Блокатори на калциеви канали, те също са калциеви антагонисти: класификация, механизъм на действие и списък на лекарства за хипертония

Калциевите антагонисти са група лекарства, които имат видими различия в химичната структура и идентичен механизъм на действие.

Те се използват за понижаване на кръвното налягане.

Процесът на въздействие върху тялото е следният: има незабавно инхибиране на проникването на калциеви йони в клетките на сърдечния мускул, както и на артериите, вените и капилярите по съответните канали. В момента, дисбалансът на това вещество в структурите на тялото и кръвта се счита за една от основните причини за появата на хипертония.

Калцият участва активно в пренасочването на сигналите от нервите към вътреклетъчните структури, които изтласкват най-малките животински единици да се свиват. При повишено налягане концентрацията на въпросното вещество е изключително ниска, но в клетките, напротив, тя е висока.

В резултат на това сърдечният мускул и кръвоносните съдове показват ярък отговор на влиянието на хормони и други биологично активни вещества. И така, какво са калциевите антагонисти и за какво са?

Ролята на калция в човешкото тяло

По процент това вещество се нарежда на пето място сред всички минерални компоненти в организма. Приблизително 2% от телесното тегло на възрастен пада върху него. Той е необходим за здравината и здравината на костната тъкан, изграждаща скелета.

Основният източник на калций е млякото и неговите производни.

Въпреки някои добре известни факти, тя е необходима и за други процеси, протичащи във всеки организъм. Всеки знае, че калцийът е основното място в списъка на основните вещества, необходими за нормалното развитие на костите и зъбите.

Особено се нуждаят от новородени, деца и юноши, тъй като телата им са в начален етап на развитие. Хората от всички възрасти обаче се нуждаят от нея. Важно е те ежедневно да осигуряват дневна доза от този основен минерал.

Ако в младите години, калций е необходим за правилното формиране на скелета и зъбите, а след това, когато тялото постепенно износва, тя придобива напълно различна цел - да се запази силата и еластичността на костите.

Друга категория хора, които се нуждаят от достатъчна численост, са жените, които чакат дете. Това се дължи на факта, че плодът трябва да получи своята част от този минерал от тялото на майката.

Калцият е необходим за поддържане на нормалната работа на сърдечния мускул. Той участва активно в нейната работа, а също и помага за регулирането на сърдечния ритъм. Поради тази причина е важно всеки жив организъм да получи правилното количество от този химичен елемент.

Тъй като сърцето е органът, който е отговорен за снабдяването на всички части на тялото с кръв, всички системи на тялото ще страдат, ако не работят добре. Трябва също да се отбележи, че минералът се използва от човешкото тяло, за да се движат мускулите.

С неговия дефицит, работата на мускулите ще се влоши рязко. Кръвното налягане зависи от пулса, а калций намалява нивото му. Затова е препоръчително да започнете да приемате тази незаменима субстанция.

Що се отнася до нервната система, минералът играе важна роля в правилното му функциониране без повреди и смущения.

Той подхранва окончанията си и помага за осъществяване на импулси. Ако има недостиг на това вещество в тялото, тогава нервите ще започнат да използват неприкосновени стратегически резерви, които осигуряват плътност на костите.

Излишък от калций

Съдържанието на калций в кръвта се контролира от самия организъм, по-специално паращитовидните жлези. Това предполага, че при правилно и балансирано хранене не може да се проследи излишък на този минерал.

Първо трябва да се запознаете с основните признаци на натрупване на прекомерни количества калций:

• гадене и повръщане;
• пълна липса на апетит;
• запек, газове;
• сърцебиене и абнормна сърдечна функция;
• появата на заболявания, свързани с органите на екскреция, по-специално с бъбреците;
• бързото влошаване на преди това стабилно психическо състояние до появата на халюцинации;
• слабост, сънливост, умора.

Излишъкът от това вещество се свързва с проблема за поглъщане на витамин D. Ето защо всички гореспоменати симптоми не винаги показват, че има нарушение на абсорбцията само на един калций в организма.

Явните симптоми на това явление се забелязват незабавно, а не изобщо. Отправната точка на този процес е продължителната и прекомерна употреба на биологични млечни продукти. В допълнение, повишена концентрация на този минерал се диагностицира в присъствието на злокачествени дихателни органи, млечни жлези и простата при мъжете.

Калциева калциева антагонистична класификация

Препаратите на калциевите антагонисти са разделени на няколко вида в зависимост от химичната структура:

• фенилалкиламинови производни (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тяпамил, Тиропамил);
• бензотиазепинови производни (дилтиазем, клентиазем);
• дихидропиридинови производни (амлодипин, барнидипин, израдипин, фелодипин и др.).

Дихидропиридин и недихидропиридинови калциеви блокери се използват главно в зависимост от целта.

дихидропиридинов:

Nedigidropiridinovye:

• каротидна атеросклероза;
• надкамерна тахикардия.

Механизъм на действие

И така, какво са калциевите антагонисти? Това са лекарства, които се характеризират със способност за ефективно намаляване на нивото на кръвното налягане, както горното, така и долното.

По принцип, тяхното активно действие може да се проследи в напреднала възраст.

Инхибиторите на калциевите канали се считат за селективни блокери, които се намират в синоатриалните и атриовентрикуларните пътища, влакната на Purkinje, миокардните миофибрили, гладките мускулни клетки на артериите, вените, капилярите и скелетните мускули.

Калциевите блокери могат да подобрят проходимостта на артериите, вените и малките капиляри, както и да имат следните ефекти:

• ангина пекторис;
• анти-исхемичен;
• понижаване на високото кръвно налягане;
• органозащитни (кардиопротективни, нефропротективни);
• противоатеросклеротичен;
• нормален сърдечен ритъм;
• намаляване на налягането в белодробната артерия и дилатация на бронхите;
• намалена тромбоцитна агрегация.

свидетелство

Антагонистичните лекарства се предписват за умерена артериална хипертония, хипертонична криза, както и други видове високо кръвно налягане в съдовете.

