калциевите йони. Те намаляват свиваемостта на мускулите на основния орган, предотвратявайки импулсите. На фона на приема на BKK съдовият тонус намалява.

Абсолютни индикации за блокери:

• систолична форма на хипертония;
• пациенти в напреднала възраст;
• ангина пекторис

Периферните съдови лезии се различават от относителните индикации.

Имената на вазодилататорите

Верапамил се приема от ангина, хипертония и аритмия на основния орган. По време на неговото приемане сърдечният изход намалява, а AV проводимостта намалява. Лекарството може да обостри HF, а употребата му при високи дози предизвиква хипертония. Верапамил е противопоказан в комбинация с бета-блокер. По време на терапията пациентът може да се оплаче от запек.

Дилтиазем се предписва за различни форми на ангина. При симптоми на хипертония се предписва дългодействаща форма на лекарството. Можете да пиете, ако бета-блокерът е неефективен или противопоказан. Дилтиазем има минимален отрицателен инотропен ефект. Но има риск от развитие на брадикардия, така че внимателно се предписва в комбинация с бета-блокери.

Нифедипин релаксира съдовите гладки мускули, като минимално засяга сърцето. Нифедипин няма антиаритмична активност. Лекарството с нифедипин с кратко действие не се препоръчва да се пие с ангина или при продължителна терапия на хипертония. В противен случай може да се развие рефлексна тахикардия.

Амлодипин и фелодипин съответстват на нифедипин. Разлика - препаратите от първите вещества не намаляват свиваемостта на сърдечния мускул. Но те имат голяма продължителност на действие, така че се вземат 1 път на ден. Те трябва да се пият, както е предписано от лекуващия лекар. Препаратите с тези активни съставки са ефективни при ангина пекторис.

Употреба на лацидипин и миноксидил

Лацидипин и нифедипин са сходни, но лекарства с първото вещество се предписват само за лечение на хипертония. Нимодипин и нифедипин са сходни, но първото лекарство отпуска мускулите на ГМ артериите. Производни на дихидропиридин предизвикват странични ефекти като мигрена и горещи вълни. За намаляване на отока на глезена е показано диуретично приложение.

Активаторите на калиевите канали включват натриев нитропрусид, който рядко се използва за спиране на тежка хипертонична криза. Лекарството се прилага парентерално. Магнезиевият сулфат има диуретично, спазмолитично и седативно действие. При високи дози, тя допринася за депресията на нервната и мускулната трансмисия, релаксацията на матката, потискането на дихателния център. Магнезият регулира метаболитните процеси, мускулната възбудимост, намалява кръвното налягане и увеличава диурезата.

Антиаритмичният ефект на магнезиевия сулфат е насочен към възстановяване на баланса на йони. В същото време клетъчните мембрани се стабилизират. Кардиопротективният ефект на магнезиевия сулфат е свързан с разширяването на коронарните съдове. В същото време се наблюдава агрегация на тромбоцитите. Токолитичният ефект на лекарството е свързан с инхибиране на контрактилната функция на миометрия.

Системният ефект на магнезиев сулфат се наблюдава веднага след капкомера и 1 час след инжектирането. В първия случай, лекарството действа за 30 минути, а във втория - за 3-4 часа. Таблетките с магнезиев сулфат имат слабително и холеретично действие върху тялото на пациента. Последното явление е свързано с ефекта на лекарството върху лигавицата на стомашно-чревния тракт.

Бендазол, папаверин

Бендазолът има спазмолитично действие. В същото време лекарството стимулира имунната система. Благодарение на релаксацията на гладките мускули на CS и вътрешните органи, Bendazol е миотропно спазмолитично средство. Бендазол се предписва за намаляване на кръвното налягане чрез намаляване на сърдечния дебит. Тъй като лекарството разширява кръвоносните съдове на ГМ, така че се приема при различни форми на хипертония, разработени на фона на хронична мозъчна хипоксия. Лекарството има положителен ефект при парализа на лицевия нерв.

Папаверин спомага за намаляване на концентрацията на Са2 +. Неговото действие е насочено към намаляване на тонуса и релаксацията на гладките мускули на различни вътрешни органи. Високи дози от папаверин забавят интракардиалната проводимост. Хидралазин се предписва в комбинация с бета-блокери и диуретици. Ако приемате хидралазин, може да се развие тахикардия. По-рядко срещани симптоми на лупус еритематозус.

Антихипертензивна терапия

Антихипертензивното лечение започва с приемането на едно лекарство. Ако няма резултат, дозата се увеличава или се добавя вторият антихипертензивен агент. По-рядко, лекарство от една подгрупа се замества с лекарство от друго. Ако се установи лека и умерена хипертония, тогава монотерапията ще бъде ефективна в 50% от случаите. Останалите пациенти се предписват комбинация от 3 лекарства с различни механизми на действие. При отсъствие на индивидуални индикации, приемайте тиазидни диуретици, ARBs, инхибитори. Ако кръвното налягане е по-високо от целевата стойност, на пациента се предписват комбинирани лекарства. Дозата им се увеличава през първата седмица от лечението.

Целта на антихипертензивната терапия е да поддържа необходимия кръвен поток в органите. В случай на нарушение се извършва комплексна терапия. Особено внимание се обръща на реакцията на основния орган, ГМ, бъбреците и очите за намаляване на кръвното налягане.

Ако пациентът е диагностициран с коронарна артериална болест, приемайте дългосрочни антагонисти, алфа и бета блокери. Диуретиците са по-рядко използвани. Ако хипертонията е придружена от СН, предпишете диуретици или инхибитори. При диабет и хипертония се предписват диуретици или АСЕ инхибитори Ангиотензин-конвертиращ ензим. Лечението на хипертония с бъбречна недостатъчност е насочено към елиминиране на ренаваскуларните лезии.

Ако AH е дълготраен, налягането трябва да се намалява бавно и постепенно. При влошаване на здравето пациентът е хоспитализиран. На бременните жени се препоръчва да пият метилдопа. ACE инхибиторите са противопоказани, тъй като нарушават развитието на ембриона или водят до неговата смърт. Бета-блокерите не се приемат през първия триместър на бременността, тъй като забавят растежа на плода. При хипертония при деца антихипертензивните лекарства се приемат под постоянния надзор на лекарите. Преди всяко лечение е необходимо да се извърши пълен преглед, да се преминат лабораторни тестове, да се консултират с различни специалисти.

