Симпатикомиметици - непряко действие адреномиметици

Публикувано: 16.03.2015
Ключови думи: симпатикомиметици, индиректно действащи адреномиметици, катехоламини.

Индиректните адреномиметици (симпатикомиметици) повишават активността на симпатиковата част на автономната нервна система, имитирайки ефектите на адреналина. И двете имена на фармакологичната група отразяват напълно характеристиките на техните действия. Така две гръцки корени в думата симпатикомиметици (мими - имитация; симпати - чувствителни, чувствителни към влияние) говорят за „повторение на ефекта“ на симпатиковата нервна система. В същото време симпатикомиметиците не взаимодействат директно с адренорецепторите, като основният им ефект е натрупването на ендогенни катехоламини (адреналин и норепинефрин), които от своя страна директно възбуждат α и β адренорецепторите.

По този начин, увеличаването на симпатиковата инервация в този случай се постига чрез адреналин-медиирана стимулация на а- и β-адренорецептори. Оттук и второто име на фармакологичната група - непряко действие адреномиметици. Така основната разлика между адреномиметиците и симпатикомиметиците е, че първите действат директно, а последните изпълняват задачата индиректно, т.е. с помощта на катехоламини. От своя страна, натрупването на катехоламини под въздействието на симпатикомиметици се дължи на следните механизми:

• симпатикомиметиците увеличават освобождаването на норепинефрин от везикули;
• инхибират обратния невронален припадък на адреналин и норепинефрин;
• блок КОМТ и МАО, предотвратявайки разграждането на катехоламини.

Тези ефекти увеличават концентрацията на катехоламини в синаптичната цепнатина. Последното е съпроводено със значително увеличаване на действието на ендогенния адреналин и норадреналин и изразена стимулация на постсинаптичните α и β адренорецептори, което води до активиране на симпатиковата инервация.

ефедрин

Ефедринът е алкалоидно растение от вида Ephedra. Химичната структура е близка до адреналина, но за разлика от последните, тя не е катехоламин и не съдържа хидроксили в ароматния пръстен. Последното обстоятелство, от една страна, обяснява високата устойчивост на лекарството и неговия дълготраен ефект, а от друга страна, непрякото адреномиметично действие осигурява ефедрин.

На фармакологичните ефекти на ефедрин е близо до адреналин, но значително по-малък от последния в дейността. Действието на лекарството е дълго, но се развива постепенно. Като непряк адренергичен агонист, ефедринът губи своята активност при изчерпване на запасите от катехоламин в окончанията на адренергичните влакна. Прогресивното намаляване на запасите от норепинефрин при варикозно сгъстяване е причина за тахификсия (бързо намаляване на терапевтичния ефект), която настъпва при многократно приложение на ефедрин.

Ефедринът прониква добре в кръвно-мозъчната бариера и има подчертан възбуждащ ефект върху централната нервна система (ЦНС). В това отношение лекарството превъзхожда адреналина и може да причини еуфория. Стимулиращият ефект на ефедрина върху централната нервна система понякога се използва за нарколепсия, отравяне с хипнотици и лекарства и за енуреза.

Ресорбционният ефедрин се използва най-често като бронходилататор, понякога се предписва за атриовентрикуларен блок и за повишаване на кръвното налягане при хронична хипотония. Лекарството може да се използва в офталмологията за разширяване на зеницата и интраназално при ринит.

В случай на предозиране на ефедрин, нервна възбуда, безсъние, нарушения на кръвообращението, треперене на крайник, задържане на урина, загуба на апетит, повръщане, повишено изпотяване и обрив могат да се появят. Ефектът на ефедрина продължава до 1-1,5 часа.

източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Zharikov, O.S. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектър", 2014.
2. Фармакология с формулировката / Гайеви М.Д., Петров В.И., Гейева Л.М., Давидов В.С., - Москва: МТК март 2007г.

Непряк тип адреномиметици

Ефедринът (типът рецептор няма да бъде в името) е пресинаптично лекарство. Ефектът се дължи на освобождаването на норепинефрин.

Механизмът на действие на ефедрина:

1. увеличаване на освобождаването на норепинефрин от гранулите на съществуващите резерви на невротрансмитер от симпатиковите нервни окончания. Потвърждението на нейния косвен тип действие е явлението тахифилаксия.

2. Блокада на МАО (локализирана върху митохондриални везикули в пресинаптичната мембрана) t

3. пряк ефект върху рецепторите, тъй като структурата на ефедрина наподобява норепинефрин (фенилалкиламин);

за разлика от адреналин не съдържа в 3 и 4 позиция на пръстена ОН-група. По-малко полярна, т.е. тя също има централно действие.

Ефектът на ефедрина се различава от адреналин и норепинефрин:

1. Значително по-малко активна (100 пъти по-малка активност)

2. по-дълго действие

3. По-устойчива, може да се използва под формата на таблетки, тъй като СОМТ не се унищожава

4. действа върху централната нервна система (тъй като няма ОН групи):

· На мозъчната кора има психологичен ефект - повишени умствени способности, причинява еуфория

· Влияе върху центровете на продълговатия мозък - стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове

в противен случай той повтаря ефектите на адреналина. Но кръвното налягане се повишава (централен и периферен механизъм), но не предизвиква рефлексна брадикардия.

5.ефедринът няма да бъде активен при условия на денервация (когато се пресичат нервните влакна) - например, след използване на симпатолитици.

