Алфа адреномиметични лекарства

Международно име: Оксиметазолин (оксиметазолин)

Лекарствена форма: капки за нос, капки за нос [за деца], спрей за нос

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimuliruyuschy агент за местна употреба. Има вазоконстрикторно действие. При интраназално приложение отокът се намалява.

Показания: Ринит на алергична и инфекциозно-възпалителна етиология, синузит, еустахит, сенна хрема. Оток на конюнктивата, алергичен конюнктивит.

Berberil H

Международно име: Тетризолин (тетризолин)

Лекарствена форма: капки за очи, капки за нос, капки за нос [за деца]

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimulyator, има вазоконстриктор и деконгестант ефект. Вазоконстрикторно действие без вторична реактивна хиперемия.

Показания: Оток на конюнктивата, вторична хиперемия при алергични заболявания на окото, дразнене на конюнктивата, катарален конюнктивит. Подуване на лигавицата.

Betadrin

Международно наименование: Дифенхидрамин + нафазолин (дифенхидрамин + нафазолин)

Лекарствена форма: капки за очи

Фармакологично действие: Бетадрин - комбинирано лекарство, притежава антихистамин (дифенхидрамин) и вазоконстриктор (нафазолин). Намалява оток на конюнктивата, има слаб бактерициден и фунгициден ефект (поради борна киселина).

Показания: Алергичен конюнктивит.

Brizolin

Международно име: ксилометазолин (ксилометазолин)

Лекарствена форма: назален гел, капки за нос, капки за нос [за деца], спрей за нос, спрей за нос [за деца], назален спрей за нос, спрей за нос, дозиран за деца, назален спрей дозиран с ментол и евкалипт

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimulyator, свива кръвоносните съдове на носната лигавица, премахване на оток и хиперемия на лигавицата. Улеснява го.

Показания: Остър алергичен ринит, остро респираторно заболяване със симптоми на ринит, синузит, полиноза; среден отит (за намаляване на подуването на лигавицата на назофаринкса). Подготовка на пациента за диагностични манипулации в носните проходи.

приблизително

Международно име: Тетризолин (тетризолин)

Лекарствена форма: капки за очи, капки за нос, капки за нос [за деца]

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimulyator, има вазоконстриктор и деконгестант ефект. Вазоконстрикторно действие без вторична реактивна хиперемия.

Показания: Оток на конюнктивата, вторична хиперемия при алергични заболявания на окото, дразнене на конюнктивата, катарален конюнктивит. Подуване на лигавицата.

Vibrocil

Международно наименование: Dimetinden + фенилефрин (диметинден и фенилефрин)

Лекарствена форма: назален гел, назални капки, спрей за нос

Фармакологично действие: Vibrocil е комбиниран препарат за симптоматично локално лечение на ринит. Фенилефрин - алфа адренергичен, когато се прилага локално.

Показания: Остър ринит (включително при "студени" заболявания); алергичен ринит (включително по време на сенна хрема); вазомоторен ринит; хроничен ринит;,

Vizin

Международно име: Тетризолин (тетризолин)

Лекарствена форма: капки за очи, капки за нос, капки за нос [за деца]

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimulyator, има вазоконстриктор и деконгестант ефект. Вазоконстрикторно действие без вторична реактивна хиперемия.

Показания: Оток на конюнктивата, вторична хиперемия при алергични заболявания на окото, дразнене на конюнктивата, катарален конюнктивит. Подуване на лигавицата.

Вик Синекс

Международно име: Оксиметазолин (оксиметазолин)

Лекарствена форма: капки за нос, капки за нос [за деца], спрей за нос

Фармакологично действие: Алфа-adrenostimuliruyuschy агент за местна употреба. Има вазоконстрикторно действие. При интраназално приложение отокът се намалява.

Показания: Ринит на алергична и инфекциозно-възпалителна етиология, синузит, еустахит, сенна хрема. Оток на конюнктивата, алергичен конюнктивит.

Vistosan

Международно име: фенилефрин (фенилефрин)

Лекарствена форма: капки за очи

Фармакологично действие: Той има силно стимулиращ ефект върху постсинаптичните алфа-адренергични рецептори, има слаб ефект върху бета-адренорецепторите на сърцето. Той има.

Показания: Иридоциклит (за предотвратяване на поява на задни синехии и намаляване на ексудацията от ириса); за разширяване на зеницата с офталмоскопия.