Нашите читатели препоръчват!

Тъй като 95-годишна зрънце от далечно село ме спаси от хипертония: „Веднага след като ме погледна, той определи корена на проблема, а това, което дойде по-нататък, шокира дори моя лекар, защото след един месец забравих какъв е натискът... "
Научете повече. "

Нежелани реакции

За всяка подгрупа антихипертензивни лекарства, характеризиращи се с определени странични ефекти. Първата доза инхибитори се приема преди лягане. АСЕ инхибиторите започват да приемат с много ниска доза. Преди да се приемат АСЕ инхибитори, калий-съхраняващите диуретици се отменят.

Антагонистът каптоприл може да предизвика неутропения и анорексия. Страничните ефекти на други антагонисти включват симптоматична хипертония и хиперкалиемия. Beta-AB може да предизвика брадикардия и язви. Едновременно с това, има нарушения в работата на централната нервна система - депресия, халюцинации. Редките нежелани реакции включват псориазис и бронхоспазъм. Доксазозин може да причини припадък, задържане на течности. В същото време пациентът може да се оплаче от сънливост, мигрена, замаяност. Резерпинът предизвиква хрема.

Когато приемате клонидин може да изпитате сънливост, сухота в устата, безсъние. Ортостатична хипотония, летаргия и цироза са характерни за метилдопа. Всички вазодилататори влияят неблагоприятно на работата на стомашно-чревния тракт, централната нервна система, причинявайки хепатит. Всяко лекарство с антихипертензивен ефект се препоръчва да се приема, както е предписано от лекар.

Лекар. Първата категория. Опит - 10 години.

Какъв е антихипертензивният ефект?

Кабардино-Балкарски държавен университет. HM Бербекова, Медицински факултет (KBSU)

Ниво на образование - специалист

Държавно учебно заведение "Институт за напреднали медицински изследвания" към Министерството на здравеопазването и социалното развитие на Чувашия

Лекарствата, които намаляват кръвното налягане, се наричат ​​антихипертензивни (антихипертензивни). Намаляването на кръвното налягане се постига по различни начини, в зависимост от етиологията, механизма на развитие и клиничната картина на артериалната хипертония.

Какъв е антихипертензивният ефект?

Антихипертензивният ефект е ефект, който има група от лекарства, чието действие е насочено към елиминиране на факторите, причиняващи висок брой на кръвното налягане:

• повишен периферен съдов тонус;
• висока сърдечна мощност на кръвта;
• вазоконстрикторно действие на катехоламини;
• излишната течност в тялото, увеличавайки натоварването на сърцето и кръвоносните съдове.

Много лекарства под налягане имат комбиниран ефект. Това са лекарства от последно поколение, които засягат два или повече провокативни фактора (например, комбинацията от АСЕ инхибитори с диуретици и блокери на калциевите канали).

Принципи на подбор на лекарства за налягане

Изборът на терапия за хипертония е индивидуален. Той се прави, като се вземе предвид възрастта, механизма на развитие на заболяването, както и наличието на други патологии при пациента, усложняващи хода на хипертонията. Степента на артериалната хипертония също е от значение.

Ако причината за повишаване на налягането е слаба бъбречна функция, терапията цели да отстрани излишната течност и нормализира органа. За съдови спазми са подбрани спазмолитици и съдоразширяващи лекарства.

Хипертонията, която не е незабавно открита, неизбежно дава усложнения на други органи. Първо, засегнати са зрението, мозъка, бъбреците (ако не са причината за заболяването) и сърцето. Лекарствата се прилагат, като се отчита степента на тяхното поражение.

Лекарствата под налягане имат много нежелани ефекти и противопоказания. Възрастните хора и техните деца се предписват, като се вземат предвид свързаните с тях заболявания.

Механизмът на хипотензивния ефект на лекарства от различни фармакологични групи

Хипертонията се лекува с лекарства с удължено действие, рецепцията се предписва курсове или за цял живот. Препаратите за продължителна употреба осигуряват кумулативен антихипертензивен ефект и ви позволяват да поддържате нивото на налягане в рамките на целевите стойности. Патогенезата на хипертонията определя употребата на таблетки от налягането на следните фармакологични групи:

• блокери (алфа, бета и хибрид);
• калциеви антагонисти (блокери на калциеви канали);
• лекарства, които инхибират активността на АСЕ (алфацензин-конвертиращ ензим);
• алфа мозъчни стимуланти;
• диуретици;
• спазмолитици;
• симпатолитик.

Бета блокери

Катехоламини (адреналин и норепинефрин), произвеждани от надбъбречните жлези, са една от причините за високо кръвно налягане. Адренорецепторите на алфа и бета групите реагират на тях. Бета-адреноблокаторите осигуряват временно блокиране на рецептори, чувствителни към адреналин и норепинефрин, като по този начин постигат следния ефект:

• съдовите стени се отпускат и стават по-пропускливи;
• подобрява храненето на сърдечния мускул;
• стабилизира сърдечната честота;
• намалява сърдечната честота.

Бета-блокерите са селективни и неселективни. Неселективните въздействат едновременно на два вида рецептори - бета 1 и бета 2. Селективните (кардиоселективни) действат селективно само върху бета 1. Рецепторите, които не са селективни, имат много странични ефекти, дължащи се на блокирането на два типа рецептори.

Бета-блокерите се разделят на мастноразтворими и водоразтворими. Разтворими в мазнини, по-бързо се абсорбира, по-добре се абсорбира и бързо се елиминира от тялото. Хидрофилният екскретира почти непроменен, но остава в тялото по-дълго (има удължен ефект).

Калциеви антагонисти

Тяхното действие се основава на блокиране на бавни канали, през които калциевите йони влизат в клетките. Калцият ги прониква и предизвиква свиване на мускулите, по-специално на съдовите стени. При припокриващи се канали за налични калциеви йони:

• релаксация на съдовия гладък мускул;
• коронарните артерии се разширяват;
• намалена периферна съдова резистентност;
• сърдечния мускул изисква по-малко кислород.

