Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списъкът на наркотиците

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Препарати на алфа-блокери: какво е това, механизъм на действие, списък с имена, индикации и противопоказания

А lfa-адренергичните блокери са лекарства със смесено действие, способни да разширяват кръвоносните съдове, намаляват техния тонус, нормализират движението на кръвта през артериите и по този начин коригират нивото на налягане.

За разлика от бета-блокерите, много лекарства от този тип не влияят на сърдечната честота, което им позволява да се използват в повече клинични случаи.

Тук обаче има ограничение и значителни. Представени на фармацевтичния пазар и смесени лекарства, които имат системен ефект.

Изборът на конкретно лекарство и схемата за неговото използване е прерогатив на кардиолог след задълбочена лична диагноза.

В този случай е вероятно да е възможна промяна в метода на използване, като в хода на динамичното наблюдение може да се установи неефективност или лоша толерантност. Задачата е трудна, не е възможно да я решите сами.

Механизъм на действие

В организма има четири вида адреналинови рецептори: бета-1,2 и алфа-1,2.

Всички те по един или друг начин реагират на увеличаване на концентрацията на дадено вещество, възприемайки този фактор като сигнал за стесняване на артериите, растеж на натиск, мобилизация на организма за борба, физическа активност.

Този естествен механизъм е наследен от далечни предци и има „диви” корени.

• Алфа 1 адренорецепторите се намират в артериолите, осигуряват техния спазъм, повишават кръвното налягане и намаляват лумена на кръвоносните съдове.
• Алфа 2 адренорецепторите, напротив, разширяват кръвоносните съдове и понижават кръвното налягане.

Алфа-блокерите имат комплексен ефект върху сърдечно-съдовите структури, създавайки няколко благоприятни ефекта едновременно:

• Разширителни съдове на всички калибри. Особено забележимо е работата на лекарството върху периферната кръвоносна система, която значително подобрява микроциркулацията в крайниците, сърцето, мозъка.

Въпреки това, основният ефект в рамките на гореспоменатото действие е намаляване на кръвното налягане поради допълнително намаляване на тонуса на съдовете (тяхното разширяване).

Съпротивлението пада, течната тъкан се движи през системата без проблеми.

• Нормализиране на метаболитните процеси в сърцето, паралелно, препарати от алфа-блокери намаляват нуждата от миокард в кислорода.

Това е важен момент, защото в този случай лекарствата могат да се използват при пациенти със сърдечна недостатъчност, включително при възрастни и други, когато лечението с бета-блокери е невъзможно.

• Нормализиране на въглехидратния метаболизъм. Ефектът не е пряко свързан със сърдечните патологии.

Нейната същност е в способността за понижаване на инсулиновата резистентност, тъканите стават по-чувствителни към неговото влияние и по-доброто приемане на глюкоза започва.

Ето защо, алфа-блокерите като допълнително средство, особено с паралелен курс на сърдечно-съдови аномалии, се възлагат на диабетици (без значение каква форма на заболяването е налице, 1 или 2).

• Възстановяване на липидния метаболизъм. Лекарствата могат да възпрепятстват усвояването на "вредния" холестерол, без да се засяга концентрацията на "полезни" (така нареченият липопротеин с висока плътност). Също така, алфа-блокерите могат да предотвратят образуването на холестеролни плаки. Ето защо, лекарства са позволени и се препоръчва за употреба при атеросклероза, като допълнително средство за премахване на нарушения на метаболизма на мазнините.
• Облекчаване на оток, възпалителен процес. Ефектът няма нищо общо със сърдечно-съдовата система, и всъщност не с всички алфа рецептори, тя е еднакво изразена. Въпреки това, това действие доведе до търсенето на лекарства в урологичната практика. Поради способността да се отпусне шията на пикочния мехур и да се улесни отделянето на урина, някои артикули се използват активно за лечение на простатит и доброкачествена хиперплазия на жлезите (аденом) като симптоматично средство.

Говорим само за алфа-2 адренергични блокери. Имена, засягащи тип 1, имат някои разлики.

Така че повечето от тях увеличават артериалното налягане, провокират стеноза (стесняване) на кръвоносните съдове, поради което не се използват в кардиологичната практика (с изключение на само няколко лекарства).