Показания:

1. местен - ринит, конюнктивит, за изследване на фундуса

2.ресорбция - лечение на бронхиална астма в комбинация с миотропни спазмолитици

3. хипотония - лек шок, колапс

4. в нарушение на атриовентрикуларната проводимост

5. Енуреза (повишава тонуса на сфинктера)

6.когато нарколепсия (понижава сънливостта)

7.за предпазване от колапс по време на спинална анестезия

Адренергични вещества (намаляване на работата на адренозина).

Има пряк и непряк вид действие.

Директен тип действие - адренергични блокери.

Класифицират се според вида на рецепторите, които блокират.

Вещества, които имат афинитет към алфа рецептори, но не притежават присъща активност, т.е. те защитават този тип рецептори от действието на медиатора норепинефрин и хормоналния адреналин.

Блок постсинаптичен α₁, пресинаптичен α₂ и екстрасинаптичен а₂. Всички групи имат функции:

1. По-добре блокират ефектите на адреналина, който циркулира в кръвта, отколкото норепинефрин, който се освобождава в нервните окончания.

2. нарушават ефекта на адреналина върху кръвното налягане (намалява с действието на адреналина)

Безразборни α-блокери - дехидратирани алкалоиди на ергот. А се появява₁ α₂ - блок.

α₁ - блокери - празозин и доксазозин (кардура - за урология)

1. блок постсинаптични α₁ и екстрасинаптичен а₂ в дебелината на съдовете, което води до разширяване на съдовете на кожата, лигавицата. По този начин, общото периферно съпротивление намалява, следователно артериалното налягане също намалява. Но се оказа, че всички лекарства причиняват рефлексна тахикардия. Това е недостатък.

Ето защо те започнаха да търсят заобикаляне.

· За лечение на високо кръвно налягане се създава селективна α₁ - блокери (α₂ - пресинаптично осигуряване на отрицателна обратна връзка) и α₁ α₂ - блокерите ги блокират и прекъсват отрицателната обратна връзка. Следователно, норепинефринът ще изтече и ще доведе до тахикардия)

· За лечение на хипертония, αβ - адренергични блокери (β - така, че сърцето не реагира на тахикардия)

Това са следните лекарства:

Показания за използване на α-блокери:

1. спазма на периферните съдове (болест на Рейно, ендоартерити облитерирани - особено при пушачи, тъй като има нарушение на кръвоснабдяването)

2. при лошо заздравяване на трофични язви

3. с дегенеративни промени на роговицата

4. при нарушение на мозъчното кръвообращение - ницерголин.

5. При диенцефални кризи. Използва се централно действие на медикаментите. С синдром на отнемане - пирроксан

6. Специфична индикация - лекарството по избор. Foechromytoma - хормонално активен тумор на надбъбречната мозък, много адреналин, тоест, атаки на тахикардия, повишено кръвно налягане.

7.За лечение на хипертония. Много по-ефикасно α₁ и αβ-блокери, тъй като няма да има тахикардия

8.за оток хипертонична криза. Празозин (α₁) - възможен е ефектът на първата доза - може да настъпи рязък спад на кръвното налягане - ортостатичен колапс. Присвоява се през нощта, така че пациентът да не достигне до сутринта и 0,5 доза.

9. при хронична сърдечна недостатъчност - свързана с разширяването на периферните съдове, т.е. намалява венозния връщане към сърцето и по този начин намалява натоварването на сърцето;

Вещества, които имат афинитет към β-рецепторите, но не притежават присъща активност и елиминират ефектите на епинефрин и норадреналин върху тези рецептори.

I. Безразборни бета-блокери:

· Тимолол (използван за лечение на глаукома)

II. Кардиоселективен β₁ - блокери

· Ацебутолол (и адреномиметична активност)

· Цемепролол (с β₂ - миметична дейност)

1. елиминират ефектите на адреналина върху бронхите, матката, метаболизма.

Най-важните ефекти са върху сърдечно-съдовата система:

I. Антиангинално действие - антиишемичен ефект поради факта, че β-блокерите блокират β₁ - рецептори, намаляват разходите за работа и енергия, т.е. намаляват нуждата на кислород от сърцето, но в същото време блокират β₂ - рецепторите увреждат коронарния кръвен поток, което е нежелателно.

Притежава антиоксидантно действие.

Притежава антитромботично действие - поради способността да се повиши секрецията на простациклин от ендотелиума на съдовата стена.

Преразпределя кръвния поток от здрави към исхемични области.

Всичко това се използва при лечение на ангина.

Ако назначите анаприлин за ангина вазоспастични - ние влошаваме ситуацията поради спазъм.

Блок β₁ - рецептори на сърдечната проводимост. Лекарството намалява възбудимостта, проводимостта и автоматизма, което може да се използва за лечение на аритмии, причинени от свръхчувствителност на сърцето към катехоламини (при тиреотоксикоза, анестезия с флуоротан, отравяне със сърдечни гликозиди). Много опасни в блокади.

III. Антихипертензивен ефект.

Механизмът на хипотензивния ефект на β-блокерите.

1. блок β₁ - рецепторите на сърцето, следователно, намаляват в минута и обеми на въздействие

следователно, тази група е най-ефективна при хиперкинетична хипертония (при която роля има повишена сърдечна функция). Пациентите обикновено имат повишено систолично налягане.

2. Блок β₁ β₂ - рецептори на юкстагломеруларния апарат на бъбреците, което води до намаляване на секрецията на ренин, което води до намаляване на образуването на ангиотензин2, което свива кръвоносните съдове, като същевременно намалява BCC. Той е ефективен както при бъбречна хипертония, така и при хиперкинетика.