В резултат на това се установява антихипертензивен ефект, придружен от намаляване на последващото натоварване на сърцето (намаляване на напрежението на стените на лявата камера). Кръвоснабдяването на сърцето се подобрява чрез предотвратяване на спазми на коронарните съдове и намаляване на тяхната резистентност.

АСЕ инхибитори

Алфатензин-конвертиращият ензим (АСЕ) участва в сложна биохимична реакция, която води до повишаване на кръвното налягане. АСЕ инхибиторите инхибират неговата активност. Те леко намаляват налягането, отпускайки съдовата стена. Лекарствата са бързодействащи лекарства.

Сартани (блокери на ангиотензин II рецептори)

Пациентите с повишена активност на ренин са най-чувствителни към сартани (най-често при бъбречно заболяване). Ензимът се произвежда от бъбреците и заедно с ангиотензин и алдостерон е системата (RAAS), която засяга метаболизма на водно-солевата система. Те задържат излишната течност в тялото и повишават кръвното налягане. Sartans намалява чувствителността на ангиотензин-II рецепторите, като по този начин осигурява антихипертензивен ефект.

Сартаните са лекарства с удължено освобождаване, принадлежащи към ново поколение. Те имат минимум странични ефекти, намаляват риска от развитие на сериозни сърдечни и бъбречни патологии, намаляват възможността за диабет.

Алфа мозъчни стимулатори

Лекарствата в тази група стимулират адренорецепторите на мозъка, намалявайки напрежението на симпатиковото разделение на автономната нервна система. В допълнение, те потискат формираните рефлекси, унищожавайки причинно-следствените връзки. Например, когато натискът „скача” в отговор на определени житейски ситуации.

В допълнение към подтискане на тонуса на симпатиковата нервна система, алфа-стимулантите заместват ендогенния допамин (прекурсор на адреналин и норадреналин) с фалшив невротрансмитер. Те намаляват активността на ренин - ензим, който засяга кръвното налягане, потиска синтеза на адреналин и норепинефрин и активират действието на парасимпатиковата нервна система.

диуретици

Диуретиците се разделят на две групи - бързо и продължително действие. Първите се използват като линейка, а втората са част от дългосрочна терапия. "Бързи" диуретици имат антихипертензивен ефект поради:

• отстраняване на излишната течност и натриев хлорид;
• намаляване на чувствителността на гладката мускулатура на съдовата система към вазоконстрикторния ефект;
• намаляване на обема на циркулиращия флуид.

Продължителните диуретици намаляват кръвното налягане поради лекия диуретичен ефект. В допълнение, те облекчават подуването, намаляват съдовия тонус и ги разширяват.

Миотропни спазмолитици

Ако остър "излитане" на натиск се провокира от съдов спазъм, се използват миотропни спазмолитици. Те се използват и за лечение на ранна хипертония. Намаляване на налягането се постига чрез отпускане на гладките мускули на съдовата стена, засилване на действието на други средства, облекчаване на нервното напрежение и припадъци. Антиспазмолитиците в остри състояния се използват в комбинация с лекарства, които понижават кръвното налягане.

симпатолитик

Симпатолитиците се наричат ​​лекарства с централно действие, тъй като те засягат вазомоторния център на мозъка. Антихипертензивният ефект се изразява в следното:

• намалява инсултния (систоличен) обем на кръвта;
• намалява резистентността на дисталните съдове;
• бавно сърцебиене.

Повечето симпатолитици се използват само в случаи на тежка хипертония, когато други лекарства са неефективни.

Колко бързо работят антихипертензивните лекарства?

Скоростта на действие на лекарствата зависи от степента на повишаване на налягането, както и от тялото на пациента. В допълнение, дозата, предписана от лекаря и продължителността на курса, са засегнати. Препаратите от същата група могат да имат различни периоди на усвояване и скоростта на разгръщане на основния ефект.

Антихипертензивни лекарства - преглед на ефективни лекарства с описание, инструкции, индикации и цени

Групата лекарства, които имат антихипертензивен ефект, е много разнообразна и включва продукти от много химични класове. Употребата на лекарства от тази категория е подходяща за лечение на хипертония и други патологични състояния, характеризиращи се с спазъм на периферните съдове.

Обща информация за хипертонията

В медицинската практика терминът "хипертония" се използва за означаване на състояние, при което се наблюдава повишаване на хидростатичното налягане в кухи органи и кухини на тялото. Тази концепция често се използва във връзка с хипертония (хипертония), която се отнася до най-често срещания тип хипертония, което представлява 90–95% от всички случаи. Основният симптом на заболяването е постоянното повишаване на кръвното налягане, което е следствие от различни причини и може да доведе до развитие на сериозни усложнения.

В зависимост от причинителите, хипертонията се разделя на няколко разновидности. Основните видове хипертония са от съществено значение (представени директно от хипертония) и симптоматични (при които настъпва повишаване на налягането, заедно с появата на други симптоми на заболяването). Други видове хипертония, които са много по-рядко срещани, включват:

• реноваскуларен (причинен от стесняване на бъбречните артерии с нарушено кръвоснабдяване на бъбреците);
• венозен (причината за това е увеличаване на хидростатичното налягане във вените);
• интракраниални (дължащи се на подуване на мозъка, което може да настъпи при наличие на злокачествени тумори в черепната кухина, хиперсекреция на мозъчно-съдова течност или нарушение на изтичането му);
• хемодинамика (настъпва поради рязко увеличаване на сърдечния дебит и повишаване на периферното съдово съпротивление);
• хиперкинетично (поради увеличаване на минималния обем на кръвообращението с постоянно съдово съпротивление);
• други видове (около 40).

