Адреномиметиците представляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което води до промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.
Адренорецепторите се откриват във всички тъкани на тялото, те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефекти върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествените катехоламини в организма) причиняват различни терапевтични и дори токсични ефекти.
Когато адренергичната стимулация може да се появи като спазъм и разширение на кръвоносните съдове, релаксация на гладките мускули или, обратно, свиване на набраздените. Адреномиметиците променят секрецията на слуз чрез жлезисти клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др.
Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в даден случай. Тялото съдържа α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналин и норадреналин с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, върху които няма да спрем, като посочваме само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.
А1 рецепторите са разположени предимно на малки съдове от артериален тип (артериоли), а тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на стените на капилярите. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на оток и интензивност на възпалителния отговор.
а2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналина, така и към норепинефрина, но комбинирането им с медиатор предизвиква обратния ефект, т.е. чрез свързване на рецептора, адреналинът причинява намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до намаляване на кръвното налягане, разширяване на кръвоносните съдове, повишаване на тяхната пропускливост.
Преобладаващата локализация на β1-адренорецепторите се счита за сърце, следователно ефектът от тяхната стимулация ще се състои в промяна на работата му - увеличаване на контракциите, увеличаване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от стимулиране на β1 също ще бъде повишаване на кръвното налягане. В допълнение към сърцето, р1 рецепторите се намират в бъбреците.
β2-адренорецепторите са в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и отстраняване на спазъм. β3-рецепторите присъстват в мастната тъкан, допринасят за разграждането на мазнините с отделянето на енергия и топлина.
Съществуват различни групи адреномиметици: алфа- и бета-адреномиметици, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.
Адреномиметиците са способни да се свързват с рецепторите, напълно възпроизвеждайки ефекта на ендогенните медиатори (епинефрин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа индиректно: подобрява производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратното поемане, което допринася за увеличаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и за повишаване на неговите ефекти (непряко действие).
Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:
- Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапен спад в кръвното налягане, спиране на сърцето;
- Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остро възпаление на носната лигавица и очите, глаукома;
- Хипогликемична кома;
- Провеждане на местна анестезия.
Неселективни адреномиметици
Неселективните адреномиметици са способни да възбуждат и алфа-, и бета-рецепторите, предизвиквайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват адреналин и норепинефрин.
Адреналинът активира всички видове адренорецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти са:
- Вазоконстрикция на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето и мускулите;
- Повишена миокардна контрактилност и сърдечна честота;
- Разширяването на бронхиалния лумен, намалявайки образуването на мукозни бронхиални жлези, намалява оток.
Адреналинът се използва главно с цел да се осигури спешна и неотложна грижа за остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, спиране на сърцето (интракардиална), хипогликемична кома. Adrenaline се добавя към упойващи вещества, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.
Ефектите на норепинефрин са много сходни с адреналина, но по-слабо изразени. И двете средства засягат гладко мускулите на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефрин повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане, но сърдечната честота може дори да намалее поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.
Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, нараняване, отравяне. Въпреки това, трябва да бъдете внимателни, поради риска от хипотония, бъбречна недостатъчност с неадекватно дозиране, некроза на кожата на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.
Алфа адреномиметици
Алфа-адреномиметиците са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренорецептори и са селективни (само за един тип) и неселективни (действат върху α1 и на α2-молекулите). Неселективните лекарства се считат за норепинефрин, който също стимулира бета рецепторите.
Селективните алфа1-адреномиметиками включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата в тази група имат добър анти-шоков ефект поради увеличаване на съдовия тонус, спазъм на малки артерии и поради това се предписват за тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е съпроводено с вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.
Агентите, които индуцират алфа2 рецептори са по-чести поради възможността за преобладаващо локално приложение. Най-известните представители на този клас адреномиметици са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показанията за тяхното назначаване са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.
Поради бързото начало на ефекта и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такъв неприятен симптом като назална конгестия. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги прилагате, защото с неумерен и дългосрочен ентусиазъм за такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.
Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавиците, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна на сърдечния ритъм) не им позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за бебета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че и двете пациенти с хипертония и диабетици все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За децата се произвеждат специални продукти, които съдържат безопасна доза адреномиметик, а майките трябва да внимават детето да не получава твърде много от тях.
Селективният алфа2-адреномиметик на централното действие има не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през хемато-енцефалната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Техните основни ефекти са както следва:
- По-ниско кръвно налягане и сърдечна честота;
- Нормализира сърдечния ритъм;
- Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
- Намаляване на секрецията на слюнката и сълзотворащата течност;
- Намалете секрецията на вода в тънките черва.
Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват за лечение на артериална хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват секрецията на слюнката, дават анестетичен ефект и успокояват, позволявайки им да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици за спинална анестезия.
Бета адреномиметици
Бета-адренорецепторите се откриват предимно в сърцето (β1) и гладките мускули на бронхите, матката, пикочния мехур и стените на кръвоносните съдове (β2). р-адреномиметиците могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептор и неселективни.