3. Ефектът върху стойността на β-блокерите на кръвното налягане в различно време на употреба. В първите дни на тяхното използване, блокът β се наблюдава и преобладава.₂ - рецептори на коронарните съдове, скелетните мускули, които реагират на свиването на рецепторите чрез стесняване, поради което общото периферно съпротивление нараства, но кръвното налягане намалява. При едноседмично или по-дълго лечение, общата периферна резистентност също намалява (заедно с намаляване на BCC и IOC), поради преобладаването на ефектите върху сърцето, намаляване на секрецията на ренин, както и способността на β-блокерите да стимулират производството на простациклин от съдовия ендотелиум. (мощен вазодилататор и антиагрегант).

4. за липотропни лекарства (анаприлин) е важно тяхното действие върху централната нервна система - успокоително (намаляване на емоционалния отговор).

Показания за употреба.

1. периферен вазоспазъм (болест на Рейно, ендоартерити облитерирани - особено при пушачи, тъй като кръвоснабдяването е нарушено)

2. при лошо заздравяване на трофични язви

3. с дегенеративни промени в роговицата

4. за лечение на глаукома (основно се използва тимолол) t

5. Индерал се използва като ежедневен "успокоител". За всички пациенти с хипертония е полезно да му се възложи да елиминира емоционалния компонент.

Особено характерен за неселективния и поради техния широк спектър на действие. Като правило, ненужни ефекти върху β₂ - рецептори.

· Намален пулс

· Намаляване на контрактилитета - отрицателен инотропен ефект (отрицателен ефект при сърдечносъдова недостатъчност). Лекарства по избор: означава с вътрешно адрено- или симпатикомиметична активност.

· Блок β₂ - рецептори в гладката мускулатура на бронхите (спазми), сърдечни съдове, скелетни мускули (намаляване на коронарната, периферната циркулация)

·₂ - блокери са опасни за бременни жени (увеличаване на свиването на бременната матка и заплашване на спонтанен аборт)

· Ефект върху метаболизма: липид - блок β₂ - рецепторите водят до натрупване на атерогенни липиди в кръвта (TAG, LDL); въглехидрати - инхибира разграждането на гликоген в черния дроб, скелетните мускули, което води до намаляване на нивата на кръвната захар. В същото време елиминира компенсаторната тахикардия при хипогликемия.

· Синдром „Отказ“. Това се случва по механизма на регулиране. Не можете да откажете лекарството веднага. В противен случай може да доведе до инфаркт.

194.48.155.245 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

ADRENOMIMETIC непряк тип действие

Механизъм на действие: действа на пресинаптичното ниво и допринася за освобождаването на норепинефрин от презинаптичните нервни крайни везикули, освободеният норепинефрин действа върху рецепторите (тъй като ефедринът не действа върху самите рецептори, а чрез посредника, тогава ефектът е непряк). Освен това е доказано слабото пряко стимулиращо действие върху адренорецепторите на всички подтипове, което потиска активността на МАО и СОМТ.

Фармакологични ефекти: виж таблицата по-горе.

Различия от адреналин и норепинефрин:

1. В терапевтични дози стимулира централната нервна система (прониква през ВВВ, поради липсата на ОН групи в пръстена, защото увеличава липофилността);

2. По-ниски от адреналин и норепинефрин;

3. Ефектът е по-дълъг;

4. Когато се приема през устата, тя не се разрушава от солната киселина на стомаха.

1. Артериална хипотония (шок, колапс, предозиране с ганглиоблокатори, адренергични блокери);

2. Нарушаване на проводимостта на сърцето (различни видове блокади).

С повторното въвеждане може да се развие тахифилаксия.

При неконтролирана употреба и предозиране се наблюдават: нервна възбуда, безсъние, тремор, нарушена циркулация на кръвта, обрив, повръщане, повишено изпотяване.

Формуляр за освобождаване: ампули.

Включени в комбинация от лекарства, използвани при бронхоспазъм с различна етиология (остър и хроничен бронхит, бронхиална астма и др.): "Bronhoton", "Bronholitin" (двете лекарства съдържат - ефедрин, глауцин, масло от босилек), "Teofedrin-N" (ефедрин, екстракт от беладона, кофеин, парацетамол, теофилин, фенобарбитал, цитизин).

adrenomimetikami

mezaton (INN: PHENILEFRIN)

Това не е катехоламин, така че СОМТ не се унищожава.

Основният ефект: вазоконстрикция и повишено кръвно налягане. Повишаването на кръвното налягане се проявява по-слабо и за по-дълъг период (в сравнение с адреналин и норепинефрин). Предизвиква дилатация на зеницата, намалява ВОН.

Формуляр за освобождаване: ампули.

Показания: като вазоконстриктор и противовъзпалително средство в офталмологията и УНТ-практиката, за облекчаване на симптомите на ARVI.

Ефективен вазоконстриктор. В "приковани" пациенти могат да причинят хипертония.

Приложение: различни видове хипотония - ортостатични, след операции, при промяна на времето; уринарна инконтиненция (енуреза).

Формуляр за освобождаване: ампули, хапчета, капки вътре.

възбуден пресинаптично спиране α₂-AR в централната нервна система, които са отговорни за работата на CAS, следователно, като резултат, освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина намалява и понижава кръвното налягане.

Приложение: хипертонична болест.

Странични ефекти: сънливост, тремор, безсъние, умора, диспептични симптоми, главоболие, брадикардия, синдром на "оттегляне".

Форми на освобождаване: таблетки 0,000075 и 0,00015, ампули, капки за очи (глаукома).

Nazivin (INN: OXIMETASOLINE)

Когато се прилагат локално, съдовете на лигавицата на назофаринкса се свиват, отстраняват хиперемия, възпаление и намаляват подуването на лигавицата.