Симптоматологията на патологията зависи от неговия тип и стадий, но симптомите на заболяването изглеждат много изразени и не могат да бъдат пренебрегнати. Лечение на хипертония при липса на директни показания за операция се извършва чрез консервативни методи, използващи антихипертензивни средства. Действието на лекарствата от тази група се основава на въздействието върху механизма на образуване на високо кръвно налягане, което се дължи на такива основни точки:

• минимален обем на кръвообращението (или сърдечен дебит) - промяната в големината настъпва с увеличаване на честотата на контракции на сърдечния мускул;
• периферна съдова резистентност - общата контрактилна сила на артериалната система (малки артерии предшестващи капилярите);
• общият обем на циркулиращата кръв е общият обем на течната кръв, разположен във функциониращи съдове (включително този, който се намира в черния дроб, бъбреците и други органи, които временно не участват в кръвообращението).

Класификация на антихипертензивни лекарства

Задействащият механизъм на първичната хипертония може да бъде много фактори - от стресови условия до патологични промени в съдовите стени, които увеличават пропускливостта на техните мембрани до натриеви, калиеви и калциеви йони. Важна роля в развитието на повишеното налягане е активирането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (секреция на хормони, които регулират общия обем на кръвта в тялото).

Независимо от основните причини за хипертония, основните патогенни фактори остават повишен сърдечен дебит и периферното съдово съпротивление, поради което антихипертензивната терапия има за цел да намали тяхното влияние. Целта на лечението на хипертония е да се намали налягането до нормални стойности (под 140/90 mm Hg), което се постига чрез промяна на начина на живот (първична мярка) и приемането на медикаменти антихипертензивни лекарства.

За да повлияят на причината за високо кръвно налягане и да намалят риска от усложнения от сърдечно-съдовата система, изследователите от фармацевтичната индустрия са разработили няколко групи антихипертензивни лекарства, всяка от които има специфични характеристики. При изготвянето на схемата на лекарствената терапия за хипертония, лекарят, въз основа на протоколните принципи за лечение на това заболяване, избира един или повече продукти от следните класификационни групи на антихипертензивни лекарства:

• Невротропни:

1. Успокояващи (успокоителни, успокоителни, фитопрепарати).
2. Антиадренергични (централно действие, периферни (ганглиолокатори, симпатолитици, алфа-адренергични блокери, бета-адреноблокатори, алфа-бета-адренергични блокери).

• myotropic:

1. Калциеви антагонисти.
2. Активатори на калиеви канали.
3. Дарители на азотен оксид.
4. Други.

• агенти, засягащи ренин-ангиотензиновата система: t

1. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).
2. Ангиотензин рецепторни антагонисти.
3. Други.

• средство, влияещо на метаболизма на водно-солевата киселина:

1. Диуретици (салуретици, бензотиазинови производни, осмотични).
2. Блокери на алдостеронови рецептори.

• комбинирани антихипертензивни лекарства (Adelfan, Trirezid, Brinerdin, Sinipress).

Фармацевтични лекции / АНТИХИПЕРТЕНЗИВНИ МЕДИИ

Антихипертензивни лекарства се наричат, понижаване на високото кръвно налягане.

Тези средства се използват както за лечение на есенциална (първична) хипертония, така и за лечение на пациенти със симптоматична (вторична) хипертония, в резултат на бъбречно заболяване (гломерулонефрит, стеноза на бъбречната артерия), ендокринни жлези (феохромоцитом), мозък (черепно увреждане), както и отравяния (олово, витамин D и др.).

Хипертоничната болест на сърцето (GB) е много честа патология, основният симптом на която е постоянното повишаване на артериалното налягане. Всеки пети жител на развитите страни страда от хипертония.

Повишеното кръвно налягане се провежда и поддържа поради три основни фактора:

1. Повишена обща периферна резистентност (OPS)

съдове. Този индикатор до голяма степен зависи от симпатиковите норадренергични импулси.

2. Изпомпваща функция на сърцето, нейната шокова функция, реализирана чрез такъв индикатор като минутен обем на кръвта (МОК).

3. Обемът на циркулиращата кръв (BCC).

В зависимост от ефекта на антихипертензивните лекарства върху различни фактори, те се класифицират.

Класификация на антихипертензивни лекарства

I. Антиадренергични средства (агенти, които намаляват стимулиращия ефект на адренергичната система върху сърдечно-съдовата система - невротропни агенти):

1. Препарати от централно действие (клофелин, метилдол, пирроксан);

2. Подготовка на периферно действие:

а) ганглиоблокатори (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, хигроний);

б) симпатолитици (октадин, резерпин);

- алфа адренергични блокери (фентоламин, дихидроерготоксин, празозин);

- бета-блокери (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилататори (вазодилататори):

1. Означава миотропно действие (папаверин, дибазол, апресин, натриев нитропрусид);

2. блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин);

3. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (каптоприл, еналаприл и др.);

4. Ангиотензин II рецепторни антагонисти (лосартан);

5. Активатори на калиеви канали (Миноксидил и др.). III. Диуретици (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).

IV. Комбинирани средства (аделфан, бренедин, крипепин, трирезид, синипрес).

Антиадренергичните средства с централно действие основно включват три лекарства: клонидин (гемитон, клонидин, катапресан), метилдопа (допегит, алдомет) и пироксан.

CLOFELIN (Clophelinum; табл. 0, 75 mg и 0, 15 mg; ampl. 1 ml. 0, 01% разтвор) - адреномиметичен, лесно прониква в хематоенцефаличната бариера. Това лекарство е способно да стимулира алфа-1 и алфа-2 адренорецепторите, но активността срещу последната е по-значима. В тази връзка, клонидин се нарича алфа-2 адреномиметици.

Механизмът на действие на клонидин е сложен и се състои от следното:

1) Лекарството стимулира алфа-2-адренергичните рецептори върху мембраните на инхибиторните неврони на вазомоторните центрове (продълговатия мозък и хипоталамуса), като по този начин намаляват симпатиковите импулси по преганглионарните симпатикови нерви. По този начин, клонидинът намалява симпатиковата инервация на централно ниво, което осигурява антихипертензивен ефект.

2) Лекарството повишава тонуса на парасимпатиковите нерви, което осигурява депресивен ефект върху сърцето. Това води до намаляване на сърдечната честота, до намаляване на сърдечния дебит.

3) Клофелин има също седативно действие, което може да бъде важно за неговия антихипертензивен ефект.