Механизмът на бета-адренергичното действие е свързан с активирането на бета-рецепторите на съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са да се увеличи честотата и силата на сърдечните контракции, да се повиши налягането, да се подобри сърдечната проводимост. Бета адреномиметиците ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите, матката и затова се използват успешно при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката по време на бременност.
Неселективните бета-адреномиметици включват изадрин и орципреналин, стимулиращи р1 и р2 рецепторите. Изадрин се използва в спешна кардиология за увеличаване на сърдечната честота със силна брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и при бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от сърцето, предпочитание се дава на селективни бета2-адреномиметици. Изадрин е противопоказан при исхемична болест на сърцето и това заболяване често съпътства бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст.
Orciprenaline (alupente) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, при спешни сърдечни заболявания - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.
Селективен бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни състояния в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Широко се използват селективни бета-2 adrenostimulants. Подготовката на това действие се отпуска главно от гладките мускули на бронхите, затова те се наричат също бронходилататори.
Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след което се използват за облекчаване на астматични пристъпи и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на астма. Най-често срещаният салбутамол, тербуталин, произведен в инхалационни форми. Тези средства не могат да се използват непрекъснато и във високи дози, тъй като са възможни такива странични ефекти като тахикардия, гадене.
Дългодействащите бронходилататори (салметерол, volmax) имат значително предимство пред споменатите по-горе лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на астма, осигуряват траен ефект и предотвратяват появата на диспнея и астматични пристъпи.
Салметерол има най-дълъг ефект, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и може да го стимулира много пъти, така че не се изисква висока доза салметерол.
За да се намали тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушение на контракциите му по време на контракции с вероятността от остра хипоксия на плода, се назначава ginipral, стимулиращ бета-адренорецепторите на миометрия. Страничните ефекти на ginipral могат да бъдат замаяност, треперене, нарушение на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.
Индиректни адреномиметици
В допълнение към средствата, които се свързват директно с адренорецепторите, има и други, които индиректно имат своя ефект, като блокират разграждането на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличавайки тяхната секреция, намалявайки обратното поемане на "излишното" количество adrenostimulants.
Сред индиректно действащите адреноагонисти се използват ефедрин, имипрамин и лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.
Ефедрин в действието си е много подобен на адреналина, а неговите предимства са възможността за перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедрин се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, може би локално лечение на ринит.
Способността на някои адреномиметици да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да упражнят пряко влияние там им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко прилаганите инхибитори на моноаминооксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин увеличават тяхната концентрация върху рецепторите.
За лечение на депресия се използват ниалиамид, тетриндол и моклобемид. Имипрамин, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното поемане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин на мястото на предаване на нервните импулси.
Адреномиметиците имат не само добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но и много опасни някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторно възбуда и т.н., следователно, приготвянето на тези групи трябва да се използва само както е предписано от лекар. С изключително внимание трябва да се прилага при лица, страдащи от диабет, тежка атеросклероза на мозъчни съдове, артериална хипертония, патология на щитовидната жлеза.
Алфа и бета адреномиметици
adrenomimetikami
1. Алфа + бета адреномиметици:
1.1 Пряко действие: адреналин, норепинефрин
1.2 Непреки ефекти (симпатикомиметици): ефедрин
2. Алфа адреномиметици
2.1 Алфа 1 адреномиметици: фенилефрин (мезатон; капки - Nasol Baby)
2.2 Алфа 2 адреномиметици: Клофелин
2.3 Алфа 1 + алфа 2 адреномиметици: оксиметазолин (Називин, Назол)
Ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, За Нос, Отривин)
тетризолин (Визин, Тизин)
нафазолин (нафтизин, санорин)
3. Бета адреномиметици:
3.1 Бета 1 адреномиметици: добутамин
3.2 Бета 2 адреномиметици: салбутамол (Ventolin), фенотерол (Berotec)
3.3 Бета 1 + бета 2 адреномиметици: изодрин
Агонисти.
Алфа и бета адреномиметици
Епинефрин хидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (INN) - Епинефрин
1. Ферма. група: алфа + бета адренергично пряко действие
2. Механизъм на действие: стимулира алфа и бета адренорецепторите, което води до повишаване на силата и сърдечната честота (рефлексна брадикардия), вазоконстрикция и повишено кръвно налягане, разширяване на бронхите, намаляване на стомашно-чревната перисталтика, разширени зеници и намаляване на вътреочната течност. Когато се прилага локално, тя свива кръвоносните съдове, има деконгестантно действие.
3. Показания за употреба:
1) рязко намаляване на кръвното налягане (шок на различни етиологии, включително анафилактични) се инжектира s / c, в / в, в / м
2) спиране на сърцето (с кардио) 3) алергични реакции (s / c) 4) пристъп на бронхиална астма (s / c)
5) хипогликемия (понижаване на нивото на кръвната глюкоза) с инсулиново предозиране (sc) t
6) в случай на глаукома (вазоконстрикция води до намаляване на секрецията на вътреочната течност) локално
7) добавете като вазоконстриктор в капки за нос, маз (за ринит), за местни анестетици.