Списъкът на наркотиците

Следните лекарства се използват за лечение на високо кръвно налягане:

1. Амлодипин. Отнася се за BCCA лекарства, които се използват за елиминиране на това заболяване в единична доза от 5 mg на ден. Ако е необходимо, можете да увеличите количеството на активното вещество до 10 mg. Трябва да се приема веднъж дневно;
2. Фелодипин. Максималната доза е 9 mg дневно. Може да се приема само веднъж на всеки 24 часа;
3. Нифедипин ретард. Допуска се да се получават от 40 до 78 mg два пъти дневно;
4. Lercanidipine. Оптималното количество от това лекарство за отстраняване на симптомите на хипертония трябва да бъде между 8 и 20 mg на ден. Трябва да се приема само веднъж дневно;
5. Верапамил ретард. Максималната еднократна доза от това лекарство за инхибиране на калциевите канали е 480 mg на ден.

Противопоказания

Въпреки високата си ефективност, всички калциеви антагонисти имат някои противопоказания. Това е преди всичко свързано с появата на странични ефекти, които засягат органите на сърдечно-съдовата система.

Като правило миокардът може да бъде засегнат. Неговите основни функции са нарушени, докато се появи свиването на сърдечния мускул.

За такива заболявания не се препоръчват калциеви блокери:

• тахикардия;
• брадикардия;
• хипотония;
• сърдечна недостатъчност с намалена систолична функция на лявата камера;
• бременност и кърмене;
• синдром на болния синус.

Според проучвания е установено, че калиев антагонист, като калций, инхибира прекомерното производство на човешки панкреасен хормон, като по този начин блокира влизането на йони на въпросния минерал в бета клетки.

Инсулинът играе важна роля за повишаване на кръвното налягане, оказвайки силно влияние върху освобождаването на "стимулиращи" хормони, удебеляване на съдовите стени и задържане на сол в тялото.

Свързани видеоклипове

Преглед на лекарства за хипертония от групата на калциевите антагонисти:

Възрастните хора и бременните жени трябва да използват най-ниските възможни дози на тези лекарства. Само по този начин тялото няма да бъде сериозно повредено. Препоръчително е да назначите и определите необходимата доза, за да се свържете със своя кардиолог. Преди да приемате калциеви блокери, трябва да се запознаете с инструкциите и противопоказанията в него, за да се гарантира безопасността на лекарствата.

Видове калциеви антагонисти

За лечение на сърдечно-съдови заболявания има няколко групи лекарства. Не на последно място сред тях са калциевите антагонисти. Те се наричат ​​още блокери на калциевите канали. Тази група фондове е доста разнообразна. И всички лекарства трябва да се използват само по препоръка на лекар.

Механизъм на действие

Калциевите йони са необходими за нормалното функциониране на човешкото тяло. Те се доставят вътре в клетката чрез специални канали. В същото време се задействат различни биоенергетични процеси, благодарение на които клетките изпълняват физиологичните си функции.

Опасни ситуации са ситуации, при които в клетките настъпва излишък на калциеви йони, особено по време на хипоксия, развитие на исхемия и други патологични състояния. В същото време метаболитните процеси в клетката са по-активни, тъканите имат значителна нужда от кислород и започват да се развиват деструктивни промени.

Калциевите канали присъстват в сърдечните мускулни клетки - кардиомиоцити, в сърдечната проводимост, в мускулния слой на съдовата стена, в скелетните мускули и в някои други структури. Това са протеини, които имат сложна структура. Те са разположени трансмембранни. През тях се транспортират и други йони: водород, натрий и барий.

Калциевите канали функционират по различен начин. Някои от тях се активират, когато възникне определена потенциална разлика отвътре и отвън на мембраната. Други канали се отварят под въздействието на различни биологично активни вещества, като серотонин, катехоламини, хистамин, ацетилхолин и др.

Канали, транспортиращи калций, има няколко вида. В сърцето и кръвоносните съдове функционират предимно канали тип L. Те се наричат ​​и бавни. Те осигуряват постепенно проникване на йони в клетката. В същото време се образува бавен калциев потенциал.

В клетките на проводящата система на сърцето има и Т-канали, които са ниско-прагови, бързи. Те играят роля в генерирането на контракции на сърдечния мускул и също участват в регулирането на импулсната проводимост през AV-кръстовището.

В допълнение към L- и Т-тип каналите, R-тип каналите също присъстват в мускулния слой на съдовете. Предполага се, че те участват в регулирането на производството на невротрансмитери. Калциевите антагонисти имат по-голям ефект върху изпълнението на бавни L-тип канали.

Клинични ефекти на блокерите на калциевите канали

Инхибирането на приема на калций вътре в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки е придружено от разширяване на коронарните артерии, както и артериите и артериолите в периферията.

Някои калциеви антагонисти могат директно да повлияят на функционирането на сърцето. Приемането на такива лекарства води до появата на допълнителни ефекти:

• намалена сила на контракции на сърдечния мускул;
• забавяне на проводимостта;
• намаляване на сърдечната честота

L-тип канали също се откриват в стената на бронхите, скелетните мускули, уретерите, матката, органите на стомашно-чревния тракт и тромбоцитите. Следователно, калциевите антагонисти до известна степен могат да повлияят на функционирането на тези системи.

По този начин, използването на блокери на калциевите канали може да постигне следните резултати:

1. Антиангинално (антиисхемично) действие.
2. Намаляване на кръвното налягане.
3. Кардиопротекция - намаляване на тежестта на LVH (миокардна левокамерна хипертрофия), подобряване на диастолната функция на сърцето.
4. Нефропротекция - дилатация на бъбречните съдове, подобряване на бъбречния кръвоток, увеличаване на скоростта на гломерулната филтрация.
5. Антиаритмичен ефект (лекарства от недихидропиридинова серия).
6. Намаляване на свойствата на тромбоцитната агрегация.
7. Антисклеротичен ефект.

Видове блокери на калциевите канали

Има няколко класификации. Но в медицинската практика се разделя основно на тази група лекарства по химична структура. Въз основа на това излъчване:

• фенилалкиламини - верапамилова група;
• дихидропиридини - нифедипинова група;
• бензодиазепините са група от дилтиазем;
• дифенилпиперазини - цинаризинова група;
• диариламинопропиламин - бепридил.