4) Активирането на алфа-2-адренергичните рецептори на пресинаптичните мембрани на симпатиковите влакна потиска освобождаването на норепинефрин от тях, което също намалява периферната резистентност на съдовете и води до брадикардия, а в бъбреците води до намаляване на секрецията на ренин.

Всички тези ефекти причиняват понижаване на кръвното налягане. Въпреки това, в допълнение към тях, клонидин е характерен и за аналитичния ефект и за увеличаване на секрецията на соматотропния хормон (който се използва за оценка на функционалната активност на съответните структури).

Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и понижава кръвното налягане 30-60 минути след поглъщане. Максималният ефект се постига за 2-4 часа и продължава 8-20 часа, така че лекарството се предписва 2-3 пъти на ден. При интрамускулно приложение се регистрира понижение на кръвното налягане след 15-20 минути, а при интравенозно приложение след 4-5 минути. Така клонидинът е ефективен инструмент за спиране на хипертоничната криза.

Клофелин е активно средство. В допълнение, той не блокира симпатиковия рефлекс, свързан със стоенето, поради което на практика не причинява ортостатични реакции.

- силен седативен ефект (сънливост, сънливост, умора);

- сухи лигавици (уста, конюнктива);

Тези странични ефекти обикновено изчезват след първия месец на приемане на лекарството.

- от страна на централната нервна система: депресия, тревожност, нарушения на съня, тревожност;

- по време на монотерапия с клофелин може да има забавяне на натриевите йони и телесните течности, което води до намаляване на антихипертензивния ефект след няколко седмици на приложение. Следователно, лекарството се предписва в комбинация с диуретици;

- внезапното спиране на лекарството може да предизвика развитие на хипертонична криза (синдром на отнемане);

- при деца, лекарството причинява респираторна депресия;

- Лекарството бързо се пристрастява.

Показания за употребата на клонидин е хипертония от всякакъв произход, но лекарството е по-малко ефективно при повишаване на кръвното налягане, причинено от хормонални нарушения. Инжекционната форма на лекарството се използва за облекчаване на хипертоничната криза.

Това лекарство се използва и при лечението на пациенти с основна форма на откритоъгълна глаукома под формата на капки за очи, както и за седация и диагностика на нарушения на хипоталамуса.

Метилдопа е производно на диоксиметилаланин, наличен е в таблетки от 0, 25. Когато се въвежда в тялото, лекарството прониква в кръвно-мозъчната бариера в мозъка, където в адренергичните неврони централната нервна система се превръща първо в алфа-метидорамин, като фалшив медиатор t, Той взаимодейства с адренергичните рецептори, стимулиращи, като клонидин, алфа-2-адренергичните рецептори на вазомоторните структури на мозъка, което намалява притока на симпатични импулси към съдовете и юкстагломеруларния апарат на бъбреците. В същото време, нивото на секреция на норепинефрин, съдържанието на катехоламини в мозъчните центрове, особено в хипоталамуса, намалява, което намалява функционалната активност на вазомоторния център и възбудимостта на ЦНС като цяло. Така ефектът на лекарството няма периферен компонент. Methyldopa подобно на clophelin намалява OPS, венозното връщане на кръвта към сърцето (предварително натоварване). В резултат на това има прогресивно намаляване на кръвното налягане и известно забавяне на сърдечната честота. Намаляването на кръвното налягане също допринася за намаляване на секрецията на ренин под действието на метилдофа и, като следствие, намаляване на образуването на ангиотензин II. Лекарството не причинява ортостатични реакции.

Метилдопа се абсорбира умерено от стомашно-чревния тракт и след 4-6 часа след приемането му се регистрира понижение на кръвното налягане. При 2-5 дни от приема на лекарството се наблюдава устойчив хипотензивен ефект при 80% от пациентите. Когато се прилага интравенозно, хипертоничният ефект се развива за 3-20 минути, така че лекарството не се използва за облекчаване на хипертонични кризи.

Метилду се използва във всички форми на GB.

Сред нежеланите реакции има ясно изразено седативно действие, което обикновено отминава след 2-3 седмично лечение, както и: - лекарството има ефект върху кръвта, развитие е възможно.

хемолитична анемия. Необходим е хематологичен контрол;

- нарушаване на метаболизма на серотонин (нарушение на съня, екстрапирамидни нарушения);

- хепатотоксичен ефект, лекарството може да предизвика тежко обратимо хепатит;

- увеличава секрецията на пролактин, жените могат да се лактират;

- внезапното спиране на лекарството може да предизвика развитие на хипертонична криза (синдром на отнемане);

- сухи лигавици (уста, нос);

- по време на монотерапията може да има забавяне на натриевите йони и телесните течности, което води до намаляване на антихипертензивния ефект след няколко седмици прилагане. Затова метилдопа се предписва в комбинация с диуретици;

- диспептични нарушения (гадене, повръщане);

- лекарството увеличава търсенето на кислород на миокарда, стимулира свиването на сърдечния мускул, така че прилагането на лекарството на пациенти с хиперкинетична хипертония може да предизвика пристъп на ангина пекторис;

Целта на лекарството при някои пациенти е първоначално неефективна или само леко ефективна (до 20% от резистентните хора). Редица пациенти бързо развиват пристрастяване и намаляват антихипертензивния ефект. В случай на бъбречна недостатъчност, метилди се натрупва (обикновено две трети от лекарството се екскретира с урината).

Симпатиковата инервация на съдовете може да бъде фармакологично прекъсната в неговата периферна част, по-специално:

- на ниво ганглии;

- на нивото на постганглионните краища;

- на нивото на адренорецептори.

Тази фармакологична корекция се извършва с помощта на ганглиолокатори, симпатолитици и адреноблокатори.

Тази група включва много силни лекарства с маса от странични ефекти, поради което се използват само при тежки форми на хипертония, при кризи или обостряния на заболяването, които изискват интензивна терапия.

Странични ефекти на ганглиолокатори:

1. Липсата на селективност на действието на симпатиковите и парасимпатиковите ганглии, което води до инхибиране на парасимпатиковите ганглии и се осъществява чрез потискане на подвижността на стомашно-чревния тракт (запек, запек).

2. Бързото развитие на лекарствената толерантност.

3. Много тежки ортостатични реакции (ортостатичен колапс).