Подобни лекарства се използват в тясна област, като част от лечението на еректилна дисфункция и някои други състояния.

класификация

Типизацията се извършва на няколко основания. Ключът може да се разглежда като механизъм на работа.

Съответно, съществуват: блокери алфа-1, алфа-2 адреналинови рецептори и смесени лекарства, които едновременно размаха по алфа-1 и 2.

Използва се друга класификация. Тя се основава на селективността на употребата на наркотици.

Кардиоселективен (алфа-1) не засяга честотата на сърдечните контракции, намалява кръвното налягане, нормализира метаболитните процеси, тъканния трофизъм и има способността да възстанови кръвния поток.

Неселективните действат едновременно върху всички рецептори от алфа тип (и 1 и 2), поради което те могат да намалят сърдечната честота, което не винаги е желателно.

Алфа-1 рецепторни блокери (селективни)

Лекарствата се използват широко в рамките на кардиологичната практика, лечение на импотентност, сексуален неуспех при мъжете.

Допълнителни индикации са доброкачествена простатна хиперплазия, септично и неинфекциозно възпаление, увреждане на урината.

Общите действия на всички лекарства от тази подгрупа могат да бъдат представени с малък списък:

• Мускулна релаксация на простатната част на уретрата, шийката на пикочния мехур и съответно при изчезването на спазма, нормализирането на отделянето на урина.
• Нормализиране на притока на кръв в тазовата област. Поради това има по-добро запълване на кавернозните тела, възстановяването на ефикасността в сравнително кратко време.

урапидил

Най-новото, най-ефективното и безопасно лекарство алфа-1 периферен и централно действащ адренергичен блокер, търговското наименование Ebrantil.

Основната цел на лекарството е да се справи с тежки резистентни форми на хипертония и симптоматично повишаване на кръвното налягане. Също така и кризи.

Колкото и да е странно, няма сериозни причини да откажем да го използваме. Не предизвиква остра хипотензивна реакция и рефлексна тахикардия (причинена от съдова дилатация).

Не е разрешено употребата на Urapidil при деца, бременни жени. Също така, ако има други заболявания на сърдечните структури, полезно е лечението да започне с малки дози, в противен случай няма основания за отказ.

Страничните ефекти, според проучванията, са относително чести, но също така се понасят лесно, което прави Urapidil лекарство, което може да се предписва за курс и дори за продължителна употреба.

празозин

Използва се за лечение на смесени кардиопрофилни състояния. Основно за елиминиране на хипертонията и повишаване на симптоматичното налягане.

Също така конгестивна сърдечна недостатъчност, независимо от фазата на курса.

Той има селективен ефект, селективно засяга някои рецептори, оставяйки останалите непокътнати.

тамсулозин

Не е подходящ за лечение на сърдечни заболявания, тъй като има способността да влияе върху мускулите на кръвоносните съдове в малка степен, в резултат на което се наблюдава повишаване на кръвното налягане.

Широко разпространено име, получено в урологията, като средство за симптоматична корекция на доброкачествена простатна хиперплазия и простатит.

Лекарството е посочено като жизненоважно. Не трябва да се използва самостоятелно и не може да се дължи на изобилието от противопоказания и странични ефекти.

Лекарите стриктно наблюдават поносимостта, за да коригират дозата и дори самия курс.

силодозин

Търговско име Urorek. Той има подобен фармакологичен ефект с Тамсулозин, но действа по-нежно.

Противопоказанията са малко по-малко, което позволява употребата на лекарството при по-голям брой пациенти.

Както и в предишния случай, употребата при лечение на сърдечно-съдови заболявания не се препоръчва. Няма смисъл в това.

Пълен списък на алфа-1 адренергичните блокери е представен в таблицата:

Механизъм на действие на алфа блокерите

Алфа-блокери за простатит

Лечението на възпалението на простатната жлеза е много дълъг и отговорен процес. В зависимост от причината на заболяването, изборът на първична терапия може да варира. Важно е да се знае, че условно лекарствата, които се използват за лечение на заболявания, се разделят на 2 групи.