Алфа-адреномиметични лекарства - Списък на лекарства и лекарства

Описание на фармакологичното действие

Алфа-адреномиметиците са група лекарства, действащи върху алфа-адренорецептори, които са протеини, разположени на повърхността на мембраните на всички клетки в тялото. Тези рецептори са чувствителни към действието на адреналина и вещества, сходни по структура и функция. Адреналинът има следните ефекти: стеснява кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане, увеличава сърдечния ритъм, бронхите се разширяват, много мускули се свиват, нивата на кръвната захар се повишават, притока на кръв през бъбреците се увеличава и се образува повече урина. Алва-адреномиметиците имат стимулиращ ефект, подобен на адреналина върху тези рецептори, и в резултат на това, в зависимост от специфичния вид лекарство, те имат различни ефекти върху организма. Съществува обаче комплексна класификация на адренорецепторите, които могат да варират значително по техните ефекти, така че ефектът на адренергичните миметици върху тях може да варира. Например, Clafilin, който се отнася до адреномиметиците, не предизвиква стесняване, а разширяване на кръвоносните съдове, затова тази група включва огромно количество лекарства в тънкостите на действието, от които само специалист може да разбере. Също така, поради сложните процеси и страничните ефекти, произтичащи от въвеждането на тези системни лекарства, те се използват само при реанимация и интензивни грижи. Друго нещо е адреномиметиците на системното действие, например, лекарства за настинка, които намаляват подуването и хиперемията на носната лигавица, подобряват дишането.

Търсенето на наркотици

Препарати с фармакологично действие "Алфа-адреномиметик" t

• Най-
• Vizin Classic (капки за очи)
• Визофрин (капки за очи)
• D
• Галазолин (гел за нос)
• Галазолин (Назални капки)
• и
• Irifrin (капки за очи)
• K
• Xymelin (Назални капки)
• Xymelin (спрей назал)
• М
• Мезатон (инжекционен разтвор)
• Н
• Називин (Назални капки)
• Називин (спрей за нос)
• Назинин чувствителен (Назални капки)
• Назиин чувствителен (спрей назал)
• Назик (спрей за нос)
• Nasik за деца (спрей за нос)
• Назол (спрей за нос)

• Нафазолин-ферин (Назални капки)
• Нафтизин (вещество-прах)
• Нафтизин (спрей назал)
• Нафтизин (Назални капки)
• Неосинефрин-POS (капки за очи)
• Несопин (спрей назал)
• Noradrenaline Agetan (Концентрат за разтвор за интравенозно приложение)
• Нозолин (капки за нос)
• Носолин балсам (капки за нос)
• C
• Snoop (спрей за нос)
• T
• Тизин Ксило (спрей назал)
• Tizin Xylo BIO (Назален спрей)
• F
• Fazin (Назални капки)
• C
• Cyclo 3 (крем)
• Форт Cyclo 3 (капсула)

Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описания на лекарства се дават за запознаване и не са предназначени за назначаване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от съвет от експерти!

Ако се интересувате от други алфа-адреномиметични агенти и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, индикации за употреба и странични ефекти, методи за употреба, дози и противопоказания, бележки за лекарства деца, новородени и бременни жени, цена и прегледи на лекарства или имате някакви други въпроси и предложения - пишете ни, ние определено ще се опитаме да ви помогнем.

Адреномиметици - механизъм на действие и индикации за употреба, класификация и лекарства

Днес, адреномиметичните средства се използват широко в фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната и стомашно-чревния тракт. Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на алфа и бета рецептори, имат значително въздействие върху всички основни процеси в организма.

Какво е адреномиметици

Тялото съдържа алфа и бета рецептори, които се намират във всички органи и тъкани на тялото и са специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани. Излагането на тези структури причинява различни терапевтични и при определени обстоятелства токсични ефекти. Лекарствата от адреномиметичната група (от латинската adrenomimeticum) са вещества, агонисти на адренергичните рецептори, които имат стимулиращ ефект върху тях. Реакцията на тези агенти с всяка от молекулите са сложни биохимични механизми.

Когато се стимулират рецепторите, настъпва спазъм или разширяване на съдовете, промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционални мускулни и нервни влакна се променят. В допълнение, адренергичните стимуланти могат да ускорят или забавят метаболитни, метаболитни процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в този конкретен случай.

Класификация на адреномиметиците

Всички алфа и бета адреномиметици по механизма на действие върху синапсите са разделени на вещества с пряко, непряко и смесено действие:

Примери за лекарства

Селективни (директни) адреномиметици

Директно действащите адреномиметици съдържат адренорецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана по начин, подобен на ендогенните катехоламини (адреналин и норадреналин).

Мезатон, допамин, адреналин, норадреналин.

Неселективни (непреки) или симпатикомиметици

Неселективни агенти имат ефект върху везикулите на пресинаптичната адренорецепторна мембрана, като увеличават синтеза на естествени медиатори в него. В допълнение, адреномиметичният ефект на тези агенти се дължи на тяхната способност да намаляват отлагането на катехоламини и да инхибират тяхното активно поемане.

Ефидрин, фенамин, нафтизин, тирамин, кокаин, паргилин, ентакапон, сиднофен.

Смесените лекарства са както агонисти на адренорецепторите, така и медиаторите на освобождаването на ендогенни катехоламини в а и р рецепторите.