4. Странични ефекти: тахикардия, аритмии, болки в сърцето, повишено кръвно налягане, главоболие, хипергликемия.
5. Противопоказано при: хипертония, тежка атеросклероза, исхемична болест на сърцето, аневризми, тиреотоксикоза, захарен диабет, бременност, глаукома със затваряне под ъгъл.
6. Форми на освобождаване епинефрин хидрохлорид: О, 1% разтвор във флак. 10 ml за открито прибл. и О, 1% разтвор в ампули от 1 ml за инжектиране
Норепинефрин (Noradrenalini hydrotartras) Синоним (INN): група норепинефрин:. а + адреномиметик
3. стимулира a1, a2 и b1 адренорецепторите. Възбуждането на a-AR води до вазоконстрикция и рязко повишаване на кръвното налягане. За разлика от адреналин, норепинефрин не възбужда B2 адренорецепторите, следователно от една страна той не причинява вазодилатация на кожата (по-изразен вазоконстриктор), а от друга не разширява бронхите.
Поради ефекта върху b1-AR, той трябва да предизвика тахикардия (в експеримента), но в живота рефлексната брадикардия се появява в отговор на рязко повишаване на кръвното налягане. Силата на сърдечната честота се увеличава.
4. Показания за употреба: шок, колапс (за повишаване на кръвното налягане).
5. Странични ефекти: брадикардия, главоболие.
6. Противопоказания: атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, изразена атеросклероза.
7. Форма на освобождаване: 0,2% разтвор в ампули от 1 ml. Въведена в / в капково.
Симпатикомиметици (а + в индиректно действащи адреномиметици)
Ефедрин (ефедрин) симпатикомиметичен
Мех-m: стимулира отделянето на норепинефрин от пресинаптичните окончания на симпатиковите влакна. Това води до активиране на симпатиковата нервна система: вазоконстрикция и повишено кръвно налягане, повишен сърдечен ритъм и сърдечен ритъм, разширяване на бронхите, зеницата, намалена стомашно-чревна подвижност.По сравнение с епинефрин, ефедринът има по-малко драматичен, но значително по-дълъг ефект, е ефективен, когато се дава през устата - възбужда централната нервна система.
Показания за употреба: хипотония, бронхиална астма, обструктивен бронхит, ринит (локален)
Странични ефекти: повишено кръвно налягане, главоболие, тахикардия, болки в сърцето, безсъние, сухота в устата, запек, задържане на урина, повишено изпотяване. Когато се използва във високи дози - еуфория, повишена физическа и двигателна активност, сексуално желание, бързо (в 1-2 дози) се формира силна умствена зависимост. От ефедрин-съдържащи лекарства се подготвят психо-стимулиращи лекарства ("винт"), т.е. ефедринът е предшественик.
Противопоказания: при безсъние, хипертония, атеросклероза, органични сърдечни заболявания, хипертиреоидизъм.
Ефедрин не трябва да се дава в края на деня и преди лягане, за да се избегне нарушаване на нощния сън.
Начин на издаване: прах; таблетки 5% разтвор (d / in) в ампули от 1 ml; Включени в комбинацията от лекарства за лечение на бронхиална астма (Bronholitin, Bronchitis, Teofedrin).
Ефедринът и неговите соли са включени в списъка на прекурсорите (списък 4) на Федералния закон за наркотичните вещества и психотропните вещества. Ефедринът и неговите соли, независимо от лекарствената форма, подлежат на количествено отчитане.
Алфа - адреномиметици.
Мезатон (Mesatonum). Синоним (INN) фенилефрин хидрохлорид F. група - алфа1 адреномиметик.
Възбужда a1 съдови адренорецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. В сравнение с норадреналин и адреналин, кръвното налягане се повишава по-слабо, но има по-дълъг ефект. Не засяга CVS, сърдечната честота и бронхите.
Показания за употреба: за повишаване на кръвното налягане (шок, колапс), за да се намали възпалението на ринит и
конюнктивит (локално под формата на капки за нос, вътре като част от комбинираните лекарства "Coldrex", "Rinza"),
за разширяване на зеницата, за намаляване на абсорбцията и удължаване на ефекта на местните анестетици.
Странични ефекти: брадикардия, главоболие, гадене.
Противопоказан при хипертония, атеросклероза, склонност към вазоспазъм.
Прилагайте с повишено внимание при хронични заболявания на миокарда, хипертиреоидизъм и при възрастни.
Начин на издаване: прах; 1% разтвор в ампули от 1 ml. Въведен в / в капково, в / м, s / c, локално капки 1-2%
ALPHA ADRENOMIMETICS
ТА Зацепилова, доцент, Катедра по фармакология, Фармацевтичен факултет, ВМА на име IM Сеченов
Алфа адреномиметици? лекарства, които възбуждат адренергичните рецептори на изпълнителните органи. Адренорецепторите са локализирани в различни тъкани, хетерогенни и разделени на?1-адренорецептори и?2-адренергични рецептори.
а1-адренорецепторите са постсинаптични, a2-адренорецептори ?? пресинаптични, постсинаптични и екстрасинаптични.