Показания: остър ринит с различен произход (не повече от 5 дни), синузит, еустахит, отит, алергичен ринит.

Странични ефекти: слабо изгаряне, суха лигавица. При резорбтивно действие: причиняват тахикардия, повишено кръвно налягане, безсъние.

Противопоказания: Cron. ринит, тахикардия, хипертония, глаукома.

1. След 5-10 дни са пристрастяващи;

2. Поради продължителния спазъм на кръвоносните съдове, те причиняват некроза на лигавицата на носната кухина;

3. При продължителна употреба може да възникне лекарствено-зависим ринит;

4. При високи дози, те предизвикват хипотония, дължаща се на централния “клонидиноподобен” ефект пресинаптично спиране α₂-AR (типично за оксиметазолин).

Формуляр за освобождаване: флакони с 10 ml (0,05-0,1% разтвор) - спрей и капки.

adrenomimetikami

Има пряк селективен ефект върху β₁-На сърцето. Нанесете, когато имате нужда от краткотрайно увеличаване на контракциите на миокарда (кардиотонично действие): остра сърдечна недостатъчност, органична болест на сърцето, хирургична намеса.

Формуляр за освобождаване: бутилки, ампули (прилагани в / в, капково).

"BERODUAL N" (PHENO TERNOL + ATROVENT)

ginipral (INN: Хексопреналин)

Селективно засяга β₂-AR, почти няма ефект върху β₁-AR. В терапевтични дози те не променят работата на сърцето, не намаляват кръвното налягане и не оказват влияние върху окото. При продължително лечение β₂-АМ може да развие зависимост, защото β чувствителността намалява₂-AR и отслабен терапевтичен ефект.

1. Бронхиална астма (бронходилататор);

2. Да се ​​отпуснат мускулите на матката (за премахване на преждевременно раждане).

Формуляр за освобождаване: аерозол, таблетки, ампули.

Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизма на действие и показанията за употреба

Адреномиметиците са доста голяма група от фармакологични средства, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на тяхното въздействие е възбуждането на протеиновите молекули, което води до промени в метаболитните процеси и аномалии във функционирането на отделните органи и структури.

Какво представляват адренорецепторите?

Абсолютно всички тъкани на тялото са съставени от адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.

Когато са изложени на адреналин, стеноза или аневризма на съдовите стени, може да настъпи повишен тонус или релаксация на гладките мускулни тъкани. Адренергичната мимика спомага за промяна на секрецията на слуз от жлезите, подобрява проводимостта на електрическите импулси и повишава тонуса на мускулните влакна и т.н.

Сравнителният ефект на адреномиметиците върху адренорецепторите е показан в таблицата по-долу.

Класификация на адреномиметиците по механизма на действие

Класификацията на адреномиметика се произвежда от механизма на действие на лекарствата върху човешкия организъм.

Различават се следните типове:

• Директно действие - самостоятелно действа върху рецепторите, като катехоламини, произведени от човешкото тяло;
• Косвени действия - водят до появата на катехоламини, които произвеждат самото тяло;
• Смесено действие - комбинирайте двата горепосочени фактора.

В допълнение, директно действащите адреномиметици имат своя собствена класификация (алфа и бета), което спомага за отделянето им чрез антирецепторно-стимулиращи лекарствени компоненти.

Списък с лекарства

Показания за употреба

Основните фактори, за които се предписват адреномиметиците, са:

• Възпаление на лигавиците на носните синуси, очите, глаукомата;
• Патология на дихателната система с бронхоконстрикция и бронхиална астма;
• Местна анестезия;
• Прекратяване на контрактилитета на сърдечните структури;
• Внезапно понижаване на кръвното налягане;
• Шокови състояния;
• Сърдечна недостатъчност;
• Хипогликемична кома.

Какво представляват специалните адреномиметични лекарства за непряко действие?

Използват се не само средства, които са пряко свързани с адренорецепторите, те са различни, имат и косвен ефект, блокират процесите на дезинтеграция на адреналин и норепинефрин и намаляват излишните адреномиметици.

Най-честите лекарства за непряко действие са имипрамин и ефедрин.

Според сходството на ефекта с лекарството, епинефринът се сравнява с ефедрина, предимствата на който са възможностите за директно използване в устната кухина, а ефектът е много по-дълъг.

Отличителна черта на адреналина е стимулирането на рецепторите в мозъка, което се дължи на растежа на тонуса на дихателния център.

Това лекарство се предписва за профилактика на бронхиална астма, при понижено налягане, шокови състояния, и се използва при ринит за локална терапия.

Някои видове адреномиметици могат да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да имат локален ефект върху тях, което позволява използването им в психотерапията, като антидепресанти.

Инхибиторите на моноаминооксидазата се приписват на по-висока честота, предотвратявайки деформацията на ендогенни амини, норепинефрин и серотонин, увеличавайки техния брой при адренорецептори.

Фотошоп на бронходилататорното действие на адренергичните миметици

Тетриндол, моклобемид и ниаламид се използват за лечение на депресия.

Какво представляват неселективните адреномиметици?

Препаратите от тази форма имат свойството на възбуждане и алфа и бета рецептори, провокирайки редица аномалии в повечето тъкани на тялото. Неселективна адренергична мимика е адреналин, както и норепинефрин.

Първият, адреналин, стимулира всички видове рецептори.