Има разделение на блокерите на калциевите канали според способността им да влияят на състоянието на симпатиковата нервна система и честотата на сърдечните контракции. HRV от серия без дихидропиридин - верапамил и дилтиазем - намаляват HR. Дихидропиридините допринасят за увеличаването на рефлекса на сърдечната честота.

Използвани в момента калциеви антагонисти от три поколения:

Препаратите от второ и трето поколение имат по-дълъг ефект, имат висока тъканна специфичност. Предимството им също е добра поносимост, по-малко нежелани реакции.

Фармакокинетика

Калциевите антагонисти се използват орално (през устата). В случай на спешност някои лекарства се прилагат парентерално (интравенозно), например верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин може да се използва и сублингвално, например за облекчаване на хипертоничната криза. В този случай таблетката трябва да се дъвче.

След поглъщане, почти всички калциеви антагонисти, с изключение на фелодипин, израдипин и амлодипин, се абсорбират бързо. Комуникацията с плазмените протеини е много висока и варира от 70 до 98%. Лекарствата от тази група проникват добре в тъканите и се подлагат на биотрансформация в черния дроб. Главно се отделя от бъбреците (80–90%), частично през червата. Оттеглянето се забавя при възрастните хора. Бионаличността може да варира при съпътстващи заболявания.

Характеристики на лекарствата I поколение:

• максималната концентрация се достига след 1-2 часа след поглъщане;
• времето на полуживот е от 3 до 7 часа;
• Валидно за 4-6 часа.

Разлики II поколение:

• максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-12 часа;
• времето на полуживот може да бъде от 5 до 11 часа;
• Средната продължителност на действието е 12 часа.

Приложение в медицинската практика

Блокерите на калциевите канали имат своите индикации и противопоказания. Възможността да се използва конкретно лекарство се определя от лекаря. Но има редица характеристики, които позволяват използването на калциеви антагонисти в присъствието на противопоказания за други лекарства.

Отличителни характеристики на калциевите антагонисти:

1. Няма отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, включително метаболизма на въглехидрати и мазнини.
2. Те не причиняват бронхоспазъм като В-блокери, затова те могат да се използват за ХОББ.
3. Те не засягат умствената и физическата активност, както и силата, която е типична за диуретиците, B-блокерите.
4. Не нарушавайте електролитния баланс, за разлика от диуретиците и АСЕ инхибиторите.

Въпреки всички положителни аспекти, блокерите на калциевите канали имат ограничения за употреба при бременни и кърмещи жени, при пациенти в напреднала възраст и лица под 18-годишна възраст, при наличие на патология на бъбреците и черния дроб. Трябва да се вземат предвид всички възможни лекарствени взаимодействия.

фенилалкиламини

Такива лекарства имат селективен ефект върху сърцето и неговата проводима система. Състоянието на кръвоносните съдове се променя в по-малка степен. Основни указания за употреба:

• нарушения на сърдечния ритъм - синусна и надкамерна тахикардия, екстрасистола (предсърдно), предсърдно мъждене;
• различни възможности за ангина - пост-инфаркт, стрес, вариант;
• хипертония, включително хипертонична криза;
• сърдечна патология - хипертрофична кардиомиопатия и идиопатична хипертрофична субаортична стеноза.

Противопоказания за употреба са:

• синдром на каротидния синус;
• пулс при сядане ≤ 50 на минута;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок 1–2 градуса.

Чести нежелани реакции:

• значително намаляване на пулса - брадикардия;
• главоболие;
• сърдечна недостатъчност;
• задържане на урина;
• гадене.

Най-често в клиничната практика се използва верапамил (Finoptin, Isoptin). Предлага се в таблетки от 40 и 80 mg. Приема се 2-3 пъти дневно. Налични са също таблетки с удължено действие - Isoptin SR и Verohalid EP. Те съдържат 240 mg активно вещество. Достатъчно е лекарството да се приема веднъж дневно.

Има инжекционна форма на лекарството - 0,25% разтвор на верапамил хидрохлорид. В ампулата 2 ml разтвор, съдържащ 5 mg от активното вещество. Използва се в спешни случаи интравенозно болус.

Препаратите от второ поколение на практика не се използват в рутинната медицинска практика.

дихидропиридини

Това е най-голямата група блокери на калциевите канали. Основната точка на приложение са съдовете, в по-малка степен, въздействието върху сърцето и неговата проводима система.

Показания за употреба:

• хипертония;
• вазоспастична ангина пекторис (Prinzmetala);
• стабилна ангина.

Някои лекарства могат да се използват за подобряване на състоянието на пациенти, страдащи от болестта на Рейно.

Противопоказания за употреба:

• остър коронарен синдром;
• надкамерна тахикардия (рекурентна);
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Чести нежелани реакции:

• сърцебиене - тахикардия;
• подуване на краката;
• главоболие;
• зачервяване на лицето;
• хиперплазия на венците.

Всички лекарства от тази серия могат да бъдат представени в таблица:

бензодиазепини

Тези недихидропиридинови блокери на калциевите канали засягат както сърцето, така и съдовете.

Показания за употреба са, както следва:

• стенокардия и Prinzmetal;
• предотвратяване на спазъм на коронарните артерии по време на коронарна ангиография или коронарен байпас;
• пароксизмална надкамерна тахикардия;
• артериална хипертония, включително след миокарден инфаркт;
• комбинация от хипертония с ангина, когато В-блокерите са противопоказани;
• лечение на хипертония при пациенти с диабет, ако има противопоказания за употребата на АСЕ инхибитори.

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група:

• сърдечна недостатъчност;
• синдром на каротидния синус;
• атриовентрикуларен блок 2–3 градуса;
• вертикален пулс ≤ 50 на минута;
• синдром на болния синус.

Нежелани реакции по време на лечението:

• брадикардия;
• гадене;
• задържане на урина;
• атриовентрикуларен блок;
• главоболие;
• запек.