адренергични рецептори
Плавни съдове на мускулите
Урогенитални сфинктери
Радиален мускул на ириса
Плавни съдове на мускулите
Адренергични нервни окончания
Намалена екскреция на норепинефрин
Адренорецепторите от G-протеини са свързани с различни ефекторни протеини и регулират тяхната активност.
а1-адренорецептори с Gр-Протеинът повишава активността на мембранните фосфолипази и пропускливостта на Са2 + каналите, което води до образуването на актимосин и намаляването на гладките мускули.
а2-адренорецептори с Gаз-Протеинът намалява активността на аденилат циклазата и намалява синтеза на сАМР.
Класификация на адреномиметиците
Лекарствата в тази група възбуждат a1-адренорецептори, локализирани в съдовите области. Техните основни фармакологични ефекти? вазоконстриктор, повишено кръвно налягане.
Фенилефрин хидрохлорид (Mezaton) не е катехоламин и практически не се разрушава от ензима катехол-о-метилтрансфераза. Той има дълготраен ефект и е ефективен, когато се приема през устата. Фенилефрин хидрохлорид води до стесняване на артериолите и повишаване на кръвното налягане (с възможно развитие на рефлексна брадикардия). Лекарството причинява разширени зеници (без да се засяга настаняването) и понижава вътреочното налягане. Мидриатичният ефект трае няколко часа. Фенилефрин хидрохлорид се използва за повишаване на кръвното налягане по време на колапс и хипотония (интравенозно, подкожно и мускулно). Въздействието на налягането върху интравенозното приложение продължава ли 20 минути и 40-50 минути? с подкожно приложение. Лекарството се използва за удължаване на действието на местните анестетици, както и за вазоконстрикция и намаляване на възпалението при ринит. Поради вазоконстрикторното действие се намалява усещането за запушване на носа. Той е част от комбинираните лекарства Anacold, Vibrocil, Coldact, Coldrex, Polydex с фенилефрин, Rinza, Rinopront, Theraflu и др. Страничните ефекти при употребата на фенилефрин хидрохлорид могат да бъдат нарушения на сърдечния ритъм и високо кръвно налягане. Лекарството е противопоказано при хипертония, тежка атеросклероза, склонност към спазми на коронарните съдове.
Midodrin (Gutron) е фармакологично подобен на фенилефрин хидрохлорид. Използва се главно за повишаване на кръвното налягане в различни хипотонични състояния. Midodrin може да се използва за спонтанно уриниране, тъй като стимулира a1-адренорецептори сфинктер на пикочния мехур и уретрата и повишава техния тонус. Трябва да се има предвид, че мидодрин се отнася до допинг лекарства и е забранен за употреба при спортисти.
2) a2-адреномиметици (стимуланти а2-адренорецепторен)
Ксилометазолин (Галазолин, За, Xymelin, Otrivin), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).
Лекарствата в тази група възбуждат постсинаптичните средства2-адренорецептори на съдовия гладък мускул. Техният основен фармакологичен ефект? вазоконстриктор. Нанася се локално под формата на капки и спрей за нос. При интраназално приложение намалява подуването на лигавицата на носните проходи и параназалните синуси, улеснява носовото дишане. По химична структура те са имидазолинови производни. Има по-дълъг локален вазоконстриктор, отколкото фенилефрин хидрохлорид. В зависимост от лекарствената форма и другите компоненти, включени в нея, тяхното действие продължава от 6-8 часа до 10-12 часа. Не използвайте тези лекарства повече от три пъти на ден, възможно е появата на тахикардия и повишеното кръвно налягане. Лекарствата са противопоказани при хипертония, тахикардия, тежка атеросклероза.
Международно непатентно име
Алфа 1 адреномиметици
Адреномиметиците наричат група лекарства, резултатът от което е свързана със стимулирането на адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренорецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността за образуване на комплекси с активни вещества. Алфа-адреномиметиците стимулират алфа-адренергичните рецептори, предизвиквайки специфичен отговор на организма.
Какво е алфа-адренорецептори
А1-адренорецепторите се намират на мембраните на клетъчната повърхност, в областта на синапсите, реагират на норепинефрин, който се секретира от нервните окончания на постганглионните неврони на симпатиковата нервна система. Локализиран в артериите с малък калибър. Възбуждането на рецепторите предизвиква съдов спазъм, хипертония, намаляване на пропускливостта на артериалната стена, намаляване на проявите на възпалителни реакции в организма.
А2-адренорецепторите са разположени извън синапсите на пресинаптичната клетъчна мембрана. Реагират на действието на норепинефрин и адреналин. Възбуждането на рецепторите предизвиква реакция, която се проявява чрез хипотония и съдова релаксация.
Обща информация за адреномиметиците
Алфа- и бета-адреномиметиците, които се свързват самостоятелно с чувствителните към тях рецептори и причиняват ефекта на адреналин или норадреналин, се наричат средства за пряко действие. Резултатът от ефектите на лекарствата може да възникне и индиректният ефект, който се проявява чрез стимулиране на развитието на собствените си медиатори, предотвратява тяхното унищожаване, допринася за увеличаване на концентрацията в нервните окончания.