Лекарства от първа линия:

Лекарства от втора линия:

• Имуномодулиращи лекарства;
• venotoniki;
• Алфа-блокери;

Втората група средства има допълнителен характер в възстановяването на пациента и не може да се използва като основа за лечение. Най-често срещаните в момента лекарствени спомагателни действия са алфа-адренергични блокери за простатит.

Алфа-блокери за простатит: механизъм на действие

Основната характеристика, за която уролозите обичат тази група фармацевтични продукти, е способността да се отпуснат гладките мускули на простатата, пикочния мехур и уретрата. Подобна експозиция значително намалява симптомите под формата на болезнено и често уриниране.

Представители на алфа-блокери, в зависимост от възможността за въздействие върху рецепторите, са:

Първите действат еднакво върху гладките мускули по цялото тяло. Те са по-малко популярни поради многото странични ефекти (хипотония, храносмилателни нарушения, запек). Втората група се характеризира с точкова релаксация на мускулните влакна в тъканите на простатната жлеза.

Алфа-адренергичните блокери за простатата са предназначени да облекчат хода на заболяването, но не и да го излекуват. Това е чисто симптоматична терапия.

След употребата им се наблюдават следните ефекти:

1. Нормализиране на урината;
2. Релаксацията на гладките мускули намалява болката;
3. Връщането на сексуалното желание;
4. Елиминиране на застой в кръвта в таза;
5. Намалени прояви на доброкачествена органна хиперплазия.

Основни лекарства

Нека разгледаме основните и най-популярните лекарства от групата на алфа-адренергичните блокери.

тамсулозин

Един от най-често използваните лекарства. Той има селективен ефект върху рецепторите в мъжката жлеза, шията на пикочния мехур и простатната уретра. В допълнение към основните свойства на всички блокери, той е в състояние да намали възпалителния отговор и феномена на обструкция в тялото.

Предлага се в капсули от 30 опаковки, покрити с дозата на основното вещество - 0,4 мг. За лечение на простатит е необходимо да се приема по 1 капсула 1 път дневно по време на закуска, като се пие 150 мл вода или мляко.

Курсът на лечение е 2-3 месеца, в зависимост от предписанията на лекуващия лекар. Първият ефект се проявява след 2 седмици на употреба на лекарството.

Странични ефекти:

• виене на свят;
• Тахикардия, ортостатични реакции;
• Загуба на апетит, гадене, повръщане, запек;
• Преждевременна или ретроградна еякулация;
• Сърбеж, обрив по кожата.

Противопоказания:

• Свръхчувствителност към компонентите на инструмента;
• Склонност към хипотония със загуба на съзнание;
• Тежка чернодробна недостатъчност.

В момента Тамсулосин е най-популярният представител на своята група сред лекарите.

доксазозин

Друг селективен антагонист е алфа 1 рецептор. Той има подобен ефект като предишното лекарство. Основната разлика и причината за много по-ниската популярност на този инструмент е необходимостта от титруване по време на приложението.

Предлага се в таблетки 1, 2, 4, 8 mg, 30 броя в опаковка. Средната дневна доза е 4 mg. Трябва да използвате 1 хапче 1 път дневно с храна. През първата седмица се предписва доза от 1 mg, след 7 дни - 2 mg и т.н. до средна скорост от четири милиграма. Курсът на лечение е 3 месеца.

Странични ефекти:

• Сънливост, главоболие, астения (слабост);
• Ринит, образуване на периферни отоци;
• Гадене, повръщане, диария;
• Той е изключително рядък - уринарна инконтиненция.

Противопоказания:

• Алергия към лекарствените компоненти.

Трябва да се каже, че алфа-блокерите за остър простатит показват лош резултат. Това се дължи на продължителността на появата на първите ефекти. Когато се използва Doxazosin, тяхното действие се проявява едва след 14 дни, което е непростимо дълго по време на острия ход на заболяването.

алфузоцин

Единствените популярни и широко използвани неселективни алфа рецепторни блокери. Той притежава всички същите свойства като неговите колеги, но има няколко недостатъка, които са по-рядко използвани в урологията.

Това е предимно ефект върху всички α-рецептори в организма. В резултат - релаксация на гладките мускули на кръвоносните съдове (хипотония), червата (запек) и дихателните пътища.