Най-голямото клинично значение е дилтиазем. Аналози са:

• Tiakem - таблетки от 60 mg, капсули със забавено действие - 200 и 300 mg;
• Cortiazem - ретард таблетки 90 mg;
• Cardil - таблетки от 60 mg, таблетки с продължително действие 120 mg;
• Zilden - таблетки от 60 mg;
• Diltsom - таблетки 60 mg, ретард форма 90 mg;
• Dilren - капсули с продължително действие 300 mg;
• Diltiazem CP - таблетки с продължително действие 90 mg;
• Diakordin 60, 90 Retard и 120 Retard - обикновени таблетки и удължено действие;
• Блокалцин - таблетки с удължено действие от 60 mg;
• Altiazem PP - капсули с удължено действие от 120 mg.

Наркотиците от II поколение - Клентиазем - не се използват на практика в Русия.

Други блокери на калциевите канали

Дифенилпиперазините включват лекарства като цинаризин (Stugeron, Vertizin) и флунаризин (Sibelium). Тези калциеви антагонисти, благодарение на разширяването на кръвоносните съдове, спомагат за подобряване на кръвоснабдяването на мозъка, както и за кръвообращението в крайниците. Освен това, употребата на такива лекарства води до подобряване на реологичните свойства на кръвта - намаляване на вискозитета, повишаване на резистентността на клетките към недостиг на кислород. Оттук и основните указания за употреба:

1. Нарушения на кръвоснабдяването на мозъка: атеросклеротична лезия, дисциркуляторна енцефалопатия, развитие на исхемичен инсулт, по време на рехабилитационния период след мозъчни кръвоизливи и травматични мозъчни увреждания.
2. Появата на оплаквания като замайване, шум в ушите, загуба на паметта, пристъпи на мигрена, деменция, умствена умора, раздразнителност, депресивно настроение, психично разстройство, слаба концентрация на внимание.
3. Профилактика и лечение на периферни нарушения на кръвообращението: облитерираща атеросклероза, трофични язви, болест на Рейно, диабетна ангиопатия, облитериращи тромбоангити, интермитентна клаудикация, парестезия и студени крайници.
4. Поддържаща терапия в случай на симптоми, свързани с патология на вътрешното ухо: замаяност, шум в ушите, нистагъм, гадене и повръщане.
5. Профилактика на синдроми на морска болест.

• бременност и кърмене;
• Болест на Паркинсон;
• индивидуална непоносимост.

От страничните ефекти са възможни:

• умора и сънливост;
• главоболие;
• диспептични симптоми;
• холестатична жълтеница;
• сухота в устата.

Единственият представител на диариламинопропиламин е бепридил (Kordium). Това е калциев антагонист, който се използва за лечение на коронарна болест на сърцето (ангина) и надкамерна тахикардия. В клиничната практика се използва рядко.

Така, калциевите антагонисти са ефективни при лечение на заболявания на кръвоносната система. По време на лечението е необходимо постоянно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, електрокардиограмата. Това ще позволи своевременно откриване на нежелани реакции и правилна оценка на ефективността на терапията.

Списък с лекарства за калциев антагонист

Терапията на хипертония се провежда с използването на медикаменти от такива групи като блокери на калциевите канали. Калциевите антагонисти включват списък с лекарства с различни химически структури. В същото време те имат подобен механизъм на действие. Тя се проявява в забавяне на преминаването в сърдечните клетки, кръвоносните съдове на калциевите йони. Това е провалът на баланса на посочения елемент в клетките, плазмата, много кардиолози смятат водещата причина за появата на хипертония.

Механизъм на действие

Антагонистите на калциевите канали понижават кръвното налягане (BP), когато пациентът е в покой. Ако ги използвате при физически. натоварване, ефектът върху систоличното кръвно налягане ще бъде по-слабо изразен. Терапевтичният ефект на разглежданите медикаменти е по-висок при пациенти в напреднала възраст с хипертония, които имат патологична форма с нисък корен.

Разгледани лекарства, които са производни на дихидропиридин 1-во, 2-ро поколение, до малка степен увеличават сърдечната честота. Такива ефекти се считат за нежелани за болните, които имат определени проблеми със сърцето. Затова са разработени лекарства от тази група, които не предизвикват подобен ефект. Сред тях: "Дилтиазем", "Верапамил". Тези средства причиняват намаляване на сърдечната честота.

Под влияние на лекарства от разглежданата лекарствена група се наблюдава потискане на излишното производство на инсулин. Това са открили учените по време на проучването. Ефектът се постига поради блокирането на проникването на калций в бета-клетките на панкреаса.

Приемът на лекарства е придружен от бърза абсорбция. Единствените изключения са израдипин, амлодипин, фелодипин. Лекарствата се отличават с високо свързване с плазмените протеини (70 - 98%). Екскрецията се извършва от бъбреците (около 80 - 90% от лекарственото вещество). Само малка фракция се екскретира от червата. При по-възрастните хора процесът на премахване на лекарствата е леко забавен.

Чрез използването на средства от въпросната група се постигат следните ефекти: t

• понижаване на кръвното налягане;
• антиисхемичен ефект;
• nefroprotektsiya. Проявяващ ефект за подобряване на кръвния поток, скоростта на растеж на гломерулната филтрация;
• антисклеротичен ефект;
• антиаритмичен ефект;
• протекция на сърцето. Проявява се чрез намаляване на проявата на лява вентрикуларна хипертрофия, подобряване на диастоличната дейност на сърцето;
• намаляване на тромбоцитния агрегационен потенциал.

Цел и приложение

Калциевите антагонисти са отделна група лекарства, предписани при лечение на пациенти с хипертония. Те се отнасят сред медицинския персонал като блокери на калциевите канали. Лекарствата намаляват преминаването на калций към клетките. Те влияят също така на движението на веществото вътре в клетките.

Калцият е незаменим в осъществяването на посоката на сигналите към вътреклетъчните структури, които идват от рецепторите. Тези сигнали активират клетъчни действия като: стрес, свиване. Специалистите по хипертония често записват намаляване на калция в плазмата. Повишава се нивото на компонента вътре в клетките. Това провокира по-забележима реакция на кръвоносните съдове, на сърцето към хормоните, отколкото би трябвало да бъде.