Неговите основни действия, които засягат структурата на лице, са:

• Стесняване на съдовите стени на съдовете на кожата и лигавиците, разширяването на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и кръвоносните съдове на сърдечната структура;
• Увеличаване на броя на контрактилната функция и силата на контракциите на сърдечния мускул;
• Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавични секрети от жлезите на бронхите, отстраняване на оток.

Тази неселективна адренергична мимика се използва за осигуряване на първа помощ в периода на алергия, шокови състояния, при прекратяване на сърдечните контракции, кома с хипогликемичен характер. Adrenaline се добавя към упойващи средства за увеличаване на продължителността на експозицията им.

Предоставянето на ефекта на норепинефрин в по-голямата си част е подобно на ефективността на адреналина, но неговата тежест е по-ниска. И двете лекарства имат един и същ ефект върху гладката мускулна тъкан и метаболитните процеси.

Норепинефринът спомага за увеличаване на силата на свиване на сърдечния мускул, тесните кръвоносни съдове и повишава кръвното налягане, но броят на миокардните контракции може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.

Основните фактори, при които се използва норепинефрин, са шокови състояния, травматични ситуации и отравяне с токсини, когато кръвното налягане намалява.

Но трябва да се внимава, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотоничен припадък, бъбречна недостатъчност (предозиране), отмиване на кожната тъкан на мястото на инжектиране, вследствие на малка капилярна стеноза.

Адреналин и норепинефрин

Какъв ефект има алфа-адреномиметичното лечение?

Тази подгрупа лекарства е лекарство, което оказва влияние главно върху алфа-адренорецепторите.

Тук има разделение на две допълнителни подгрупи: селективни (засягат 1 вид) и неселективни (засягат и двата вида алфа рецептори).

Неселективните лекарства включват норепинефрин, който стимулира, в допълнение към алфа рецепторите, бета рецептори.

Лекарства, които предизвикват инициирането на алфа-1 адренергични рецептори, включват Midodrin, Ethylephrine и Mezaton. Тези инструменти имат добър ефект върху шоковите състояния, повишавайки тонуса на съда, стеснявайки малките съдове, което води до тяхното използване при понижено налягане и шокови състояния.

Лекарствата, които причиняват възбуждането на алфа-2 адренорецепторите, са често срещани, тъй като могат да се прилагат локално. Най-често срещаните: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Използват се за лечение на остро възпаление на синусите и очите. Показания за употреба са инфекциозен или алергичен произход на ринит, конюнктивит, синузит.

Тези лекарства са много търсени, тъй като ефектът е достатъчно бърз и освобождава пациента от запушване на носа. Но при продължителна употреба или при предозиране може да има пристрастяване и атрофия на лигавиците, които вече не могат да се променят.

Тъй като при употребата на тези лекарства може да има локално дразнене и атрофия на лигавиците, както и повишаване на кръвното налягане, нарушения в ритъма на сърдечните контракции, е забранено да се използват за дълъг курс.

За кърмачета, пациенти с хипертония, пациенти с диабет и глаукома, тези лекарства имат противопоказания за употреба.

За децата се правят специални капки с по-ниска доза адреномиметици, но също така е важно да се използват в съответствие с препоръчителната доза.

Селективните алфа-2 централно действащи адреномиметици имат системен ефект върху организма. Те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да стимулират мозъчните адренорецептори.

Сред тези лекарства най-често се срещат Клофелин, Капапресан, Допегит, Метилдол, които се използват за лечение на хипертония.

Те имат следния ефект:

• Намаляване на производството на вода в тънките черва;
• Има седативно и аналгетично действие;
• Намаляване на нивото на налягане и сърдечната честота;
• Възстановяване на сърдечния ритъм;
• Намаляване на производството на слюнка и сълзи.

Какви са специалните бета-адреномиметици?

Бета рецепторите са локализирани в по-голяма степен в кухината на сърцето (бета-1) и в гладките мускулни тъкани на бронхите, съдовите стени, пикочния мехур и матката (бета-2). Тази група може да действа едновременно на един рецептор (селективен) и неселективен - стимулиращ няколко рецептора едновременно.

Надбъбречните стимуланти от тази група имат такъв механизъм на действие - те активират съдовите стени и органи.

Ефективността на техните действия е да се увеличи броят и силата на контракциите на всички структурни компоненти на сърцето, да се повиши кръвното налягане, както и да се подобри проводимостта на електрическите импулси.

Лекарствата от тази група ефективно отпускат гладките мускулни тъкани на матката и бронхите, поради което се използват доста ефективно за лечение на повишен мускулен тонус на матката по време на периода на раждане, риска от спонтанен аборт и лечение на астма.

Селективен бета-1 адреномиметик - Добутамин, използван в критични състояния на сърдечната система. Използва се при остра или хронична сърдечна недостатъчност, която тялото не може да компенсира.

Селективните бета-2 адреномиметици са придобили достатъчна популярност. Лекарства от такъв план помагат за отпускане на гладката мускулна тъкан на бронхите, което им дава името бронходилататор.

Лекарствата в тази група могат да се характеризират с бърза ефикасност и да се използват за лечение на астма, бързо облекчаване на симптомите на недостиг на въздух. Най-честите лекарства са тербуталин и салбутамол, които са направени под формата на инхалатори.

Тези лекарства не могат да се използват дълго време и в големи дози, тъй като могат да се развият сърдечни аритмии, гадене и рефлекси на ръката.

Препаратите за продължителна експозиция (Volmax, Salmeterol) имат значителен плюс в сравнение с гореспоменатите лекарства: те могат да се използват за продължителен курс и имат профилактичен ефект за предотвратяване на появата на симптоми на дефицит на въздух.