Предлага се под формата на таблетки от 5 mg. Дневна доза от 7.5-10 mg, в зависимост от тежестта на заболяването и предписанието на лекуващия лекар. Вземете половин хапче (2,5 mg) 3 пъти на ден с храна, измийте с 200 ml вода. Курсът на лечение е 2-3 месеца. Не можете да комбинирате това лекарство с други лекарства от същата група. В противен случай той елиминира ефекта от двете.

Странични ефекти:

• Слабост, сънливост, шум в ушите, замаяност;
• Тахикардия, ортостатична хипотония, обостряне на ангина пекторис;
• Сухота в устата, гадене, повръщане, запек;
• Сърбеж и кожен обрив.

Противопоказания:

• Алергия към компонентите на лекарството;
• Бъбречно или чернодробно увреждане;
• Припадъци на хипотония в историята.

заключение

Лекарствата в тази група са много ефективни за облекчаване на основните симптоми на възпаление на простатната жлеза. Необходимо е обаче да се разбере, че те могат да служат само като допълнение към основния курс на лечение.

Поради дългодействащия си алфа, блокерите за простатит са много по-полезни, отколкото в острата фаза на заболяването. Приемането на тези средства трябва да бъде обсъдено и съгласувано с лекуващия лекар - за да се избегне появата на сериозни странични реакции.

Блокери: функции за действие, приложения

Групата адренергични блокери притежава лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези средства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Повечето пациенти с подходящи патологии се интересуват от това какво е - адренергични блокери, когато се прилагат, и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено по-долу.

класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно, в клиничната практика се използват алфа- и бета-блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептори. А-бета блокерите забраняват всички адреналинови и норадреналинови рецептори.

Таблетките от всяка група са два вида: селективно блокиране само на един тип рецептор, неселективна прекъсваща комуникация с всички тях.

Съществува определена класификация на лекарствата от въпросната група.

Функции за действие

Когато адреналин или норепинефрин влязат в кръвта, адренорецепторите реагират на тези вещества. В отговор се развиват следните процеси в организма:

• луменът на съдовете се стеснява;
• миокардните контракции стават все по-чести;
• повишава се кръвното налягане;
• нивото на гликемия се увеличава;
• увеличава бронхиалния лумен.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези ефекти са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се облекчат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат обратен механизъм на действие. Моделът на алфа и бета-блокери се различава в зависимост от това какъв тип рецептор е блокиран. При различни патологии се определят адреноблокаторите от определен тип и тяхната замяна е категорично неприемлива.

Действащи алфа блокери

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв, да подобрите микроциркулацията на тъканите. Намалява се кръвното налягане на човек и това може да се постигне без увеличаване на пулса.

Тези средства намаляват значително тежестта върху сърцето чрез намаляване на обема на венозната кръв, влизаща в атриума.

Други ефекти от а-блокерите: t

• понижаване на триглицеридите и лошия холестерол;
• повишени нива на "добър" холестерол;
• активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
• подобрено усвояване на глюкозата;
• намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и гениталните системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и увеличават налягането в артериите. В кардиологията те практически не се използват.

Действието на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че те имат положителен ефект върху функционалността на сърцето. Тяхното използване ви позволява да постигнете следните ефекти:

• понижаване на активността на водача на сърдечния ритъм и елиминиране на аритмии;
• намаляване на сърдечната честота;
• регулиране на миокардна възбудимост на фона на повишен емоционален стрес;
• намаляване на необходимостта от сърдечен мускул за кислород;
• понижаване на кръвното налягане;
• облекчаване на пристъп на ангина;
• намаляване на стреса върху сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
• понижаване на нивата на кръвната захар.

Неселективните лекарства β-адренергични блокери имат следните ефекти:

• предотвратяване на адхезия на кръвни елементи;
• повишена контракция на гладките мускули;
• релаксация на сфинктера на пикочния мехур;
• повишен бронхиален тон;
• намаляване на вътреочното налягане;
• намаляване на вероятността от остър сърдечен пристъп.

Действие алфа бета блокери

Тези лекарства намаляват кръвното налягане и вътре в очите. Принос за нормализирането на триглицеридите, LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават притока на кръв в бъбреците.