Кардиолозите отбелязват малка разлика в действието от разглежданите лекарствени препарати в сравнение с лекарствата за намаляване на налягането на „първата линия”. След поредица от проучвания лекарите записват, че горните групи лекарства са еднакво:

• намаляване на кръвното налягане;
• предотвратяване на сърдечносъдова, обща смъртност;
• предотврати инфаркт.

Лекарствата от тази група допринасят за намаляване на риска от инсулт повече от средствата от групите, изброени по-долу:

Но има някои особености при употребата на въпросните наркотици. Приемането на вещества от тази група често е съпроводено с развитие на сърдечна недостатъчност. Съответно, кардиолозите не ги освобождават на пациентите след инфаркт.

Водещите индикации за предписване на лекарства от тази група са:

• вазоспастични, стабилни / нестабилни форми на ангина пекторис;
• хипертония.

класификация

Като се има предвид такъв индикатор като химическа структура, експертите предложиха следната класификация на калциевите антагонисти:

• Производни на фенилалкиламин. Сред медицинските препарати от този подвид често се използват tiapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil;
• Производни на дихидропиридин. Тази подгрупа съдържа доста голям списък от вещества. Те включват: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, ефондипин, медиконидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, израдипин, никардипин, нифедипин, манипипин, низолдипин, лацидипин;
• Бензотиазепинови производни. Тази подгрупа включва само клентиазем, дилтиазем.

От 2007 г. европейските кардиолози са идентифицирали специфични състояния на хора, страдащи от хипертония, в които трябва да се използват следните групи лекарства:

• дихидропиридинови калциеви антагонисти. Лекарства от тази подгрупа се препоръчват за употреба по време на бременност, периферна съдова атеросклероза, хипертрофия на латентна киселина, ангина пекторис, изолирана систолна хипертония, регистрирана при възрастни хора.
• не-дихидропиридинови калциеви антагонисти. Към подгрупата са включени останалите вещества. Желателно е да се използват при следните състояния: надкамерна тахикардия, каротидна атеросклероза, ангина пекторис.

От 1996 г. кардиолозите са започнали да използват нововъведената класификация на въпросните лекарства. Тя се основава на различна продължителност на ефекта на лекарствата, специфично влияние върху тъканната селективност, организма:

1. Медицински препарати от 1-то поколение. Подгрупата включва дилтиазем, верапамил, нифедипин. Ефектът от тяхната употреба може да бъде намален поради ниската бионаличност. Лекарствата от посочената група имат кратък ефект. Често провокират странични ефекти (главоболие, зачервяване на дермата). Под действието на "Верапамил", "Дилтиазем" бележи отслабване на сърдечните удари, сърдечната честота.
2. Медикаменти 2-ро поколение. Те включват "Манидипин", "Нифедипин GITS, SR", "Дилтиазем SR", "Верапамил SR" и др. Ефектът от тяхната употреба е силен и кратък.
3. Лекарства 3-то поколение. Сред тях кардиолозите отбелязват високата бионаличност на лацидипин, лерканидипин, амлодипин.

Описание на калциевите антагонисти, дозировка

Нека разгледаме по-подробно въздействието на лекарствата от различни групи. Да започнем с фенилалкиламини.

Фенилалкиламини. Средствата от тази група показват селективен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. Задайте ги, когато:

• разстройство на сърдечния ритъм;
• хипертония;
• патологии на сърдечния мускул;
• стенокардия на всички варианти.

От фиксиране на нежелани събития:

• задържане на урина;
• главата болка;
• гадене;
• брадикардия;
• сърдечна недостатъчност.

На практика, верапамил често се предписва, който се съдържа в следните лекарства: Isoptin, Finoptin. Освобождаването на таблетките се извършва с дозировка от 40, 80 грама. Вземете тези лекарства разходи 2 - 3 пъти на ден.

Все още произвеждат таблетки с удължено действие "Верогалид ЕП", "Изоптин SR". Тези лекарства включват 240 mg. оперативни средства. За да ги получат, те се освобождават веднъж дневно.

Също така лекарството се произвежда за инжектиране. Лекарството е представено с 0,25% разтвор на верапамил хидрохлорид. В 2 ml разтвор, който се съдържа в ампулата, се съдържа 5 mg. оперативни средства. Този вид лекарства се използват в извънредни ситуации. Въведете го интравенозно.

Медицински препарати от второ поколение са малко използвани на практика.

Дихидропиридини. Тази подгрупа на блокерите се счита за най-многобройна. Основната жалба е насочена към корабите. По-малък ефект се забелязва на сърдечно провеждащата система. Присвояване, когато:

• стабилна форма на ангина пекторис;
• хипертония;
• вазоспастична ангина.

Специфични лекарства, предписани за подобряване на здравето на пациентите със синдром на Рейно. Посочваме от противопоказания:

• декомпенсация на сърдечна недостатъчност;
• надкамерна тахикардия;
• коронарен синдром.

Приемането на лекарства в тази група често причинява:

• зачервяване на епидермиса на лицето;
• главата болка;
• подуване на краката;
• тахикардия;
• хиперплазия на венците.

Списъкът на калциевите антагонисти от разглежданата серия е много дълъг. Посочваме им дозата, предписана от лекаря:

• Кратка експозиция на нифедипин. Често се предписват "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
• Лацидипин. Присъства в Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipine. Присъства в Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamene (10.20 mg).
• Нифедипин с продължителна експозиция. Лекарствата са представени от Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg).
• Нитрендипин. Присъства в Nitremed, октидипин (20 mg).
• Нифедипин под формата на таблетки, снабдени с модифицирано освобождаване. Това са “Nifecard HL”, “Cordipin HL”, “Osmo-Adalat”, “Kordaflex RD” (30, 40, 60 mg).
• Фелодипин. Присъства в "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2.5, 5, 10 mg).
• Израдипин. Присъства в Lomir (2.5, 5 mg).
• Амлодипин. Активното вещество присъства в "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipine" (2.5, 5, 10 mg) и в "Калчек", "Акридипин", "Кардилопин", "Ескорди Коре" "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Никардидипин. Присъства в "Пердипина", "Баризин". (20, 40 mg).
• Валиум. Присъства в "Форидон" (10 mg).
• Nimodipine. Присъства в Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Бензодиазепините. Веществата от тази серия засягат сърцето, кръвоносните съдове. Предписани лекарства за:

• хипертония;
• профилактика на спазми на коронарните артерии;
• интензивна ангина;
• хипертония при пациенти с диабет;
• Prinzmetal angina pectoris;
• пароксизмална надкамерна тахикардия.