Най-дългият ефект е Salmeterol, който е валиден за дванадесет часа или повече. Инструментът притежава свойствата на множествена стимулация на адренорецептора.

За да се намали тонуса на мускулите на матката, с риск от раждане на дете преждевременно, нарушението на неговата контрактилна функция по време на контракции с риск от остър кислороден глад на плода, се назначава Ginipral. Страничните ефекти могат да включват замаяност, тремор, нарушена ритмичност на сърдечни контракции, бъбречна функция и ниско кръвно налягане.

Неселективните бета-адреномиметици са Изадрин и Оципреналин, които стимулират и бета-1, и бета-2 рецепторите.

Първият от тях, Изадрин, се използва за спешно лечение на сърдечни заболявания, за да се увеличи честотата на сърдечните контракции със силно намалено налягане или блокиране на атриовентрикуларния път.

Преди това лекарството е предписвано за астма, но сега, поради риска от странични ефекти върху сърцето, се предпочитат селективни бета-2 адреномиметици. Той е противопоказан при исхемия на сърцето и тази патология е свързана с астма при възрастни хора.

Вторият от тях, Орципреналин, се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, за спешна помощ при сърдечни патологии - патологично намален брой сърдечни контракции, блокада на атриовентрикуларния път или спиране на сърцето.

Дълготрайни лекарства

Как се въвеждат адреномиметиците в организма?

Препаратите от тази група имат пряко или непряко въздействие върху всички органи на човешкото тяло, в структурата на които има мускулна тъкан.

Въвеждане на лекарства в тялото по различни начини:

• Въвеждането на адреналин в мускула ефективно повишава кръвното налягане;
• Местното приложение на лекарства е използването на такива видове: капки за очи, аерозоли, спрейове, мехлеми и др.;

Интравенозното приложение е също толкова често, особено когато има спешна нужда от употреба на лекарството.

Доста често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за тяхното дългосрочно действие.

Какви странични ефекти могат да възникнат?

При неправилна употреба, предозиране или продължителна употреба на адренергични блокери могат да се появят нежелани реакции, включително:

• Психомоторна възбуда;
• Намалено налягане;
• Пристрастяване към компонентите на лекарството и липса на ефективност;
• Нарушения на сърдечния ритъм;
• Хипертонична криза.

Превенция за подобряване на ефикасността

Препоръчително е да изпълните следните действия:

• Правилното хранене;
• Поддържане на воден баланс;
• По-активен начин на живот;
• Активни спортове;
• Изберете дозата с Вашия лекар;
• Редовно се подлагат на преглед по време на лечението.

Видео: Адреномиметици.

заключение

Лекарствата в тази група имат отличен ефект като терапия за широк спектър от патологии. Въпреки това, лекарствата имат отделни странични ефекти, така че адреномиметиците трябва да се използват само след назначаването на квалифициран специалист.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от диабет, изразени атеросклеротични отлагания в съдовете на мозъчната хипертония и патологии на щитовидната жлеза.

Преди да използвате лекарството, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Не се самолечете и бъдете здрави!

Адреномиметични лекарства

Човешкото тяло е сложна система, в която най-сложните процеси и действия започват да влияят върху малките рецептори. Какво е това? Това са специализирани нервни окончания, при които образуването на електрически импулс се осъществява под въздействието на химическо вещество. Има много видове рецептори, например, адренорецептори, които също са разделени на няколко групи. Веществата, които засягат тялото чрез тези рецептори, се наричат ​​адреномиметици (АМ).

Реакторна реакция

Адренорецепторите се разделят на α и β, сред които има α1, α2, β1, β2 и β3 рецептори:

Местоположение на адренорецепторите

• α1-адренорецепторите се намират в артериолите и реагират на норепинефрин, причинявайки вазоспазъм и следователно увеличаване на налягането. Също така, тези рецептори са локализирани в мускулите на гладката мускулатура, т.е. в радиалния мускул на ириса, сфинктера на пикочния мехур. Когато тези рецептори се стимулират, се появяват ушиване на зеницата и урината.
• α2-адренорецепторите реагират на адреналин и норепинефрин, тяхното активиране води до намаляване на синтеза на норепинефрин. Основният ефект е стесняване на съдовете.
• β1-адренорецепторите се намират в сърцето и реагират на норепинефрин, когато се стимулират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават.
• β2-адренорецепторите се откриват в бронхите, матката, черния дроб, реагират на адреналина, когато се стимулират, норепинефринът се секретира активно, бронхите се разширяват и глюкозата се активира от гликоген в черния дроб.
• β3-адренорецепторите се локализират главно в мастната тъкан, когато се стимулират, разграждането на мазнините се получава с образуването на енергия.

класификация

Една от класификациите се основава на механизма на действие на лекарствата:

Директно действащите адреномиметици действат сами върху рецепторите, като катехоламини, произведени в организма.

Индиректните адреномиметици са вещества, които насърчават отделянето на собствените катехоламини в организма.

Смесените ефекти на адреномиметиците комбинират двата ефекта.

Използване на

Алфа-адреномиметиците се използват в медицината като спешна помощ и като местни вазоконстрикторни агенти.

Диаграма на бронходилататорното действие на адренергичните миметици

Фенилефрин (Mezaton), лекарство, активно използвано в болницата поради способността му бързо да повишава кръвното налягане, се нарича α1-адреномиметик на пряко действие. Косвено намалява честотата на контракциите на сърцето. Също така, лекарството се използва в офталмологията поради разширяването на зеницата. Често фенилефринът се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит.