Приемането на тези средства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервни натоварвания. Това ви позволява да нормализирате ритъма на контракциите му, да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Когато е показано лечение

В такива случаи се назначават алфа1-блокери:

• артериална хипертония;
• увеличаване на сърдечния мускул;
• увеличена простата при мъжете.

Показания за използване на α-1 и 2 блокери:

• нарушения на трофичната мека тъкан с различен произход;
• изразена атеросклероза;
• диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• мигрена;
• състояние след инсулт;
• намаляване на интелектуалната дейност;
• вестибуларни нарушения;
• неврогенност на пикочния мехур;
• възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват за еректилни нарушения при мъжете.

Силно селективни бета-блокери се използват при лечение на заболявания като:

• заболяване на коронарната артерия;
• хипертония;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• аритмия;
• мигрена;
• дефекти на митралната клапа;
• инфаркт;
• с IRR (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
• двигателна стимулация при приемане на невролептици;
• повишена тироидна активност (комплексно лечение).

Неселективни бета-блокери се използват за:

• хипертония;
• увеличаване на лявата камера;
• ангина с напрежение;
• дисфункция на митралната клапа;
• повишена сърдечна честота;
• глаукома;
• Малък синдром - рядка нервна генетична болест, при която има тремор на мускулите на ръцете;
• с цел предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и женска генитална хирургия.

Накрая, за такива заболявания се препоръчва да се вземат α-β-блокери:

• с хипертония (включително за предотвратяване развитието на хипертонична криза);
• откритоъгълна глаукома;
• стабилна ангина пекторис;
• аритмии;
• сърдечни дефекти;
• сърдечна недостатъчност.

Употреба при патологии на сърдечно-съдовата система

При лечението на тези заболявания водещо място заемат бета-адренергичните блокери.

Най-селективни са бизопролол и небиволол. Блокирането на адренорецепторите спомага за намаляване на свиваемостта на сърдечния мускул, забавя скоростта на нервния импулс.

Употребата на съвременни бета-блокери дава такива положителни ефекти:

• намаляване на сърдечната честота;
• подобряване на метаболизма на миокарда;
• нормализиране на съдовата система;
• подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на фракцията на изтласкване;
• нормален сърдечен ритъм;
• понижаване на кръвното налягане;
• намален риск от тромбоцитна агрегация.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

Алармените блокиращи устройства могат да задействат:

• подуване;
• рязък спад на кръвното налягане поради силно изразения хипотензивен ефект;
• аритмия;
• хрема;
• понижено либидо;
• напикаване;
• болка по време на ерекция.

• увеличаване на налягането;
• тревожност, раздразнителност, повишена раздразнителност;
• мускулен тремор;
• нарушения на уринирането.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

• разстройства на апетита;
• нарушения на съня;
• повишено изпотяване;
• чувство на студ в крайниците;
• усещане за топлина в тялото;
• хиперацидност на стомашния сок.

Селективните бета-блокери могат да причинят:

• обща слабост;
• забавяне на нервните и психичните реакции;
• тежка сънливост и депресия;
• намалена зрителна острота и нарушение на вкусовото възприятие;
• изтръпване на краката;
• намаляване на сърдечната честота;
• диспептични явления;
• аритмични явления.

Неселективните бета-блокери могат да проявят следните странични ефекти:

• зрителни нарушения от различно естество: „мъгла” в очите, чувство в тях на чуждо тяло, увеличено изтичане на сълзи, диплопия („удвояване” на погледа);
• ринит;
• кашлица;
• задушаване;
• силен спад на налягането;
• синкопално състояние;
• еректилна дисфункция при мъжете;
• възпаление на лигавицата на дебелото черво;
• хиперкалиемия;
• увеличаване на триглицеридите и урите.

Приемането на алфа-бета-блокери може да причини тези странични ефекти при пациент:

• тромбоцитопения и левкопения;
• остро нарушение на провеждането на импулси, излъчвани от сърцето;
• периферна циркулаторна дисфункция;
• хематурия;
• хипергликемия;
• хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списъкът на наркотиците

Селективните (а-1) адренергични блокери включват:

Неселективни (α1-2 блокери):

• Сермион;
• Рейдергин (клавор, ергоксил, оптимин);
• pirroksan;
• Dibazin.

Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.

Списък на лекарствата β-1 адренергични блокери:

Неселективните бета-адренергични блокери включват:

• Sandonorm;
• betalok;
• Анаприлин (Obzidan, Polotin, Propral);
• Тимолол (арутимол);
• Sloutrazikor.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери на новото поколение имат много предимства пред „старите” лекарства. Плюс факта, че те се приемат веднъж на ден. Средствата от последното поколение причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.

Функции за приемане

Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат основание за отмяна на адренергичните блокери.

Лекарства от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху организма. Продължителността на приема, режима на дозиране и други нюанси, определени от лекаря.

По време на приемането трябва постоянно да проверявате сърдечната честота. Ако този показател значително се намали, дозата трябва да се промени. Не можете самостоятелно да спрете приема на лекарството, да започнете да използвате други средства.

Противопоказания за получаване

Тези средства са строго забранени за използване при такива патологии и условия като:

1. Бременност и период на кърмене.
2. Алергична реакция към лекарствения компонент.
3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
4. Намалено налягане (хипотония).
5. Брадикардия - намаляване на честотата на сърдечните контракции.
6. Сърдечни дефекти.

С изключително внимание трябва да се приемат блокери за лица, страдащи от диабет. По време на лечението трябва постоянно да следите нивото на кръвната захар.

При астма лекарят трябва да избере други лекарства. Някои блокери са много опасни за пациента поради наличието на противопоказания.

Адренергичните блокери са лекарства на избор при лечението на много заболявания. За да имат желания ефект, те трябва да се вземат точно според схемата, посочена от лекаря. Неспазването на това правило може да доведе до рязко влошаване на здравето.

Класификация на адренергичните блокери и техния ефект върху мъжкото тяло

Днес блокерите се използват широко в различни области на фармакологията и медицината. Аптеките продават различни видове лекарства на базата на тези вещества. Въпреки това, за вашата безопасност е важно да знаете техния механизъм на действие, класификация и странични ефекти.

Какво е адренорецептори

Тялото е добре координиран механизъм. Връзката между мозъка и периферните органи, тъканите се осигурява от специални сигнали. Предаването на такива сигнали се основава на специални рецептори. Когато рецепторът се свърже с неговия лиганд (известно вещество, което разпознава този конкретен рецептор), той осигурява по-нататъшно предаване на сигнала, по време на което настъпва активиране на специфични ензими.

Пример за такава двойка (рецептор-лиганд) е катехоламинови адренорецептори. Последните включват адреналин, норепинефрин, допамин (техният прекурсор). Съществуват няколко вида адренорецептори, всяка от които задейства собствена сигнална каскада, в резултат на която в нашето тяло възникват фундаментални реорганизации.

Алфа адренорецепторите включват алфа1 и алфа2 адренорецептори:

1. Алфа1 адренорецепторът се намира в артериолите, осигурява им спазъм, повишава налягането, намалява съдовата пропускливост.
2. Алфа 2 адренорецепторът понижава кръвното налягане.

Бета адренорецепторите включват бета1, бета2, бета3 адренорецептори:

1. Бета1 адренорецепторът увеличава сърдечната честота (както тяхната честота, така и силата), артериалното налягане се увеличава.
2. Бета2 адренорецепторът увеличава количеството на глюкозата, постъпваща в кръвта.
3. Бета3 адренорецепторът се намира в мастната тъкан. Когато се активира, той осигурява производство на енергия и увеличено производство на топлинна енергия.

Алфа1 и бета1 адренорецепторите свързват норепинефрин. Алфа2 и бета2 рецепторите се свързват както с норепинефрина, така и с адреналина (бета2 адреналинът се улавя по-добре от адренорецепторите).

Механизми на фармацевтичните ефекти върху адренорецепторите

Има две групи от принципно различни лекарства:

• стимуланти (те са адреномиметици, агонисти);
• блокери (антагонисти, адренолитици, адреноблокатори).

Действието на алфа-1 адреномиметика се основава на стимулирането на адренергичните рецептори, в резултат на което настъпват промени в организма.