Специално клинично значение се дава на дилтиазем. Неговите партньори са:

• Dilz (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Кортиазем (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Други блокери на калциевите канали. Дифенилпиперазините са представени от цинаризин ("Vertizin", "Stugeron"), флунаризин ("Sibelium"). Медикаменти разширяват съдовете, увеличават кръвоснабдяването на мозъка, крайниците. Лекарствата повишават резистентността на клетките към липсата на кислород, намаляват вискозитета на кръвта.

Запишете ги, когато:

• нарушено кръвоснабдяване на мозъка на главата;
• неизправности на периферното кръвообращение;
• провеждане на превантивна терапия за синдром на морска болест;
• поддържаща терапия за заболявания на вътрешното ухо;
• поява на загуба на паметта, влошаване на умствената дейност, умствена умора и други симптоми.

Bepridil ("Kordium") се използва като единствен диариламинопропиламин. Рядко се предписва за ангина, надкамерна тахикардия.

Нежелани събития

Разглежданата група лекарства има не само терапевтичен ефект. Лекарствата също могат да причинят редица странични ефекти. Те обикновено се предизвикват от изразена вазодилатация. Лекарите обясняват това с проявление на главоболие, зачервяване на епидермиса, усещане за топлина, понижаване на кръвното налягане.

Лекарствата, които намаляват ритъма, могат да влошат свиваемостта на лявата камера и могат да причинят атриовентрикуларна проводимост.

Лекарите идентифицираха общи странични ефекти. Те се появяват с употребата на дихидропиридинови, недихидропиридинови калциеви антагонисти. Към тях се отнасят следните прояви:

• зачервяване на дермата на лицето. Пациентите усещат по-често прилив на кръв след прием на дихидропиридинови лекарства;
• хипотония;
• намаляване на систоличното действие на лявата камера. Това действие не провокира само амлодипин, фелодипин;
• периферни отоци.

Използването на дихидропиридинови лекарства от разглежданата група провокира рефлексна тахикардия. Подобен ефект е отбелязан при пациенти, приемащи нифедипин с кратък ефект, фелодипин.

Недихидропиридиновите лекарства често причиняват следните ефекти при хипертонични пациенти:

• намален автоматизъм на синусовия възел;
• брадикардия;
• запек;
• хепатотоксичност;
• нарушение на атриовентрикуларната проводимост.

Противопоказания

Кардиолозите идентифицират редица ситуации, когато употребата на разглежданите лекарствени препарати е абсолютно противопоказана. Сред тях са следните:

• хипотония;
• бременност (първи триместър);
• аортна стеноза (тежка);
• AV блокада, фиксирана във 2-ра и 3-та степен;
• кърмене;
• синдром на болния синус;
• хеморагичен инсулт;
• остър миокарден инфаркт в началния си етап.

Лекарите отделно са идентифицирали списък на относителните противопоказания. Те зависят от определена група лекарства. Група верапамил, дилтиазем са относително противопоказани при:

• синусова брадикардия;
• бременност на по-късните етапи;
• цироза на черния дроб.

Лекарствата от групата на дихидропиридин имат относителни противопоказания:

• бременност на по-късните етапи;
• нестабилна ангина;
• цироза на черния дроб.

Разглежданите медицински препарати се считат за много ефективни. Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група е доказан от многогодишната практика. Не можете да ги наречете панацея, но с разумна употреба (по предписание на кардиолог), те носят положителни резултати, удължават живота на много хора.

Антагонисти на калциевите канали при хипертония - списък на лекарствата

Калцият е метал, който е в периодичната таблица на номер 20, най-важното вещество за хората.

Тя е на пето място в броя на елементите в тялото и участва в различни процеси.

Излишъкът му в клетките се нарича една от най-честите причини за хипертония, а така наречените калциеви антагонисти спомагат за намаляване на концентрацията и нормализиране на кръвното налягане. Но каква е разликата между тези средства и кое е за предпочитане?

Писма от нашите читатели

Хипертонията на баба ми е наследствена - най-вероятно същите проблеми ме очакват с възрастта.

Случайно намери статия в интернет, която буквално спаси баба. Тя беше измъчвана от главоболие и имаше многократна криза. Купих курса и наблюдавах правилното лечение.

След 6 седмици тя дори започна да говори по различен начин. Тя каза, че главата й вече не боли, но все още пие хапчета за натиск. Отхвърлям линка към статията

Как излишният калций влияе на кръвното налягане

Калцият в тялото може да бъде в две форми: в състава на солите и под формата на йони. Нашите кости малко над 21% се състоят от неорганични вещества, главно калциев фосфат Са3 (РО4) 2. Но в йонна форма, това вещество се намира в цялото тяло.

Особено важно е да се гарантира, че тези йони на сърдечния мускул, и ако съдържанието му е твърде високо - миокардните мускулни влакна са свръх-стресирани, сърдечната честота се повишава и след това кръвното налягане се повишава.

Сърдечният мускул е много чувствителен към този елемент. Автоматизмът на сърцето зависи пряко от действието на калция - свойство, което му позволява независимо, независимо от централната нервна система, да генерира електрически импулс и контракт.

Следователно, в случай на някакви промени в концентрацията на това вещество, възниква неизбежна дисфункция на сърдечно-съдовата система: от хипертония до сърдечна недостатъчност.