Препарати от тази група се използват само за най-тежките форми на хипертония, за хипертонични кризи.

Препаратите от тази група инхибират предаването на възбуждане (еферентни импулси) на нивото на периферните адренергични (пресинаптични) окончания. Това действие се осъществява чрез прекъсване на освобождаването на медиатора норепинефрин (ON) от окончанията на симпатиковите нерви.

OCTADIN (Octadinum; табл. 0, 025; синоними: ismelin, isobarin, гуанетидин) - много активно измества NA от везикулите на пресинаптичните завършвания на симпатиковите нерви в цитоплазмата, където медиаторът бързо се инактивира от моноаминооксидазата. В резултат на това резервите на медиатора се изчерпват, като по този начин отслабват симпатиковия импулс към артериолите, венулите и сърцето. Това намалява общата периферна резистентност (OPS) на кръвоносните съдове, намалява честотата на сърдечните контракции и освобождаването на ренин от юкстагломеруларната тъкан на бъбреците, което води до намаляване на кръвното налягане. Ефектите на лекарството се дължат на периферните ефекти: октадинът не прониква в ЦНС.

Антихипертензивният ефект се развива бавно (траен ефект се развива за 1-3 дни), което е свързано с постепенното изчерпване на запасите от АН. Въпреки това, продължителността на действието е висока.

1. Много тежки ортостатични реакции (колапс, синкоп).

2. Преобладаването на парасимпатиковата инервация (повишена чревна подвижност, секреция на стомашно-чревни жлези, диария, назална конгестия).

3. Нарушаване на сексуалната функция.

Лекарството е трудно да се дозира. Октадин обикновено се предписва 1 път на ден, сутрин след хранене. Дозата понякога се разделя на 2-3 дози. Поради високата активност на лекарството се използва при пациенти с тежки форми на ГБ (етап IIb и III етап) и злокачествена хипертония (реноваскуларна).

REZERPIN (Reserpinum; табл. 0, 0001; синоними: рацидил, серпазил) - алкалоид rauwolfia, широко използван при лечението на пациенти с хипертония.

Механизмът на действие е подобен на октадин (нарушение на улавянето и отлагането на АН във везикулите). Намаляването на кръвното налягане под въздействието на резерпин е следствие от намаляване на OPS и IOC. Резерпинът не намалява тонуса на вените и следователно не дава ортостатични реакции. Лекарството лесно прониква в централната нервна система, където изчерпва запасите от катехоламини, допамин, серотонин, като по този начин осигурява невролептичен ефект (дълбок седативен ефект). Това двойно действие: периферно симпатолитично и централно невролептично - играе абсолютно положителна роля в лечението на пациенти с хипертония.

За резерпин обикновено не се развива толерантност и пристрастяване. Лекарството е по-слабо от октадин, но има по-малко странични ефекти: диария, назална конгестия, намалено настроение, улцерогенни ефекти, паркинсонизъм. При пациенти с бронхиална астма намаляването на концентрацията на катехоламини може да предизвика бронхоспазъм.

Резерпинът се използва в леки и средни степени на тежест на GB (до III етап) от всякакъв произход. В допълнение, резерпинът е включен в много комбинирани продукти (аделфан, бририндин, трирезид и др.). Лекарството е абсолютно противопоказано при кърмачета и новородени.

БЛОКИРАНИ ИНСТРУМЕНТИ НА ALPHA-ADDRESS-RECEPTOR

В тази група се изолират лекарства, които едновременно блокират пост- (алфа-1) и пре- (алфа-2) синаптични адренорецептори - неселективни алфа-блокери и лекарства, които блокират главно алфа-1-блокери - селективни алфа-блокери.

PENTOLAMINE (Phentolaminum; табл. 0, 025; синоним: regitin) е производно на имидазол, един от съвременните синтетични алфа-адреноблокатори. Характеризира се с изразено, но сравнително краткотрайно (3-4 часа) неселективно алфа-адреноблокиращо действие.

Механизмът на действие се дължи на факта, че чрез блокиране на алфа-1-адренергичните рецептори, лекарството елиминира повишения тонус на артерола, спазма на прекапиларните сфинктери, редукцията на алвеоларния сфинктер. В допълнение, фентоламин директно отпуска съдовия гладък мускул.

В блока на алфа-2-адренергичните рецептори се елиминира инхибиторният ефект на катехоламини върху пресинаптичните симпатични влакна, което води до увеличаване на освобождаването на медиатори, които причиняват активирането на бета-адренергичните рецептори на фона на блока алфа-адренергични рецептори. В резултат на това намалява резистентността на съдовете, съдовата OPS, микроциркулацията се подобрява и налягането в системата на белодробната артерия намалява, особено при пациенти с малка кръвна хипертония.

Сред нежеланите ефекти на фентоламин са: повишена секреция на стомашния сок, подуване на носната лигавица, зачервяване на кожата, сърбеж, дължащ се на освобождаване на хистамин, както и увеличаване на честотата и силата на сърдечните контракции.

Използването на фентоламин като антихипертензивно лекарство за облекчаване на хипертензивни кризи е най-показателно и може да се препоръча за повишаване на кръвното налягане, свързано с високо съдържание на адреналин в кръвта. Това се наблюдава при феохромоцитом. В допълнение към облекчаването на пристъпите на ГБ с феохромоцитом, лекарството е показано за диагностициране. Този метод за разпознаване на феохромоцитом при пациенти се основава на перверзия на реакцията на адренорецепторите към адреналин. Тези пациенти имат много адреналин в кръвта си и на фона на блокираните алфа-адренорецептори се проявява стимулиращ ефект на адреналина върху съдови бета-адренорецептори. С въвеждането на феохромоцитом на пациенти с фентоламин, след 10-15 минути се наблюдава понижение на кръвното налягане с около 30 mm Hg. При хипертония не се наблюдава различна етиология.

Фентоламин се използва за лечение на пациенти с остра, хронична сърдечна недостатъчност и при деца със сърдечни дефекти (недостатъчност на митралната и аортна клапа) и при пациенти с хроничен неспецифичен миокардит.