Списък на наркотиците:

Действието на адренолитиците се основава на инхибирането на адренорецепторите. В този случай, адренорецепторите предизвикват диаметрално противоположни промени.

Списък на наркотиците:

Така, адренолитиците и адренергичните миметици са антагонистични вещества.

Класификация на адренергични блокери

Систематиката на адренолитиците се отблъсква от вида на адренорецептора, който този блокер блокира. Съответно разпределете:

1. Алфа-блокери, които включват блокери алфа1 и блокери алфа2.
2. Бета-адреноблокатори, които включват бета1 блокери и бета2 адренергични блокери.

Адренергичните блокери могат да инхибират един или няколко рецептора. Например, веществото пиндодол блокира бета1 и бета2 адренорецепторите - такива адреноблокатори се наричат ​​неселективни; Веществото Esmolod действа само върху бета-1 адренорецептор - такъв адренолитик се нарича селективен.

Редица бета-блокери (ацетобутолол, окпренолол и др.) Имат стимулиращ ефект върху бета-адренергичните рецептори, често се предписват на хора с брадикардия.

Тази способност се нарича вътрешна симпатична активност (ICA). Следователно, друга класификация на наркотици - с ICA, без ICA. Тази терминология се използва главно от лекари.

Механизмите на действие на адренергичните блокери

Ключовото действие на алфа-адренергичните блокери е тяхната способност да взаимодействат с адренергичните рецептори на сърцето и кръвоносните съдове, „да ги изключи”.

Адренергичните блокери се свързват с рецепторите вместо с техните лиганди (адреналин и норепинефрин), като резултат от това конкурентно взаимодействие, те предизвикват напълно обратен ефект:

• намалява диаметъра на лумена на кръвоносните съдове;
• повишава се кръвното налягане;
• повече глюкоза отива в кръвта.

Към днешна дата съществуват различни лекарства на базата на алфа-адреноблакатор, които имат както общи фармакологични свойства за тази линия лекарства, така и много специфични.

Очевидно е, че различните групи блокери имат различно въздействие върху организма. Съществуват и няколко механизма за тяхната работа.

Алфа-блокерите срещу алфа1 и алфа2 рецепторите се използват предимно като вазодилататори. Увеличаването на лумена на кръвоносните съдове води до подобрено кръвоснабдяване на органа (обикновено лекарствата от тази група са предназначени да помагат на бъбреците и червата), налягането се нормализира. Количеството венозна кръв в горната и долната вена намалява (този показател се нарича венозен връщане), което намалява натоварването на сърцето.

Препаратите алфа-адренергични блокери се използват широко за лечение на заседнали пациенти и пациенти със затлъстяване. Алфа-блокерите предотвратяват развитието на рефлексния пулс.

Ето някои ключови ефекти:

• разтоварване на сърдечния мускул;
• нормализиране на кръвообращението;
• намалено задух;
• ускорена инсулинова абсорбция;
• намалява налягането в белодробната циркулация.

Неселективните бета-блокери са предназначени основно за борба с коронарната болест на сърцето. Тези лекарства намаляват вероятността за инфаркт на миокарда. Способността да се намали количеството на ренин в кръвта поради употребата на алфа-аденоблокаторите с хипертония.

Селективните бета-блокери подпомагат работата на сърдечния мускул:

1. Нормализира сърдечната честота.
2. Насърчаване на антиаритмичното действие.
3. Те имат антихипоксичен ефект.
4. Изолирайте зоната на некроза по време на инфаркт.

Бета-блокерите често се предписват на лица с физическо и психическо претоварване.

Показания за употреба на алфа-блокери

Съществуват редица основни симптоми и патологии, при които на пациента се предписват алфа-блокери:

1. С болестта на Рейно (спазми се появяват на върха на пръстите, с течение на времето пръстите стават подути и цианични; могат да се развият язви).
2. При остра главоболие и мигрена.
3. Когато се развие хормонално активен тумор в бъбреците (в хромафинови клетки).
4. За лечение на хипертония.
5. При диагностициране на артериална хипертония.

Съществуват също редица заболявания, чието лечение се основава на адренергични блокери.

Ключови области, в които се използват адренергични блокери: урология и кардиология.