Защо да приемаме блокери на калциевите канали

Поради факта, че този елемент влияе върху автоматичността на сърцето, той е в състояние да промени ритъма на контракциите си и затова калциевите антагонисти се използват за нормализиране на ритъма в различните му патологии: аритмия, брадикардия.

При атеросклероза кръвоснабдяването на мозъка е нарушено и лекарствата от тази категория могат да го нормализират, така че те често се използват при това заболяване.

Тези инструменти ще помогнат за облекчаване на стреса от миокарда, намаляване на концентрацията на калций в клетките му, поради това, което те се използват след инфаркт. Също под влиянието на тази група лекарства коронарните артерии се разширяват, поради което се нормализира кръвоснабдяването на миокарда.

Когато тромбоцитите се активират в кръвта, те се прикрепват към съдовата повърхност, образувайки тромб. При прекомерен брой кръвни съсиреци се развива тромбоза на заболяването. Калциевите антагонисти влияят върху количеството кръвни съсиреци в кръвта, предотвратявайки появата на тромбоза.

Симптомите на излишния калций в организма

При човек с висока концентрация на калций в кръвта:

• апетитът изчезва напълно;
• появява се гадене;
• нарушена сърдечна функция, по-специално повишена сърдечна честота;
• и бъбреците започват да функционират по-зле;
• настъпва сънливост;
• психичното състояние става нестабилно.

класификация

Всички антагонисти на калциевите канали могат да бъдат класифицирани по различни начини:

Сега хипертонията може да бъде излекувана чрез възстановяване на кръвоносните съдове.

• По химическа природа те могат да бъдат получени от различни вещества.
• Като засягат сърцето, те могат да увеличат и намалят честотата на контракциите си.
• По време на действието на лекарствата са разделени на три поколения. При лекарствата от първо поколение ефикасността е ниска и има много странични ефекти и вероятността за тяхното проявление е висока. Те не издържат дълго, тъй като бързо преминават през черния дроб. Лекарствата от второ поколение задържат ефекта по-дълго, но крайният им ефект върху организма често е невъзможно да се предвиди. Инструментите от трето поколение са най-ефективни от всички. Тяхното действие продължава дълго време и най-често се предписва от лекарите.

Списък с лекарства

За първи път през 1959 г. са синтезирани калциеви антагонисти, оттогава са били създадени много лекарства, сред които са били отделени три поколения. Този списък с лекарства за калциев антагонист включва най-популярните лекарства.

верапамил

Това е лекарството от първото поколение, едно от първите синтезирани блокери на калциевите канали. По време на употреба в медицината се е доказала като ефективно средство за справяне с хипертония и коронарна болест на сърцето. Под действието му сърцето се свива по-рядко и налягането пада.

Дозировката зависи от налягането на пациента, неговото тегло и възраст. Препоръчва се да се вземат поне 120 mg дневно, но не повече от 480 mg.

Най-честите наблюдавани нежелани реакции:

Трябва да се внимава при пациенти със сърдечна недостатъчност, тъй като може да се влоши.

Читателите на нашия сайт предлагат отстъпка!

нифедипин

Най-често използваните от тази група лекарства. Неговият пик на “популярност” дойде през 2000-те години, когато в резултат на неговата модификация, действието продължи до 24 часа. Това направи възможно използването му само веднъж на ден, а не няколко пъти на ден, както преди.

Страничните ефекти са чести. Те са главно както следва:

• сърдечна недостатъчност;
• нарушения на съня;
• дисфункция на отделителната система, по-специално бъбреците;
• анемия.

Най-често дозата се определя индивидуално за всеки пациент. Началната доза в повечето случаи е 10 mg (една таблетка) 2-3 пъти дневно. Максималната доза, която можете да консумирате 40 мг на ден.

фелодипин

Лекарството принадлежи към второто поколение. Тя започва да действа бавно, но запазва ефекта си за дълго време, в сравнение с другите средства на това поколение. Приемайте 5-10 mg веднъж дневно.

Негативният му ефект върху бъбреците е значително намален в сравнение с нифедипин, има лек диуретичен ефект върху отделителните органи.

От страничните ефекти най-често се наблюдава оток, бърз пулс, главоболие, кожен обрив.

нимодипин

Също така важи и за лекарства от второ поколение. В аптеките, продавани под името "Нимотоп". При обостряне на заболяването се използва течна форма, както и таблетки, предназначени за възстановяване.

Под формата на таблетки, лекарството трябва да се консумира на ден в 30 мг 3-4 пъти, строго не по-дълго от един месец. За интравенозни инжекции дозировката зависи от диагнозата и тежестта на заболяването. Например, ако пациентът тежи по-малко от 70 kg, се препоръчва минимална доза от 2,5 ml / час и в стабилно състояние и без изразено ниско налягане - 10 ml / час.

ласидипин

Едно от лекарствата от трето поколение. Характеризира се с висока ефективност, способност да се приема като монотерапия. Най-често се използва за бързо облекчаване на пристъп на хипертония.

Началната доза е 2 mg дневно. Препоръчително е лекарството да се приема всеки ден по едно и също време веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Максималният ефект се наблюдава 2-3 седмици след началото на приема.

Тялото поради неправилна доза или индивидуални характеристики може да отговори на приема, както следва: бързо сърцебиене, замаяност, емоционална и психическа нестабилност, оток, липса на апетит.

Lekarnidipin

Подобно на други лекарства от трето поколение, Лекарнидипин има положителен ефект върху бъбречната функция и неговата особеност е продължителността на действие и ниската степен на странични ефекти.

Започнете да приемате 10 mg на ден. Ако при тази доза не се постигне желания ефект, дозата се удвоява. Предлага се под формата на таблетки, които трябва да се пият един ден преди хранене, за предпочитане сутрин, пиене на много вода.

Сърдечно-съдовата система е най-чувствителна към действието на агента: често има изразено ниско налягане, слабо състояние.

Противопоказания

На първо място, миокардът страда от използването на калциеви антагонисти. Способността му да намалява може да намалее и често се развива сърдечна недостатъчност. Следователно, при наличието на тази диагноза, блокерите на калциевите канали са противопоказани, за да не се влоши състоянието на сърдечния мускул.