Фенилефрин, Метазон, Норепинефрин, Епинефрин.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от алфа-адреномиметичната група са представени от вещества, действащи върху алфа-адренорецепторите. Те са едновременно селективни и неселективни. Първата група лекарства включват Mezaton, Ethylephrine, Midodrin и др. Тези лекарства имат силен анти-шоков ефект поради повишаване на съдовия тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват за хипотония и колапс на различна етиология.

Показания за употреба

Алфа-рецепторните стимуланти са показани за употреба в следните случаи:

1. Остра съдова недостатъчност на инфекциозна или токсична етиология с тежка хипотония. В тези случаи се използва норепинефрин или мезатон интравенозно; Ефедрин интрамускулно.
2. Сърдечна недостатъчност. В този случай е необходимо да се въведе разтвор на адреналин в кухината на лявата камера.
3. Атака на бронхиална астма. Ако е необходимо, интравенозно се инжектира адреналин или ефедрин.
4. Възпалителни лезии на лигавиците на носа или очите (алергичен ринит, глаукома). Локално капки разтвор на нафтизин или галазолин.
5. Хипогликемична кома. За да се ускори гликогенолизата и да се увеличи концентрацията на глюкоза в кръвта, разтворът на епинефрин се прилага интрамускулно заедно с глюкозата.

Механизъм на действие

Когато се прилагат в организма, алфа-адреномиметиците се свързват с постсинаптичните рецептори, което води до намаляване на гладките мускулни влакна, стесняване на лумена на кръвоносните съдове, повишаване на кръвното налягане, намаляване на секрецията на жлезите в бронхите, носната кухина и разширяване на бронхите. Прониквайки през хематоенцефаличната бариера на мозъка, те намаляват освобождаването на медиатора в синоптичната пропаст.

препарати

Всички лекарства от алфа-адреномиметичната група са сходни по своя ефект, но се различават по силата и продължителността на ефектите върху организма. Научете повече за основните характеристики на най-популярните лекарства в тази група:

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците представляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което води до промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренорецепторите се откриват във всички тъкани на тялото, те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефекти върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествените катехоламини в организма) причиняват различни терапевтични и дори токсични ефекти.

Когато адренергичната стимулация може да се появи като спазъм и разширение на кръвоносните съдове, релаксация на гладките мускули или, обратно, свиване на набраздените. Адреномиметиците променят секрецията на слуз чрез жлезисти клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в даден случай. Тялото съдържа α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналин и норадреналин с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, върху които няма да спрем, като посочваме само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.

А1 рецепторите са разположени предимно на малки съдове от артериален тип (артериоли), а тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на стените на капилярите. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на оток и интензивност на възпалителния отговор.

а2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналина, така и към норепинефрина, но комбинирането им с медиатор предизвиква обратния ефект, т.е. чрез свързване на рецептора, адреналинът причинява намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до намаляване на кръвното налягане, разширяване на кръвоносните съдове, повишаване на тяхната пропускливост.

Преобладаващата локализация на β1-адренорецепторите се счита за сърце, следователно ефектът от тяхната стимулация ще се състои в промяна на работата му - увеличаване на контракциите, увеличаване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от стимулиране на β1 също ще бъде повишаване на кръвното налягане. В допълнение към сърцето, р1 рецепторите се намират в бъбреците.

β2-адренорецепторите са в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и отстраняване на спазъм. β3-рецепторите присъстват в мастната тъкан, допринасят за разграждането на мазнините с отделянето на енергия и топлина.

Съществуват различни групи адреномиметици: алфа- и бета-адреномиметици, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са способни да се свързват с рецепторите, напълно възпроизвеждайки ефекта на ендогенните медиатори (епинефрин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа индиректно: подобрява производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратното поемане, което допринася за увеличаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и за повишаване на неговите ефекти (непряко действие).

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

• Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапен спад в кръвното налягане, спиране на сърцето;
• Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остро възпаление на носната лигавица и очите, глаукома;
• Хипогликемична кома;
• Провеждане на местна анестезия.

Неселективни адреномиметици

Неселективните адреномиметици са способни да възбуждат и алфа-, и бета-рецепторите, предизвиквайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват адреналин и норепинефрин.

Адреналинът активира всички видове адренорецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти са:

1. Вазоконстрикция на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето и мускулите;
2. Повишена миокардна контрактилност и сърдечна честота;
3. Разширяването на бронхиалния лумен, намалявайки образуването на мукозни бронхиални жлези, намалява оток.

Адреналинът се използва главно с цел да се осигури спешна и неотложна грижа за остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, спиране на сърцето (интракардиална), хипогликемична кома. Adrenaline се добавя към упойващи вещества, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норепинефрин са много сходни с адреналина, но по-слабо изразени. И двете средства засягат гладко мускулите на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефрин повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане, но сърдечната честота може дори да намалее поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, нараняване, отравяне. Въпреки това, трябва да бъдете внимателни, поради риска от хипотония, бъбречна недостатъчност с неадекватно дозиране, некроза на кожата на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.