Сред α2-адреномиметиците могат да се разграничат лекарства от локално и централно действие. Лекарствата, които се използват локално, включват Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Те се използват за свиване на кръвоносните съдове и намаляване на оток на лигавицата при ринит с различна етиология. Въпреки това, те не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приема се наблюдава намаляване на ефективността. Пример за централно действащо лекарство е клонидинът, който засяга вазомоторния център на мозъка, като потиска работата му. Следователно, има намаляване на контракции на сърцето, разширяване на кръвоносните съдове и, като следствие, намаляване на налягането. Чрез намаляване на секрецията на вътреочната течност се предписва клонидин за лечение на глаукома.

Бета-адреномиметиците са неразделна част от схемите за лечение на сърдечна недостатъчност, астма и спешна помощ за спиране на сърцето.

Известен представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основният ефект от него е да се повиши силата на сърдечните контракции, което има положителен ефект върху хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект от приемането на това лекарство може да бъде натискната болка в сърцето, която се дължи на повишената нужда от доставка на кислород.

Най-честият β2-AM, получен в пулмологията, поради способността им да разширяват бронхите. Препаратите от тази група включват салбутамол, салметерол, фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и запушване на белите дробове, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Чести странични ефекти са сърцебиене. Понякога адреномиметиците от тази група се използват за отпускане на матката при състояния, застрашаващи спонтанен аборт.

Неселективните адреномиметици действат върху а и р адренорецепторите. Тези лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и адреналин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрин са кратко повишаване на налягането, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните удари. Най-често това лекарство се използва за бързо увеличаване на налягането и спешната помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на сърдечните контракции. Използва се и при спешни ситуации за спиране на сърцето, в офталмология.

Адреномиметична класификационна таблица

Методи на приложение

Ако считаме, че адреномиметиците пряко или непряко засягат всички органи, в структурата на които има мускулни влакна, тогава има много начини на приложение:

• Локално приложение на адренергични агонисти като капки, спрейове, аерозоли, течности за овлажняване на тампони, като част от мехлеми.
• Често са и интравенозни форми, особено в интензивните отделения. Често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за по-продължително действие.
• Подкожното приложение на адреналин е почти също толкова ефективно за повишаване на кръвното налягане.

Адреномиметици - механизъм на действие и индикации за употреба, класификация и лекарства

Днес, адреномиметичните средства се използват широко в фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната и стомашно-чревния тракт. Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на алфа и бета рецептори, имат значително въздействие върху всички основни процеси в организма.

Какво е адреномиметици

Тялото съдържа алфа и бета рецептори, които се намират във всички органи и тъкани на тялото и са специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани. Излагането на тези структури причинява различни терапевтични и при определени обстоятелства токсични ефекти. Лекарствата от адреномиметичната група (от латинската adrenomimeticum) са вещества, агонисти на адренергичните рецептори, които имат стимулиращ ефект върху тях. Реакцията на тези агенти с всяка от молекулите са сложни биохимични механизми.

Когато се стимулират рецепторите, настъпва спазъм или разширяване на съдовете, промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционални мускулни и нервни влакна се променят. В допълнение, адренергичните стимуланти могат да ускорят или забавят метаболитни, метаболитни процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в този конкретен случай.

Класификация на адреномиметиците

Всички алфа и бета адреномиметици по механизма на действие върху синапсите са разделени на вещества с пряко, непряко и смесено действие:

Примери за лекарства

Селективни (директни) адреномиметици

Директно действащите адреномиметици съдържат адренорецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана по начин, подобен на ендогенните катехоламини (адреналин и норадреналин).

Мезатон, допамин, адреналин, норадреналин.

Неселективни (непреки) или симпатикомиметици

Неселективни агенти имат ефект върху везикулите на пресинаптичната адренорецепторна мембрана, като увеличават синтеза на естествени медиатори в него. В допълнение, адреномиметичният ефект на тези агенти се дължи на тяхната способност да намаляват отлагането на катехоламини и да инхибират тяхното активно поемане.

Ефидрин, фенамин, нафтизин, тирамин, кокаин, паргилин, ентакапон, сиднофен.

Смесените лекарства са както агонисти на адренорецепторите, така и медиаторите на освобождаването на ендогенни катехоламини в а и р рецепторите.

Фенилефрин, Метазон, Норепинефрин, Епинефрин.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от алфа-адреномиметичната група са представени от вещества, действащи върху алфа-адренорецепторите. Те са едновременно селективни и неселективни. Първата група лекарства включват Mezaton, Ethylephrine, Midodrin и др. Тези лекарства имат силен анти-шоков ефект поради повишаване на съдовия тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват за хипотония и колапс на различна етиология.

Показания за употреба

Алфа-рецепторните стимуланти са показани за употреба в следните случаи:

1. Остра съдова недостатъчност на инфекциозна или токсична етиология с тежка хипотония. В тези случаи се използва норепинефрин или мезатон интравенозно; Ефедрин интрамускулно.
2. Сърдечна недостатъчност. В този случай е необходимо да се въведе разтвор на адреналин в кухината на лявата камера.
3. Атака на бронхиална астма. Ако е необходимо, интравенозно се инжектира адреналин или ефедрин.
4. Възпалителни лезии на лигавиците на носа или очите (алергичен ринит, глаукома). Локално капки разтвор на нафтизин или галазолин.
5. Хипогликемична кома. За да се ускори гликогенолизата и да се увеличи концентрацията на глюкоза в кръвта, разтворът на епинефрин се прилага интрамускулно заедно с глюкозата.