Лекарствата от тази група са противопоказани при следните заболявания:

• брадикардия;
• хипотония;
• бременност и кърмене (с изключение на някои лекарства), особено през първите месеци;
• тахикардия.

Превенция и препоръки

Случаи на предозиране на калциеви антагонисти все още не са открити, но когато максималната доза е надвишена, на пациента се прилага калциев хлорид.

Хипертонията, за съжаление, винаги води до инфаркт или инсулт и смърт. В продължение на много години ние само спирахме симптомите на болестта, а именно високото кръвно налягане.

Само постоянното използване на антихипертензивни лекарства може да позволи на човек да живее.

Сега, хипертонията може да бъде прецизно излекувана, тя е достъпна за всеки жител на Руската федерация.

Списък с лекарства за калциев антагонист

Най-важният елемент за пълния и нормален човешки живот е калций. Но има случаи, когато поради различни проблеми или заболявания е необходимо да се прилагат средства, които блокират калциевите канали или временно да възпрепятстват неговия ефект. Такива лекарства се наричат ​​калциеви антагонисти. Днес тези инструменти са широко използвани в медицината и много от тях са загрижени за въпроса, какво е калциевите антагонисти?

Блокерите на калциевите канали се предписват за такива общи заболявания като хипертония, проблеми със сърдечно-съдовата система и са истинско придобиване във фармакологията.

класификация

Има редица свойства, поради които блокерите на калциевите канали са класифицирани. За това разделение са взети предвид няколко фактора.

Като се има предвид тяхната химична структура, те се разделят на:

• Получено от фенилалкиламин,
• Получено от бензодиазепин,
• Препарати на дихидропидин.

Ако вземем за основа как влияят на нервната система и сърдечната честота, калциевите антагонисти се разделят на две групи:

• Които увеличават сърдечната честота.
• Намалете сърдечната честота.

Също така се разделя на недихидропиридинови и дихидропиридинови агенти. И последният фактор е времето и продължителността на действието:

• Препарати от първо поколение (дилтиазем, нифедипин). Тази група има най-ниска ефикасност поради ниската им бионаличност. А това от своя страна води до бърз метаболизъм в процеса на преминаване през черния дроб. Друг недостатък е много негативни реакции, като главоболие, зачервяване на лицето и проблеми с пулса.
• Препарати от второ поколение (Falipamil, Manidipine). Тази група лекарства се използва по-често. Но срокът им на валидност не е много дълъг. Съществен недостатък е, че не е възможно предварително да се предскаже крайният резултат и ефектът върху организма, тъй като концентрацията на лекарството в кръвта не се достига през същия период.
• Препарати от трето поколение (лацидипин, амлодипин). Те са най-ефективни, защото имат висока бионаличност и тъканна селективност. Тяхната продължителност е най-дълга. Така за лечение, 3 поколения се предписват по-често от други.

Алкагонистите на калция в хипертонията са просто незаменими.

Ефективността на калциевите антагонисти

Как да действаме

Калциевите антагонисти са доста уникални и в техните фармацевтични ефекти са много различни от другите. Лекарствата, които блокират калциевите канали, се разделят на няколко класа според продължителността на излагане на времето на елиминиране.

Основният списък на калциевите антагонисти:

• Означава с кратко време на действие (максимум осем часа), например, нифедипин.
• Медикаменти със средно време на действие (от 10 до 18 часа): Фелодипин.
• Лекарства с дълготраен ефект (ефектът може да продължи един ден): Нитрендипин.
• Лекарства с уникална продължителност (валидна до 36 часа): Амлодипин.

Механизмът на действие на калциевите антагонисти върху тялото може да бъде различен. Но каквото и да е предписаното лекарство, то допринася за артериалната вазодилатация (увеличаване на лумена на съдовата стена), което от своя страна намалява устойчивостта на периферните съдове.

Те регулират ритъма на сърдечните контракции, което ги прави популярни за употреба като лекарства срещу аритмии. Добър ефект върху кръвообращението на мозъка. Ето защо, те се предписват за лечение на съдова атеросклероза. Също така намалете стреса с миши сърца и това увеличава притока на кръв към органа. В това тя действа като антистатик. Лекарствата инхибират агрегацията на тромбоцитите, така че в клетките не се образуват кръвни съсиреци.

Калциевите антагонисти са чудесен начин за намаляване на високото кръвно налягане и в резултат на това пациентът разширява бронхите.

Механизмът на действие на калциевите антагонисти

Показания за употреба

Блокерите на калциевите канали имат антиангинална, антианемична, антиаритмична, хипотензивна функция на организма.

Основните индикации за използване на калциеви антагонисти:

• С хипертония.
• Ако пациентът има белодробна съдова резистентност.
• При наличие на исхемични заболявания.
• С хипертрофична кардиомиопатия.
• Когато пациентът има болест на Рейно, синдром на раздразнените черва.
• Когато има нарушения на сърдечния ритъм и главоболие.
• Когато има различни нарушения, свързани с кръвообращението в мозъка.
• Когато са засегнати периферните артерии.
• Ако има пристъпи на ангина.
• Хронични промени в каротидните артерии.
• Болка в гръдната кост.

Експериментите, проведени върху животни, разкриха, че тези средства блокират калциевите канали и в организма не се произвежда голямо количество инсулин.

Противопоказания

Въпреки всички забележителни свойства на това лекарство, все още има редица противопоказания за употребата на калциеви антагонисти:

• Ниско налягане
• Бременност, особено първите няколко месеца.
• Сърдечна недостатъчност, когато пациентът има функционални проблеми с лявата камера.

Важно е да запомните, че някои от тях могат да увеличат честотата на пулсацията.

Най-честите странични ефекти на калциевите антагонисти са:

• Зачервяване на кожата.
• Средствата намаляват налягането с повече от 20%
• Може да се появи оток на крайниците.
• Намаляване на систоличната функционалност на лявата камера.

Да се ​​ангажира с самолечение и да се вземат тези средства в никакъв случай не е невъзможно.