Алфа адреномиметици

Алфа-адреномиметиците са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренорецептори и са селективни (само за един тип) и неселективни (действат върху α1 и на α2-молекулите). Неселективните лекарства се считат за норепинефрин, който също стимулира бета рецепторите.

Селективните алфа1-адреномиметиками включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата в тази група имат добър анти-шоков ефект поради увеличаване на съдовия тонус, спазъм на малки артерии и поради това се предписват за тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е съпроводено с вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Агентите, които индуцират алфа2 рецептори са по-чести поради възможността за преобладаващо локално приложение. Най-известните представители на този клас адреномиметици са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показанията за тяхното назначаване са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързото начало на ефекта и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такъв неприятен симптом като назална конгестия. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги прилагате, защото с неумерен и дългосрочен ентусиазъм за такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавиците, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна на сърдечния ритъм) не им позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за бебета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че и двете пациенти с хипертония и диабетици все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За децата се произвеждат специални продукти, които съдържат безопасна доза адреномиметик, а майките трябва да внимават детето да не получава твърде много от тях.

Селективният алфа2-адреномиметик на централното действие има не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през хемато-енцефалната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Техните основни ефекти са както следва:

• По-ниско кръвно налягане и сърдечна честота;
• Нормализира сърдечния ритъм;
• Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
• Намаляване на секрецията на слюнката и сълзотворащата течност;
• Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват за лечение на артериална хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват секрецията на слюнката, дават анестетичен ефект и успокояват, позволявайки им да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици за спинална анестезия.

Бета адреномиметици

Бета-адренорецепторите се откриват предимно в сърцето (β1) и гладките мускули на бронхите, матката, пикочния мехур и стените на кръвоносните съдове (β2). р-адреномиметиците могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептор и неселективни.

Механизмът на бета-адренергичното действие е свързан с активирането на бета-рецепторите на съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са да се увеличи честотата и силата на сърдечните контракции, да се повиши налягането, да се подобри сърдечната проводимост. Бета адреномиметиците ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите, матката и затова се използват успешно при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката по време на бременност.

Неселективните бета-адреномиметици включват изадрин и орципреналин, стимулиращи р1 и р2 рецепторите. Изадрин се използва в спешна кардиология за увеличаване на сърдечната честота със силна брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и при бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от сърцето, предпочитание се дава на селективни бета2-адреномиметици. Изадрин е противопоказан при исхемична болест на сърцето и това заболяване често съпътства бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст.

Orciprenaline (alupente) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, при спешни сърдечни заболявания - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.

Селективен бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни състояния в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Широко се използват селективни бета-2 adrenostimulants. Подготовката на това действие се отпуска главно от гладките мускули на бронхите, затова те се наричат ​​също бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след което се използват за облекчаване на астматични пристъпи и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на астма. Най-често срещаният салбутамол, тербуталин, произведен в инхалационни форми. Тези средства не могат да се използват непрекъснато и във високи дози, тъй като са възможни такива странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, volmax) имат значително предимство пред споменатите по-горе лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на астма, осигуряват траен ефект и предотвратяват появата на диспнея и астматични пристъпи.

Салметерол има най-дълъг ефект, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и може да го стимулира много пъти, така че не се изисква висока доза салметерол.

За да се намали тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушение на контракциите му по време на контракции с вероятността от остра хипоксия на плода, се назначава ginipral, стимулиращ бета-адренорецепторите на миометрия. Страничните ефекти на ginipral могат да бъдат замаяност, треперене, нарушение на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Индиректни адреномиметици

В допълнение към средствата, които се свързват директно с адренорецепторите, има и други, които индиректно имат своя ефект, като блокират разграждането на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличавайки тяхната секреция, намалявайки обратното поемане на "излишното" количество adrenostimulants.

Сред индиректно действащите адреноагонисти се използват ефедрин, имипрамин и лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедрин в действието си е много подобен на адреналина, а неговите предимства са възможността за перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедрин се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, може би локално лечение на ринит.

Способността на някои адреномиметици да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да упражнят пряко влияние там им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко прилаганите инхибитори на моноаминооксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин увеличават тяхната концентрация върху рецепторите.

За лечение на депресия се използват ниалиамид, тетриндол и моклобемид. Имипрамин, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното поемане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин на мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметиците имат не само добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но и много опасни някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторно възбуда и т.н., следователно, приготвянето на тези групи трябва да се използва само както е предписано от лекар. С изключително внимание трябва да се прилага при лица, страдащи от диабет, тежка атеросклероза на мозъчни съдове, артериална хипертония, патология на щитовидната жлеза.

Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизма на действие и показанията за употреба

Адреномиметиците са доста голяма група от фармакологични средства, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на тяхното въздействие е възбуждането на протеиновите молекули, което води до промени в метаболитните процеси и аномалии във функционирането на отделните органи и структури.