Адреномиметиците се предписват в следните състояния:
Алфа адреномиметици
Групата лекарства включва селективен (действащ на един тип рецептор) и неселективен (нарушение на а1 и а2 рецептори) средства. Неселективната алфа-адренергична миля е пряко представена от норепинефрин, има стимулиращ ефект върху бета рецепторите. Алфа-адреномиметиците, които действат върху а1 рецепторите, са анти-шокови лекарства, използвани при рязко намаляване на кръвното налягане. Може да се използва локално, което води до стесняване на артериолите, ефективно за глаукома или алергичен ринит. Известни лекарства от групата:
Алфа адреномиметиците, които действат върху а2 рецепторите, са по-добре известни на широката общественост поради широкото им приложение. Популярни представители на "Ксилометазолин", "Назол", "Санорин", "Визин". Използва се за лечение на възпалителни заболявания на очите и носа (конюнктивит, ринит, синузит).
Лекарствата са известни с вазоконстрикторното си действие, което помага за премахване на назалната конгестия. Употребата на средства трябва да се извършва само под наблюдението на специалист, тъй като продължителното неконтролирано приемане може да доведе до развитие на лекарствена резистентност и мукозна атрофия.
Малките деца са предписани средства, които съдържат алфа адреномиметици. Препаратите в този случай имат по-ниска концентрация на активното вещество. Тези същите форми се използват при лечението на хора, страдащи от диабет и хипертония. Алфа адреномиметиците, които възбуждат а2 рецепторите, включват лекарства с централно действие (Methyldopa, Clophelin, Catapresan). Техните действия са както следва:
"Mezaton"
Лекарството се основава на фенилефрин хидрохлорид, който причинява повишаване на кръвното налягане. Използването му изисква точна доза, тъй като е възможно рефлексното намаляване на сърдечната честота. "Мезатон" увеличава внимателно налягането в сравнение с други лекарства, но ефектът е по-дълъг.
Показания за употреба:
Необходимостта от незабавни резултати изисква интравенозно приложение. Лекарството също се инжектира в мускула, подкожно, интраназално.
"Ксилометазолин"
Лекарството има същото активно вещество, което е част от "Галазолин", "Отривина", "Xymelin", "За косата". Използва се за локално лечение на остър инфекциозен ринит, синузит, сенна хрема, отит, при подготовка за хирургични или диагностични интервенции в носната кухина. Предлага се под формата на спрей, капки и гел за интраназално приложение. Спрей е разрешен за употреба от деца на възраст от 12 години. Предписва се с повишено внимание при следните условия:
"Clonidine"
Лекарството е алфа-адреномиметики. Механизмът на действие на "клофелин" се основава на нарушение на а2-адренергичните рецептори, в резултат на което се наблюдава намаляване на налягането, развитие на незначителен аналгетичен и седативен ефект.
Широко се използва при различни форми на хипертония, хипертонична криза, за облекчаване на пристъп на глаукома, в комбинация с други лекарства за лечение на наркотична и алкохолна зависимост. "Клофелин" е противопоказан по време на бременност, но в случай на тежка гестоза в по-късните периоди, когато ползата за майката надвишава риска от увреждане на плода, е възможно да се използват малки дози от лекарството в комбинация с други лекарства.
"Visine"
Вазоконстриктор на базата на тетризолин, използван в офталмологията. Под неговото влияние, зеницата се разширява, отокът на конюнктивата намалява, а производството на вътреочна течност намалява. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, с механични, физични или химични ефекти на чужди агенти върху лигавицата на окото.
Предозиране с алфа адреномиметици
Предозирането се проявява чрез продължителни промени, които характеризират ефектите на алфа-адренермиците. Пациентът се притеснява за високо кръвно налягане, повишен сърдечен ритъм с нарушения на ритъма. През този период е възможно развитие на инсулт или белодробен оток. Лечението при предозиране е използването на следните групи лекарства:
Алфа-адреномиметиците, чиято употреба има голяма група показания, изискват внимателен подбор на дозата, мониторинг на параметрите на електрокардиограмата, кръвното налягане и периферната кръв.
ADRENIMETIC СРЕДСТВА
СРЕДСТВА, СВЪРЗАНИ С ТРАНСФЕРАТА НА НЕРВНО-ИМПУЛСОВИ СИГНАФИИ.
Адреномиметици (АМ) или адренорецепторни агонисти - група лекарства, които стимулират нервните импулси в adrelergic синапси и възпроизвеждат ефектите норепинефрин (HA)
Първоначалният продукт за биосинтезата на НА е основната аминокиселина фенилаланин, която в черния дроб се превръща в тирозин. Окислението на тирозин в DOPA и образуването на допамин се среща в цитоплазмата на невроните, а ON - в специални везикули (ензимът - допамин-бета-хидроксилаза се среща само в везикулите). В надбъбречните жлези той се превръща в адреналин. Образуваната ОН се депонира като HA-АТР-протеинов комплекс в гранулите на пресинаптичния регион в три форми: резервен и лабилен (депозирани форми на АН, разположени в гранули):
свободният басейн - разположен в цитоплазмата на нервния край - участва в посредничеството на нервния импулс.