Фентоламин се предписва за болестта на Рейно, ендартериит, акроцианоза и трофична язва.

В инжекционна форма лекарството се използва за нарушения на периферното кръвообращение.

Неселективните алфа-адренергични блокери включват също дехидратирани алкалоиди на ергот:

Лекарствата в тази група са по-слаби, затова се използват много рядко като монопрепарати, но се използват широко като част от комбинирани антихипертензивни лекарства:

- бринердин (резерпин + дихидроергокристин + клопамид);

- Кристипин (резерпин + дихидроергокристин + бреналдикс (клопамид) и др.

Неселективните алфа-адренергични блокери имат недостатъка, че блокират алфа-адренорецепторите на пред- и постсинаптичните окончания. В резултат на това постоянно възникващата NA синаптична цепка, без да действа върху блокираните рецептори, засяга сърцето. Резултатът е тахикардия, увеличаване на броя на сърдечните удари. Възможна е и диария. Блокадата на пресинаптичните алфа-2-адренергични рецептори в холинергичните синапси и увеличаването на секрецията на ацетилхолин причинява парасимпатични ефекти, които се реализират чрез слюноотделяне, повишена подвижност.

По този начин стана необходимо да се създадат селективни лекарства, които селективно блокират алфа-1-постсинаптичните адренорецептори.

PRAZOIN (Prazosinum; табл. 0, 001; синоними: мини-преса, праксиол) е производно на хиназолин. Лекарството намалява преднаг

ruzku и afterload на сърцето, улеснява работата на сърцето, намалява кръвното налягане. Ефектът продължава около 10 часа. Празозин се използва за лечение на пациенти със стабилна форма на ГБ, както и при пациенти с лява вентрикуларна недостатъчност. Лекарството има умерен антихипертензивен ефект. Ефективна при всички степени на хипертония, но дава най-добър ефект при лечение на умерени до тежки форми на хипертония или при лечение на пациенти с хипертония. Празозин е лишен от недостатъците, свързани с неселективността на действието.

Странични ефекти: главоболие, безсъние, слабост, диспепсия (гадене), нервност, умора, задържане на течности.

МЕРКИ ЗА БЛОКИРАНЕ НА БЕТА АДРЕДИСЕРИ

Тази група лекарства включва ANAPRILIN, OXPRENOLOL, PINDOLOL, METAPROLOL и др.

АНАПРИЛИН (Анаприлин; табл. На 0, 04; синоними: обзидан, индерал) - има антиангинални, антиаритмични и антихипертензивни ефекти. Под влияние на анаприлина се намалява сърдечния дебит, намалява се кръвният обем и кръвното налягане. С системното приложение на лекарства от тази група, общата периферна резистентност (OPS) също е намалена. Възниква инхибиране на секрецията на ренин, което осигурява прехода на ангиотензиноген към ангиотензин-I, който от своя страна преминава в ангиотензин-II. Последният рязко стеснява съдовете и предизвиква повишаване на налягането. Лекарството засяга и централната нервна система.

Хипотензивният ефект на анаприлина се засилва, когато се комбинира с тиазидни диуретици, симпатолитици.

Показанията за употребата на това лекарство са началните етапи на GB, GB на фона на повишената секреция на ренин. В комбинация с фентоламин, анаприлин се използва за лечение на пациенти с тежки ГБ.

Странични ефекти: намаляване на миокардната контрактилност, AV блокада, повишен бронхиален тонус. В резултат на това е необходимо постоянно наблюдение на пациентите. Силното отнемане на бета-блокерите е строго противопоказано, тъй като това може да причини остър миокарден инфаркт или развитие на пристъп на ангина пекторис.

Тези средства имат директен спазмолитичен ефект върху съдовия гладък мускул (миотропен хипотензивен ефект). Тази група лекарства включва апресин, папаверин, не-спа, дибазол, натриев нитропрусид, магнезиев сулфат и др.

Тези лекарства действат директно върху гладките мускули на кръвоносните съдове, което ги кара да се разширяват.

APRESSIN (Apressinum; табл. 0, 01; синоними: хидралазин, депресан) - лекарство със средна якост, директно, не

посредствени, релаксиращи гладки мускули на артерол (съпротивителни съдове), като същевременно намаляват OPS и след натоварване на сърцето. Лекарството практически няма ефект върху тонуса на вените. Постоянно намаляване на кръвното налягане, основно диастолично, настъпва след 3-6, максимално - 14 дни, продължителна употреба на лекарството. Действието продължава около 6-8 часа.

Apressin увеличава мозъчния кръвоток и повишава налягането в системата на белодробната артерия (този ефект е нежелателен при лечението на пациенти с недостатъчност на митралната клапа) и е показан за лечение на пациенти с умерена хипертония.

Страничните ефекти се проявяват с честота 20%. Сред тях: тахикардия, болки в сърцето (до сърдечен удар), главоболие, диспепсия, зачервяване на лицето, хиперемия на лигавиците, конюнктиви, сълзене, запушване на носа, уртикария, изпотяване, замаяност. Лекарството допринася за освобождаването на хистамин, следователно, използването на антихистамини е оправдано, за да се изгладят нежеланите ефекти. Ацетилирането на лекарството при различни хора става по различни начини, в резултат на което е необходима индивидуална селекция на дозата. При продължителна употреба на apressin е възможно развитие на синдром, подобен на колапс на лупус еритематозус (честотата на този страничен ефект е 10%). Може би развитието на анемия и лекопения.

PAPAVERINA HYDROCHLORIDE (Papaverini hydrochloridum; tab. 0.04 и 2 ml 2% разтвор) е лекарство, което в големи дози намалява възбудимостта на сърдечния мускул и забавя интракардиалната проводимост. Преди това папаверин се използва за ангина и хипертония. Антихипертензивният ефект е слаб.

Механизмът на действие е да се повиши концентрацията на сАМР в миоцитите, което води до релаксация на гладките мускули. Лекарството действа 1, 5-2 часа и се използва за спазми на гладките мускули на коремната кухина.

DIBAZOL (Dibasolum; табл. 0, 02, 1 ml и 2, 5 ml от 1% и съответно 0, 5% разтвор) е много близо до папаверин, те често се комбинират (комбиниран препарат PAPAZOL).