Какво представляват адренорецепторите?

Абсолютно всички тъкани на тялото са съставени от адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.

Когато са изложени на адреналин, стеноза или аневризма на съдовите стени, може да настъпи повишен тонус или релаксация на гладките мускулни тъкани. Адренергичната мимика спомага за промяна на секрецията на слуз от жлезите, подобрява проводимостта на електрическите импулси и повишава тонуса на мускулните влакна и т.н.

Сравнителният ефект на адреномиметиците върху адренорецепторите е показан в таблицата по-долу.

Класификация на адреномиметиците по механизма на действие

Класификацията на адреномиметика се произвежда от механизма на действие на лекарствата върху човешкия организъм.

Различават се следните типове:

• Директно действие - самостоятелно действа върху рецепторите, като катехоламини, произведени от човешкото тяло;
• Косвени действия - водят до появата на катехоламини, които произвеждат самото тяло;
• Смесено действие - комбинирайте двата горепосочени фактора.

В допълнение, директно действащите адреномиметици имат своя собствена класификация (алфа и бета), което спомага за отделянето им чрез антирецепторно-стимулиращи лекарствени компоненти.

Списък с лекарства

Показания за употреба

Основните фактори, за които се предписват адреномиметиците, са:

• Възпаление на лигавиците на носните синуси, очите, глаукомата;
• Патология на дихателната система с бронхоконстрикция и бронхиална астма;
• Местна анестезия;
• Прекратяване на контрактилитета на сърдечните структури;
• Внезапно понижаване на кръвното налягане;
• Шокови състояния;
• Сърдечна недостатъчност;
• Хипогликемична кома.

Какво представляват специалните адреномиметични лекарства за непряко действие?

Използват се не само средства, които са пряко свързани с адренорецепторите, те са различни, имат и косвен ефект, блокират процесите на дезинтеграция на адреналин и норепинефрин и намаляват излишните адреномиметици.

Най-честите лекарства за непряко действие са имипрамин и ефедрин.

Според сходството на ефекта с лекарството, епинефринът се сравнява с ефедрина, предимствата на който са възможностите за директно използване в устната кухина, а ефектът е много по-дълъг.

Отличителна черта на адреналина е стимулирането на рецепторите в мозъка, което се дължи на растежа на тонуса на дихателния център.

Това лекарство се предписва за профилактика на бронхиална астма, при понижено налягане, шокови състояния, и се използва при ринит за локална терапия.

Някои видове адреномиметици могат да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да имат локален ефект върху тях, което позволява използването им в психотерапията, като антидепресанти.

Инхибиторите на моноаминооксидазата се приписват на по-висока честота, предотвратявайки деформацията на ендогенни амини, норепинефрин и серотонин, увеличавайки техния брой при адренорецептори.

Фотошоп на бронходилататорното действие на адренергичните миметици

Тетриндол, моклобемид и ниаламид се използват за лечение на депресия.

Какво представляват неселективните адреномиметици?

Препаратите от тази форма имат свойството на възбуждане и алфа и бета рецептори, провокирайки редица аномалии в повечето тъкани на тялото. Неселективна адренергична мимика е адреналин, както и норепинефрин.

Първият, адреналин, стимулира всички видове рецептори.

Неговите основни действия, които засягат структурата на лице, са:

• Стесняване на съдовите стени на съдовете на кожата и лигавиците, разширяването на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и кръвоносните съдове на сърдечната структура;
• Увеличаване на броя на контрактилната функция и силата на контракциите на сърдечния мускул;
• Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавични секрети от жлезите на бронхите, отстраняване на оток.

Тази неселективна адренергична мимика се използва за осигуряване на първа помощ в периода на алергия, шокови състояния, при прекратяване на сърдечните контракции, кома с хипогликемичен характер. Adrenaline се добавя към упойващи средства за увеличаване на продължителността на експозицията им.

Предоставянето на ефекта на норепинефрин в по-голямата си част е подобно на ефективността на адреналина, но неговата тежест е по-ниска. И двете лекарства имат един и същ ефект върху гладката мускулна тъкан и метаболитните процеси.

Норепинефринът спомага за увеличаване на силата на свиване на сърдечния мускул, тесните кръвоносни съдове и повишава кръвното налягане, но броят на миокардните контракции може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.

Основните фактори, при които се използва норепинефрин, са шокови състояния, травматични ситуации и отравяне с токсини, когато кръвното налягане намалява.

Но трябва да се внимава, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотоничен припадък, бъбречна недостатъчност (предозиране), отмиване на кожната тъкан на мястото на инжектиране, вследствие на малка капилярна стеноза.

Адреналин и норепинефрин

Какъв ефект има алфа-адреномиметичното лечение?

Тази подгрупа лекарства е лекарство, което оказва влияние главно върху алфа-адренорецепторите.

Тук има разделение на две допълнителни подгрупи: селективни (засягат 1 вид) и неселективни (засягат и двата вида алфа рецептори).