Адренергични блокери в кардиологията

Обърнете внимание! Често объркани понятия: хипертония и хипертония. Хипертонията е заболяване, което често става хронично. При хипертония се диагностицира повишаване на кръвното налягане (кръвно налягане), общ тон. Повишеното кръвно налягане е - хипертония. По този начин, хипертонията е симптом на заболяването, например, хипертония. При постоянно хипертонично състояние, човек увеличава риска от инсулт или инфаркт.

Употребата на алфа аденоблокари при хипертония отдавна навлезе в медицинската практика. За лечение на хипертония се използва теразозин - алфа1 адренергичен блокер. Използва се селективният блокер, тъй като под неговото влияние сърдечната честота се увеличава в по-малка степен.

Основният елемент на антихипертензивното действие на алфа-блокерите е блокирането на вазоконстрикторните нервни импулси. Поради това луменът в кръвоносните съдове се увеличава и кръвното налягане се нормализира.

Важно е! С антихипертензивната терапия помнете, че хипертонията има свои собствени капани в лечението: в присъствието на алфа-адренергични блокери, кръвното налягане намалява неравномерно. Хипотоничният ефект преобладава в изправено положение, поради което при промяна на позата пациентът може да загуби съзнание.

Адренергичните блокери се използват също при хипертонична криза и хипертонична болест на сърцето. В този случай обаче те имат съпътстващ ефект. Необходими са консултации с лекар.

Важно е! Някои алфа-блокери не се справят с хипертония, тъй като те действат предимно върху малки кръвоносни съдове (затова се използват по-често за лечение на заболявания на мозъчната и периферната циркулация). Антихипертензивният ефект е по-характерен за бета-блокерите.

Адренергични блокери в урологията

Адренолитиците се използват активно при лечението на най-често срещаната урологична патология - простатит.

Употребата на адренергични блокери при простатит се дължи на способността им да блокират алфа-адренергичните рецептори в гладката мускулатура на простатната жлеза и пикочния мехур. Такива лекарства като тамсулозин и алфузозин се използват за лечение на хроничен простатит и аденом на простатата.

Действието на блокерите не се ограничава до една борба срещу простатит. Препаратите стабилизират потока на урината, поради което метаболитни продукти, патогенни бактерии се отстраняват от тялото. За да се постигне пълният ефект на лекарството се изисква двуседмичен курс.

Противопоказания

Има редица противопоказания за употребата на адренергични блокери. На първо място, пациентът има индивидуална предразположеност към тези лекарства. С синус на синусовия блок или синус на синусовия възел.

При наличие на белодробни заболявания (бронхиална астма, обструктивна белодробна болест) лечението с адренергични блокери също е противопоказано. При тежки чернодробни заболявания, язви, диабет тип I.

Тази група лекарства също е противопоказана при жени по време на бременност и по време на кърмене.

Блокерите могат да предизвикат редица общи странични ефекти:

• гадене;
• припадъци;
• проблеми със стола;
• виене на свят;
• хипертония (при смяна на позицията).

Следните странични ефекти (от индивидуален характер) са характерни за алфа-1 адренергичен блокер:

• понижаване на кръвното налягане;
• повишаване на сърдечната честота;
• замъгляване на зрението;
• оток на крайниците;
• жажда;
• болезнена ерекция или обратно, намаляване на възбудата и сексуалното желание;
• болки в гърба и в областта на гърдите.

Алфа-2 рецепторните блокери водят до:

• появата на тревожност;
• намаляване на честотата на уриниране.

Алфа1 и алфа2 рецепторните блокери допълнително причиняват:

• хиперреактивност, която води до безсъние;
• болки в долните крайници и сърцето;
• слаб апетит.

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

• намалява налягането;
• разширяване на лумена в съдовете;
• намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

• лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
• лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
• комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основните групи алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

• намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
• намаляване на налягането;
• минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
• намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
• нормализира мастната тъкан;
• стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

• повръщане, диария;
• замаяност, мигрена;
• сърцебиене, болка в гърдите;
• алергичен обрив, хрема.

Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

• намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
• намалява натоварването на сърцето;
• намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
• повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, психическия и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

• намаляване на сърдечната честота;
• нормализиране на налягането (с хипертония);
• намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
• предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
• избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.