Дибезол в инжекционна форма се използва за облекчаване на хипертонични кризи (6-7 ml). Въпреки това, при около 20% от пациентите употребата на лекарството може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

SODIUS NITROPRUSSIDE (Niprid, Nipruton, Nanipruss) е най-мощният периферен вазодилататор със смесено действие. Особеност на това лекарство е кратката продължителност на действие. Хипотензивният ефект се прекратява почти веднага след прекратяване на въвеждането на натриев нитропрусид (след 5-15 минути). С неговата употреба, кръвното налягане може практически да се сведе до всяко ниво, до всякакви стойности. Лекарството се използва само в болницата, например в отделенията за интензивна терапия. Инжектира се интравенозно.

Лекарството се използва при тежки хипертонични кризи, придружени с белодробен оток, както и при феохромоцитом и при лечение на пациенти с хронична или остра сърдечна недостатъчност. Натриевият нитропрусид се използва и при хипертония с енцефалопатия и за облекчаване на астматични пристъпи.

Лекарството е нестабилно на светлината, поради което се произвежда в черна колба и разтворът се приготвя ex tempore.

Натриевият нитропрусид съдържа цианидна група и при предозиране симптомите на отравяне са подобни на тези при цианидно отравяне.

MAGNESIUM SULPHATE се използва и като антихипертензивно средство. В допълнение към антихипертензивните ефекти се забелязват и седативни и антиконвулсивни ефекти.

В организма магнезиевият сулфат намалява тонуса на кръвоносните съдове, намалявайки концентрацията на натриеви и калциеви йони вътре в клетката, свързвайки норепинефрин.

Лекарството се използва при кризи, енцефалопатии, еклампсия.

Следните три подгрупи лекарства са много близки до тази група лекарства:

1. Калциеви антагонисти (блокери на калциевите канали).

2. Средства, засягащи ренин-ангиотензиновата система (инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим - АСЕ).

3. Активатори на калиеви канали.

АНТАГОНИСТИ НА КАЛЦИЙ (КАЛКИВИ КАНАЛНИ БЛОКОВЕ)

Според съвременните концепции, лекарствата от тази подгрупа са най-специфичните коректори на основния патофизиологичен механизъм на хипертонията - повишена OPS, тъй като те блокират трансмембранния поток на калциеви йони в съдовите гладкомускулни клетки, което се увеличава патологично при хипертонична болест и води до генерализирана вазоконстрикция. Така, терапевтично, калциевите антагонисти са по-полезни в сравнение с бета-блокерите и диуретиците, тъй като не само намаляват кръвното налягане, но и подобряват перфузията на жизненоважни органи.

В самата подгрупа лекарствата се отличават със своето селективно действие върху съдовете и сърдечната проводимост.

VERAPAMIL (Верапамил; табл. 0, 04 и 2 ml 0, 25% разтвор; синоними: изоптин, финоптин) - производно на фенилаланин, също използвано като антиаритмично средство.

НИФЕДИПИН (Нифедипин; табл. 0, 01; синоними: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат), както и верапамил се използва като антихипертензивно средство. И двете лекарства намаляват навлизането на калциеви йони в клетките на съдовата гладка мускулатура, което предотвратява или елиминира свиването в тези клетки на миофибрилите. В допълнение, тъй като приложението на тези средства се разширява, увеличава се бъбречният кръвен поток, екскрецията на натриеви йони, а оттам и водата, се увеличава от тялото. Оценява се силата на антихипертензивния ефект на лекарствата в тази подгрупа

Като средно те се използват при хипертония с умерена тежест (монотерапия), както и при съпътстваща хипертония на ангина пекторис и тахикардия. Продължителността на действието е около 5-7 часа. Лекарства, предписани и хипертонични кризи сублингвално, ефектът се проявява за 10-15 минути.

- докато приемате верапамил: замаяност, запек, гадене (с ентерално приложение) и брадикардия,

- когато приемате нифедипин, прекомерната вазодилатация може да доведе до периферен оток и лицева хиперемия.

Създават се антагонисти на второ поколение калций, удължено действие, например, израдипин (ломир).

СРЕДСТВА, ОТНАСЯЩИ СЕ ДО СИСТЕМАТА РЕНИН АНГИОТЕНЗИН

Известни са няколко поколения от тази подгрупа лекарства:

I поколение: KAPTOPRIL.

II поколение: ENALAPRIL.

III поколение: Рамиприл, Лизиноприл, Цилазаприл.

Ренин, взаимодействащ с алфа-2-глобулин, образува ангиотензин-1, който е неактивен декапептид. Последното, под влиянието на конвертиращия ензим, се превръща в ангиотензин-II октапептид. Това вещество, в резултат на пряко влияние върху резистивни съдове, както и върху ретикуларната формация на мозъка, има изразено вазоконстрикторно действие. Ангиотензин-II стимулира секрецията на алдостерон, което води до повишено СКК и калиуреза.

В допълнение, конвертиращият ензим усилва разрушаването на брадикинина, участва в трансформацията на невропептиди (метенкефалин, невротензин). Намаляването на концентрацията на ангиотензин-II води до намаляване на тонуса на артериолите, OPS, увеличаване на бъбречния кръвен поток и понижаване на кръвното налягане. Намаляване на концентрацията на алдостерон води до увеличаване на натриурезата и забавяне на организма на калиеви йони. Успоредно с това се наблюдава повишаване на концентрацията на брадикинин, което от своя страна води и до разширяване на кръвоносните съдове, стимулирайки синтеза на простагландини.

Лекарствата в тази група намаляват кръвното налягане, пре-и след натоварването, като същевременно увеличават натриурезата и общата диуреза, докато BCC остава нормална.

Като цяло, превръщането на ензимните инхибитори не влияе върху метаболизма на въглехидратите, пикочната киселина, холестерола.

Препаратите могат да се използват дълго време: от няколко месеца до четири години. Продължителност на ефекта - 4-8 часа. Най-добрият ефект се постига, когато се прилага в комбинация с диуретици и вазодилататори. Добър ефект се наблюдава при лечение на пациенти с хипертония с атеросклероза.