Неселективните лекарства включват норепинефрин, който стимулира, в допълнение към алфа рецепторите, бета рецептори.

Лекарства, които предизвикват инициирането на алфа-1 адренергични рецептори, включват Midodrin, Ethylephrine и Mezaton. Тези инструменти имат добър ефект върху шоковите състояния, повишавайки тонуса на съда, стеснявайки малките съдове, което води до тяхното използване при понижено налягане и шокови състояния.

Лекарствата, които причиняват възбуждането на алфа-2 адренорецепторите, са често срещани, тъй като могат да се прилагат локално. Най-често срещаните: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Използват се за лечение на остро възпаление на синусите и очите. Показания за употреба са инфекциозен или алергичен произход на ринит, конюнктивит, синузит.

Тези лекарства са много търсени, тъй като ефектът е достатъчно бърз и освобождава пациента от запушване на носа. Но при продължителна употреба или при предозиране може да има пристрастяване и атрофия на лигавиците, които вече не могат да се променят.

Тъй като при употребата на тези лекарства може да има локално дразнене и атрофия на лигавиците, както и повишаване на кръвното налягане, нарушения в ритъма на сърдечните контракции, е забранено да се използват за дълъг курс.

За кърмачета, пациенти с хипертония, пациенти с диабет и глаукома, тези лекарства имат противопоказания за употреба.

За децата се правят специални капки с по-ниска доза адреномиметици, но също така е важно да се използват в съответствие с препоръчителната доза.

Селективните алфа-2 централно действащи адреномиметици имат системен ефект върху организма. Те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да стимулират мозъчните адренорецептори.

Сред тези лекарства най-често се срещат Клофелин, Капапресан, Допегит, Метилдол, които се използват за лечение на хипертония.

Те имат следния ефект:

• Намаляване на производството на вода в тънките черва;
• Има седативно и аналгетично действие;
• Намаляване на нивото на налягане и сърдечната честота;
• Възстановяване на сърдечния ритъм;
• Намаляване на производството на слюнка и сълзи.

Какви са специалните бета-адреномиметици?

Бета рецепторите са локализирани в по-голяма степен в кухината на сърцето (бета-1) и в гладките мускулни тъкани на бронхите, съдовите стени, пикочния мехур и матката (бета-2). Тази група може да действа едновременно на един рецептор (селективен) и неселективен - стимулиращ няколко рецептора едновременно.

Надбъбречните стимуланти от тази група имат такъв механизъм на действие - те активират съдовите стени и органи.

Ефективността на техните действия е да се увеличи броят и силата на контракциите на всички структурни компоненти на сърцето, да се повиши кръвното налягане, както и да се подобри проводимостта на електрическите импулси.

Лекарствата от тази група ефективно отпускат гладките мускулни тъкани на матката и бронхите, поради което се използват доста ефективно за лечение на повишен мускулен тонус на матката по време на периода на раждане, риска от спонтанен аборт и лечение на астма.

Селективен бета-1 адреномиметик - Добутамин, използван в критични състояния на сърдечната система. Използва се при остра или хронична сърдечна недостатъчност, която тялото не може да компенсира.

Селективните бета-2 адреномиметици са придобили достатъчна популярност. Лекарства от такъв план помагат за отпускане на гладката мускулна тъкан на бронхите, което им дава името бронходилататор.

Лекарствата в тази група могат да се характеризират с бърза ефикасност и да се използват за лечение на астма, бързо облекчаване на симптомите на недостиг на въздух. Най-честите лекарства са тербуталин и салбутамол, които са направени под формата на инхалатори.

Тези лекарства не могат да се използват дълго време и в големи дози, тъй като могат да се развият сърдечни аритмии, гадене и рефлекси на ръката.

Препаратите за продължителна експозиция (Volmax, Salmeterol) имат значителен плюс в сравнение с гореспоменатите лекарства: те могат да се използват за продължителен курс и имат профилактичен ефект за предотвратяване на появата на симптоми на дефицит на въздух.

Най-дългият ефект е Salmeterol, който е валиден за дванадесет часа или повече. Инструментът притежава свойствата на множествена стимулация на адренорецептора.

За да се намали тонуса на мускулите на матката, с риск от раждане на дете преждевременно, нарушението на неговата контрактилна функция по време на контракции с риск от остър кислороден глад на плода, се назначава Ginipral. Страничните ефекти могат да включват замаяност, тремор, нарушена ритмичност на сърдечни контракции, бъбречна функция и ниско кръвно налягане.

Неселективните бета-адреномиметици са Изадрин и Оципреналин, които стимулират и бета-1, и бета-2 рецепторите.

Първият от тях, Изадрин, се използва за спешно лечение на сърдечни заболявания, за да се увеличи честотата на сърдечните контракции със силно намалено налягане или блокиране на атриовентрикуларния път.