В отговор на нервните импулси, NA-АТР-протеиновият комплекс е дисоцииран (в гранулите на пресинаптичната област), свободният NA се освобождава в синаптичната цепка и неговото взаимодействие с адренорецепторите (AR) на постсинаптичната мембрана.
. Действие ON на AR за кратко. Това се дължи на:
1. Прихващане на окончанията на адренергичните влакна (невронни reabteyk) 80% от медиатора, последвано от неговото отлагане,;
2. 15% от медиатора претърпява катаболизъм:
а. МАО ензим в адренергични окончания, локализиран в митохондрии i! мембрани от везикули. Под влиянието на МАО се наблюдава окислително дезаминиране на НС.
б. в цитоплазмата на ефекторните клетки на синаптичната цепка от ензима СОМТ. Под влиянието на СОМТ възниква ON-метилиране.
3. 5% от невротрансмитерът е подложен на външен припадък на chffec от планинските клетки. В същото време HA се метаболизира бързо от ензимите KOM 1 и MAU.
АР не са еднакво чувствителни към различни съединения, поради което те разграничават: алфа-АР (алфа1 - и алфа2-) и бета-AR (бета1- и бета2-). Стимулирането на алфа-АР води до повишена функция на иннервирания орган, стимулирането на бета-АР води до инхибиране на функцията на органа. Изключение е бета0-AR на сърцето - тяхното стимулиране води до увеличаване на сърдечно-съдовата система и сърдечната честота.
Всички групи АР (алфа1-, алфа2-, бета1-, бета2-) са пресинаптично локализирани, пресинаптични - алфа-2 и бета-2. Основните функции на пресинаптично разположен алфа2- (бета2) -АР са регулирането на освобождаването на NA. Възбуждането на алфа рецепторите инхибира (алфа2-), бета2-рецепторите - улеснява (освобождаването на медиатора от варикозно удебеляване. Чрез бета-АР тялото регулира въглехидратния и липидния метаболизъм. Активирането на бетаз-АР е придружено от повишаване на активността на ензима аденилат циклаза, увеличаване на концентрацията на c-AMP). стартира каскада от протеин киназа ензимни реакции, мобилизира гликоген де органа-депо и го превежда в глюкоза.По същия начин, процесът на липолиза се стимулира, след стимулиране на бета1-АР t,
Повечето органи, които получават симпатична инервация, съдържат алфа и бета АР.
Химичните съединения (лекарства) могат едновременно да инициират и алфа, и бета AR. Резултатният ефект от страна на орган ще зависи от:
1. Преобладаването на алфа или бета AR органа;
2. Степента на чувствителност по отношение на вълнуващия агент.
Въз основа на AM tropism по отношение на AR, те могат да бъдат систематизирани, както следва:
Алфа- и бета-АР адреномиметици
Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизма на действие и показанията за употреба
Адреномиметиците са доста голяма група от фармакологични средства, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.
Ефективността на тяхното въздействие е възбуждането на протеиновите молекули, което води до промени в метаболитните процеси и аномалии във функционирането на отделните органи и структури.
Какво представляват адренорецепторите?
Абсолютно всички тъкани на тялото са съставени от адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.
Когато са изложени на адреналин, стеноза или аневризма на съдовите стени, може да настъпи повишен тонус или релаксация на гладките мускулни тъкани. Адренергичната мимика спомага за промяна на секрецията на слуз от жлезите, подобрява проводимостта на електрическите импулси и повишава тонуса на мускулните влакна и т.н.
Сравнителният ефект на адреномиметиците върху адренорецепторите е показан в таблицата по-долу.
Класификация на адреномиметиците по механизма на действие
Класификацията на адреномиметика се произвежда от механизма на действие на лекарствата върху човешкия организъм.
Различават се следните типове:
- Директно действие - самостоятелно действа върху рецепторите, като катехоламини, произведени от човешкото тяло;
- Косвени действия - водят до появата на катехоламини, които произвеждат самото тяло;
- Смесено действие - комбинирайте двата горепосочени фактора.
В допълнение, директно действащите адреномиметици имат своя собствена класификация (алфа и бета), което спомага за отделянето им чрез антирецепторно-стимулиращи лекарствени компоненти.
Списък с лекарства
Показания за употреба
Основните фактори, за които се предписват адреномиметиците, са:
- Възпаление на лигавиците на носните синуси, очите, глаукомата;
- Патология на дихателната система с бронхоконстрикция и бронхиална астма;
- Местна анестезия;
- Прекратяване на контрактилитета на сърдечните структури;
- Внезапно понижаване на кръвното налягане;
- Шокови състояния;
- Сърдечна недостатъчност;
- Хипогликемична кома.
Какво представляват специалните адреномиметични лекарства за непряко действие?
Използват се не само средства, които са пряко свързани с адренорецепторите, те са различни, имат и косвен ефект, блокират процесите на дезинтеграция на адреналин и норепинефрин и намаляват излишните адреномиметици.