Преди това лекарството е предписвано за астма, но сега, поради риска от странични ефекти върху сърцето, се предпочитат селективни бета-2 адреномиметици. Той е противопоказан при исхемия на сърцето и тази патология е свързана с астма при възрастни хора.

Вторият от тях, Орципреналин, се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, за спешна помощ при сърдечни патологии - патологично намален брой сърдечни контракции, блокада на атриовентрикуларния път или спиране на сърцето.

Дълготрайни лекарства

Как се въвеждат адреномиметиците в организма?

Препаратите от тази група имат пряко или непряко въздействие върху всички органи на човешкото тяло, в структурата на които има мускулна тъкан.

Въвеждане на лекарства в тялото по различни начини:

• Въвеждането на адреналин в мускула ефективно повишава кръвното налягане;
• Местното приложение на лекарства е използването на такива видове: капки за очи, аерозоли, спрейове, мехлеми и др.;

Интравенозното приложение е също толкова често, особено когато има спешна нужда от употреба на лекарството.

Доста често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за тяхното дългосрочно действие.

Какви странични ефекти могат да възникнат?

При неправилна употреба, предозиране или продължителна употреба на адренергични блокери могат да се появят нежелани реакции, включително:

• Психомоторна възбуда;
• Намалено налягане;
• Пристрастяване към компонентите на лекарството и липса на ефективност;
• Нарушения на сърдечния ритъм;
• Хипертонична криза.

Превенция за подобряване на ефикасността

Препоръчително е да изпълните следните действия:

• Правилното хранене;
• Поддържане на воден баланс;
• По-активен начин на живот;
• Активни спортове;
• Изберете дозата с Вашия лекар;
• Редовно се подлагат на преглед по време на лечението.

Видео: Адреномиметици.

заключение

Лекарствата в тази група имат отличен ефект като терапия за широк спектър от патологии. Въпреки това, лекарствата имат отделни странични ефекти, така че адреномиметиците трябва да се използват само след назначаването на квалифициран специалист.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от диабет, изразени атеросклеротични отлагания в съдовете на мозъчната хипертония и патологии на щитовидната жлеза.

Преди да използвате лекарството, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Не се самолечете и бъдете здрави!

ALPHA ADRENOMIMETICS

ТА Зацепилова, доцент, Катедра по фармакология, Фармацевтичен факултет, ВМА на име IM Сеченов

Алфа адреномиметици? лекарства, които възбуждат адренергичните рецептори на изпълнителните органи. Адренорецепторите са локализирани в различни тъкани, хетерогенни и разделени на?₁-адренорецептори и?₂-адренергични рецептори.

а₁-адренорецепторите са постсинаптични, a₂-адренорецептори ?? пресинаптични, постсинаптични и екстрасинаптични.

адренергични рецептори

Плавни съдове на мускулите

Урогенитални сфинктери

Радиален мускул на ириса

Плавни съдове на мускулите

Адренергични нервни окончания

Намалена екскреция на норепинефрин

Адренорецепторите от G-протеини са свързани с различни ефекторни протеини и регулират тяхната активност.

а₁-адренорецептори с G_р-Протеинът повишава активността на мембранните фосфолипази и пропускливостта на Са2 + каналите, което води до образуването на актимосин и намаляването на гладките мускули.

а₂-адренорецептори с G_аз-Протеинът намалява активността на аденилат циклазата и намалява синтеза на сАМР.

Класификация на адреномиметиците

Лекарствата в тази група възбуждат a₁-адренорецептори, локализирани в съдовите области. Техните основни фармакологични ефекти? вазоконстриктор, повишено кръвно налягане.

Фенилефрин хидрохлорид (Mezaton) не е катехоламин и практически не се разрушава от ензима катехол-о-метилтрансфераза. Той има дълготраен ефект и е ефективен, когато се приема през устата. Фенилефрин хидрохлорид води до стесняване на артериолите и повишаване на кръвното налягане (с възможно развитие на рефлексна брадикардия). Лекарството причинява разширени зеници (без да се засяга настаняването) и понижава вътреочното налягане. Мидриатичният ефект трае няколко часа. Фенилефрин хидрохлорид се използва за повишаване на кръвното налягане по време на колапс и хипотония (интравенозно, подкожно и мускулно). Въздействието на налягането върху интравенозното приложение продължава ли 20 минути и 40-50 минути? с подкожно приложение. Лекарството се използва за удължаване на действието на местните анестетици, както и за вазоконстрикция и намаляване на възпалението при ринит. Поради вазоконстрикторното действие се намалява усещането за запушване на носа. Той е част от комбинираните лекарства Anacold, Vibrocil, Coldact, Coldrex, Polydex с фенилефрин, Rinza, Rinopront, Theraflu и др. Страничните ефекти при употребата на фенилефрин хидрохлорид могат да бъдат нарушения на сърдечния ритъм и високо кръвно налягане. Лекарството е противопоказано при хипертония, тежка атеросклероза, склонност към спазми на коронарните съдове.

Midodrin (Gutron) е фармакологично подобен на фенилефрин хидрохлорид. Използва се главно за повишаване на кръвното налягане в различни хипотонични състояния. Midodrin може да се използва за спонтанно уриниране, тъй като стимулира a₁-адренорецептори сфинктер на пикочния мехур и уретрата и повишава техния тонус. Трябва да се има предвид, че мидодрин се отнася до допинг лекарства и е забранен за употреба при спортисти.

2) a₂-адреномиметици (стимуланти а₂-адренорецепторен)

Ксилометазолин (Галазолин, За, Xymelin, Otrivin), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Лекарствата в тази група възбуждат постсинаптичните средства₂-адренорецептори на съдовия гладък мускул. Техният основен фармакологичен ефект? вазоконстриктор. Нанася се локално под формата на капки и спрей за нос. При интраназално приложение намалява подуването на лигавицата на носните проходи и параназалните синуси, улеснява носовото дишане. По химична структура те са имидазолинови производни. Има по-дълъг локален вазоконстриктор, отколкото фенилефрин хидрохлорид. В зависимост от лекарствената форма и другите компоненти, включени в нея, тяхното действие продължава от 6-8 часа до 10-12 часа. Не използвайте тези лекарства повече от три пъти на ден, възможно е появата на тахикардия и повишеното кръвно налягане. Лекарствата са противопоказани при хипертония, тахикардия, тежка атеросклероза.

Международно непатентно име

Фармакологична група - Алфа адреномиметици

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Чрез свързване с постсинаптична алфа₁-адренергичните рецептори на съдовата стена, те (фенилефрин и др.) причиняват намаляване на гладките мускули, стесняване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане (виж Хипертонични лекарства). Клонидин, гуанфацин, метилдопа и други принадлежат към една и съща група, прониквайки през ВВВ, те стимулират пресинаптичната алфа₂-адренорецептори на вазомоторния център на мозъка, намаляват освобождаването на медиатора в синаптичната цепнатина и намаляват притока на симпатични импулси от централната нервна система, което води до понижаване на кръвното налягане. Друг алфа ефект₁-адреномиметици (инданазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) е намаление на секрецията в носната кухина и облекчаване на носовото дишане (вж. Анти-конгестанти).

препарати

• Комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• За компанията
• Свържете се с нас

• Контакти на издателя:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на компанията радар ®. Основната енциклопедия на лекарствата и фармацевтичните стоки в руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Медицинският справочник съдържа цените на лекарствата и стоките на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на LLC RLS-Patent.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Много по-интересно

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА ОТ РУСИЯ ® Radar ®, 2000-2019.

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информацията е предназначена за медицински специалисти.

Алфа адреномиметични лекарства

Алфа-адреномиметиците са лекарства, които стимулират α-адренорецепторите, което води до вазоконстрикторни (вазоконстрикторни) и антиконгерни ефекти.

Лекарствата в тази група повишават активността на а-адренорецепторите. Вазоконстрикторно действие върху съдовете на лигавиците на носа и очите, което води до намаляване на тежестта на оток и хиперемия, свиване на зеницата.

Когато се прилага локално, нафазолин се абсорбира в системното кръвообращение. Не преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Оксиметазолин с локална интраназална употреба няма системни ефекти. Започва да действа в рамките на няколко минути. Ефектът на лекарството продължава - около 12 часа.

Тетризолин практически не се абсорбира, когато се прилага локално. Продължителността на лекарството е 4-8 часа.

• Остър ринит.
• Алергичен ринит.
• Синузит.
• Отитна среда (за намаляване на подуването на носната лигавица).
• Evstahiit.
• Подготовка за диагностични процедури в носните проходи.

Тетризолин се използва като част от комплексна терапия за лечение на очни заболявания, причинени от алергични, химични и физични фактори (дим, прах, хлорирана вода, лека, козметика, контактни лещи, отражение на светлина от сняг и водни повърхности, от излъчващи екрани на мониторите).

• Свръхчувствителност.
• Хипертония.
• Тахикардия.
• Атеросклерозата.
• Глаукома.
• Атрофичен ринит.
• Базедовата болест.
• Едновременно приложение на МАО инхибитори.
• Бременност.
• Възраст на децата (до 1 година).

Тетризолин не се използва при деца под 3 години.

• Системни реакции:
  • Гадене.
  • Повръщане.
  • Главоболие.
  • Повишено кръвно налягане.
  • Тахикардия.
  • Нарушения на съня
• Локални реакции на лигавиците на носа и очите:
  • Дразнене.
  • Хиперемия.
  • Изгарящо усещане.

При продължителна употреба на нафазолин постепенно се развива толерантност към това лекарство, така че след 5-7 дни лечение е необходимо да се направи почивка.

Предписването на лекарства от тази група едновременно с инхибитори на МАО и трициклични антидепресанти може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

Нафазолинът забавя абсорбцията на местните анестетици.