Най-честите лекарства за непряко действие са имипрамин и ефедрин.
Според сходството на ефекта с лекарството, епинефринът се сравнява с ефедрина, предимствата на който са възможностите за директно използване в устната кухина, а ефектът е много по-дълъг.
Отличителна черта на адреналина е стимулирането на рецепторите в мозъка, което се дължи на растежа на тонуса на дихателния център.
Това лекарство се предписва за профилактика на бронхиална астма, при понижено налягане, шокови състояния, и се използва при ринит за локална терапия.
Някои видове адреномиметици могат да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да имат локален ефект върху тях, което позволява използването им в психотерапията, като антидепресанти.
Инхибиторите на моноаминооксидазата се приписват на по-висока честота, предотвратявайки деформацията на ендогенни амини, норепинефрин и серотонин, увеличавайки техния брой при адренорецептори.
Фотошоп на бронходилататорното действие на адренергичните миметици
Тетриндол, моклобемид и ниаламид се използват за лечение на депресия.
Какво представляват неселективните адреномиметици?
Препаратите от тази форма имат свойството на възбуждане и алфа и бета рецептори, провокирайки редица аномалии в повечето тъкани на тялото. Неселективна адренергична мимика е адреналин, както и норепинефрин.
Първият, адреналин, стимулира всички видове рецептори.
Неговите основни действия, които засягат структурата на лице, са:
- Стесняване на съдовите стени на съдовете на кожата и лигавиците, разширяването на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и кръвоносните съдове на сърдечната структура;
- Увеличаване на броя на контрактилната функция и силата на контракциите на сърдечния мускул;
- Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавични секрети от жлезите на бронхите, отстраняване на оток.
Тази неселективна адренергична мимика се използва за осигуряване на първа помощ в периода на алергия, шокови състояния, при прекратяване на сърдечните контракции, кома с хипогликемичен характер. Adrenaline се добавя към упойващи средства за увеличаване на продължителността на експозицията им.
Предоставянето на ефекта на норепинефрин в по-голямата си част е подобно на ефективността на адреналина, но неговата тежест е по-ниска. И двете лекарства имат един и същ ефект върху гладката мускулна тъкан и метаболитните процеси.
Норепинефринът спомага за увеличаване на силата на свиване на сърдечния мускул, тесните кръвоносни съдове и повишава кръвното налягане, но броят на миокардните контракции може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.
Основните фактори, при които се използва норепинефрин, са шокови състояния, травматични ситуации и отравяне с токсини, когато кръвното налягане намалява.
Но трябва да се внимава, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотоничен припадък, бъбречна недостатъчност (предозиране), отмиване на кожната тъкан на мястото на инжектиране, вследствие на малка капилярна стеноза.
Адреналин и норепинефрин
Какъв ефект има алфа-адреномиметичното лечение?
Тази подгрупа лекарства е лекарство, което оказва влияние главно върху алфа-адренорецепторите.
Тук има разделение на две допълнителни подгрупи: селективни (засягат 1 вид) и неселективни (засягат и двата вида алфа рецептори).
Неселективните лекарства включват норепинефрин, който стимулира, в допълнение към алфа рецепторите, бета рецептори.
Лекарства, които предизвикват инициирането на алфа-1 адренергични рецептори, включват Midodrin, Ethylephrine и Mezaton. Тези инструменти имат добър ефект върху шоковите състояния, повишавайки тонуса на съда, стеснявайки малките съдове, което води до тяхното използване при понижено налягане и шокови състояния.
Лекарствата, които причиняват възбуждането на алфа-2 адренорецепторите, са често срещани, тъй като могат да се прилагат локално. Най-често срещаните: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.
Използват се за лечение на остро възпаление на синусите и очите. Показания за употреба са инфекциозен или алергичен произход на ринит, конюнктивит, синузит.
Тези лекарства са много търсени, тъй като ефектът е достатъчно бърз и освобождава пациента от запушване на носа. Но при продължителна употреба или при предозиране може да има пристрастяване и атрофия на лигавиците, които вече не могат да се променят.
Тъй като при употребата на тези лекарства може да има локално дразнене и атрофия на лигавиците, както и повишаване на кръвното налягане, нарушения в ритъма на сърдечните контракции, е забранено да се използват за дълъг курс.
За кърмачета, пациенти с хипертония, пациенти с диабет и глаукома, тези лекарства имат противопоказания за употреба.
За децата се правят специални капки с по-ниска доза адреномиметици, но също така е важно да се използват в съответствие с препоръчителната доза.
Селективните алфа-2 централно действащи адреномиметици имат системен ефект върху организма. Те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да стимулират мозъчните адренорецептори.
Сред тези лекарства най-често се срещат Клофелин, Капапресан, Допегит, Метилдол, които се използват за лечение на хипертония.
Те имат следния ефект:
- Намаляване на производството на вода в тънките черва;
- Има седативно и аналгетично действие;
- Намаляване на нивото на налягане и сърдечната честота;
- Възстановяване на сърдечния ритъм;
- Намаляване на производството на слюнка и сълзи.
Какви са специалните бета-адреномиметици?
Бета рецепторите са локализирани в по-голяма степен в кухината на сърцето (бета-1) и в гладките мускулни тъкани на бронхите, съдовите стени, пикочния мехур и матката (бета-2). Тази група може да действа едновременно на един рецептор (селективен) и неселективен - стимулиращ няколко рецептора едновременно.
Надбъбречните стимуланти от тази група имат такъв механизъм на действие - те активират съдовите стени и органи.
Ефективността на техните действия е да се увеличи броят и силата на контракциите на всички структурни компоненти на сърцето, да се повиши кръвното налягане, както и да се подобри проводимостта на електрическите импулси.
Лекарствата от тази група ефективно отпускат гладките мускулни тъкани на матката и бронхите, поради което се използват доста ефективно за лечение на повишен мускулен тонус на матката по време на периода на раждане, риска от спонтанен аборт и лечение на астма.
Селективен бета-1 адреномиметик - Добутамин, използван в критични състояния на сърдечната система. Използва се при остра или хронична сърдечна недостатъчност, която тялото не може да компенсира.
Селективните бета-2 адреномиметици са придобили достатъчна популярност. Лекарства от такъв план помагат за отпускане на гладката мускулна тъкан на бронхите, което им дава името бронходилататор.
Лекарствата в тази група могат да се характеризират с бърза ефикасност и да се използват за лечение на астма, бързо облекчаване на симптомите на недостиг на въздух. Най-честите лекарства са тербуталин и салбутамол, които са направени под формата на инхалатори.
Тези лекарства не могат да се използват дълго време и в големи дози, тъй като могат да се развият сърдечни аритмии, гадене и рефлекси на ръката.
Препаратите за продължителна експозиция (Volmax, Salmeterol) имат значителен плюс в сравнение с гореспоменатите лекарства: те могат да се използват за продължителен курс и имат профилактичен ефект за предотвратяване на появата на симптоми на дефицит на въздух.
Най-дългият ефект е Salmeterol, който е валиден за дванадесет часа или повече. Инструментът притежава свойствата на множествена стимулация на адренорецептора.
За да се намали тонуса на мускулите на матката, с риск от раждане на дете преждевременно, нарушението на неговата контрактилна функция по време на контракции с риск от остър кислороден глад на плода, се назначава Ginipral. Страничните ефекти могат да включват замаяност, тремор, нарушена ритмичност на сърдечни контракции, бъбречна функция и ниско кръвно налягане.
Неселективните бета-адреномиметици са Изадрин и Оципреналин, които стимулират и бета-1, и бета-2 рецепторите.
Първият от тях, Изадрин, се използва за спешно лечение на сърдечни заболявания, за да се увеличи честотата на сърдечните контракции със силно намалено налягане или блокиране на атриовентрикуларния път.
Преди това лекарството е предписвано за астма, но сега, поради риска от странични ефекти върху сърцето, се предпочитат селективни бета-2 адреномиметици. Той е противопоказан при исхемия на сърцето и тази патология е свързана с астма при възрастни хора.
Вторият от тях, Орципреналин, се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, за спешна помощ при сърдечни патологии - патологично намален брой сърдечни контракции, блокада на атриовентрикуларния път или спиране на сърцето.
Дълготрайни лекарства
Как се въвеждат адреномиметиците в организма?
Препаратите от тази група имат пряко или непряко въздействие върху всички органи на човешкото тяло, в структурата на които има мускулна тъкан.
Въвеждане на лекарства в тялото по различни начини:
- Въвеждането на адреналин в мускула ефективно повишава кръвното налягане;
- Местното приложение на лекарства е използването на такива видове: капки за очи, аерозоли, спрейове, мехлеми и др.;
Интравенозното приложение е също толкова често, особено когато има спешна нужда от употреба на лекарството.
Доста често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за тяхното дългосрочно действие.
Какви странични ефекти могат да възникнат?
При неправилна употреба, предозиране или продължителна употреба на адренергични блокери могат да се появят нежелани реакции, включително:
- Психомоторна възбуда;
- Намалено налягане;
- Пристрастяване към компонентите на лекарството и липса на ефективност;
- Нарушения на сърдечния ритъм;
- Хипертонична криза.
Превенция за подобряване на ефикасността
Препоръчително е да изпълните следните действия:
- Правилното хранене;
- Поддържане на воден баланс;
- По-активен начин на живот;
- Активни спортове;
- Изберете дозата с Вашия лекар;
- Редовно се подлагат на преглед по време на лечението.
Видео: Адреномиметици.
заключение
Лекарствата в тази група имат отличен ефект като терапия за широк спектър от патологии. Въпреки това, лекарствата имат отделни странични ефекти, така че адреномиметиците трябва да се използват само след назначаването на квалифициран специалист.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от диабет, изразени атеросклеротични отлагания в съдовете на мозъчната хипертония и патологии на щитовидната жлеза.
Преди да използвате лекарството, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.
Не се самолечете и бъдете здрави!