Механизъм на действие

Когато се прилагат в организма, алфа-адреномиметиците се свързват с постсинаптичните рецептори, което води до намаляване на гладките мускулни влакна, стесняване на лумена на кръвоносните съдове, повишаване на кръвното налягане, намаляване на секрецията на жлезите в бронхите, носната кухина и разширяване на бронхите. Прониквайки през хематоенцефаличната бариера на мозъка, те намаляват освобождаването на медиатора в синоптичната пропаст.

препарати

Всички лекарства от алфа-адреномиметичната група са сходни по своя ефект, но се различават по силата и продължителността на ефектите върху организма. Научете повече за основните характеристики на най-популярните лекарства в тази група:

Симпатикомиметици (непряко действие адреномиметици);

Симпатикомиметиците са вещества, които увеличават отделянето на норепинефрин от окончанията на адренергичните влакна.

Симпатикомиметиците включват ефедрин, амфетамин, тирамин.

Ефедринът (ефедрин) е алкалоид на ефедрата (Kuzmic herb). Химичната структура и фармакологичните ефекти на ефедрина са подобни на адреналина, но механизмът на действие значително се различава от него.

Ефедринът повишава секрецията на норепинефрин от окончанията на адренергичните нервни влакна и само слабо стимулира адренорецепторите. По този начин ефективността на ефедрин зависи от резервите на медиатора в окончанията на адренергичните влакна. При изчерпване на запасите на медиатора в случай на чести инжекции на ефедрин или на фона на действие на симпатолитици, действието на ефедрин е отслабено.

В експерименти с васкуларна денервация ефедринът има само слаб вазоконстриктор, а адреналинът действа по-силно от обичайното поради увеличаване на броя на адренорецепторите в симпатиковата денервация (фиг. 31).

Ефедринът се различава от епинефрина с по-малка активност, по-голяма устойчивост (ефективна, когато се прилага орално) и по-продължително действие.

Ефедрин стеснява кръвоносните съдове и стимулира сърцето. В тази връзка ефедринът повишава кръвното налягане; продължителност на действие - 1–1,5 h.

При много честа употреба на ефедрин, ефектът му бързо намалява. Такова явление се обозначава с термина "тахифилаксия" (бърза зависимост).

Вазоконстрикторният ефект на ефедрина се проявява и когато се прилага локално - при прилагане на разтворите му върху лигавиците. В случай на възпаление на лигавиците, стесняване на кръвоносните съдове води до намаляване на ефектите на възпалението.

Ефедринът отпуска мускулите на бронхите.

Ефедринът стимулира централната нервна система, по-специално жизнените центрове, дихателната и вазомоторната. Има умерени психостимулантни свойства.

Фиг. 31. Ефектът на ефедрин и адреналин върху тонуса на кръвоносните съдове. Е - ефедрин; Адр - адреналин. При запазена съдова инервация, ефедринът и адреналинът могат да предизвикат същото повишаване на съдовия тонус. При съдова денервация, ефектът от ефедрин е значително отслабен и ефектът на адреналина се увеличава.

Показания за употреба на ефедрин:

1) бронхиална астма (за облекчаване на припадъците, лекарството се инжектира под кожата, за да се предотврати предписването им вътре);

2) алергични заболявания (сенна хрема, серумна болест и др.);

3) ринит (под формата на капки за нос);

4) артериална хипотония по време на хирургични операции (по-специално при спинална анестезия), с наранявания; възможно интрамускулно или интравенозно приложение;

5) депресия на ЦНС (по-специално, нарколепсия);

6) енуреза (стимулирането на централната нервна система улеснява събуждането с желание за уриниране);

Ефедрин се прилага перорално и се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно. Странични ефекти на ефедрин:

- тремор на ръката, безсъние;

- повишаване на кръвното налягане;

Ефедринът е противопоказан при хипертония, атеросклероза, тежки органични сърдечни заболявания и нарушения на съня. Възможна е ефедринова зависимост от наркотици.

Амфетамин (амфетамин; фенамин) е сходен по свойство с ефедрина. Въпреки това, той има много по-силен стимулиращ ефект върху по-високата нервна дейност, показвайки изразен психостимулиращ ефект. Когато се използва фенамин като психостимулант, симпатикомиметичният ефект на лекарството се проявява под формата на тахикардия, повишаване на кръвното налягане.

Симпатикомиметичният ефект има тирамин, който се среща в много храни (сирене, вино, бира, пушено месо). При нормални условия тираминът се инактивира от МАО основно в чревната стена. Въпреки това, когато се използват тези продукти на фона на действието на МАО-инхибитори, се проявява симпатикомиметичният ефект на тирамин - възможно е значително повишаване на кръвното налягане.

Агонисти.

Класификация на адреномиметиците:

1. Директно действащи адреномиметици

· А, β-адреномиметици (неселективен) норепинефрин хидротартрат (ако се прилага в кръвта, той стимулира главно α₁-адренорецептори), адреналин хидрохлорид (използван на практика).

v неселективен - и α1 и α2 нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин

v селективен - главно α₁-адреномиметики фенилефрин, етодририн, мидодрин

·₁ β₂-адренометрия: изопреналин, орципреналин

·₁-адреномиметици (кардиоселективни) добутамин

·₂-адреномиметици - салбутамол, салметерол, фенотерол, тербуталин

2. Индиректни адреномиметици (симпатикомиметици) - ефедрин хидрохлорид, фенилпропаноламин

3. Комбинирани препарати: аерозол “Беродур” - фенотерол + ипратопия бромид, аерозол “Дитек” - фенотерол + кромолин-натрий, coldrex - парацетомол, фенилефрин, аскорбинова киселина.

α, β - адрено метрика.

Епинефринът и норепинефринът се използват като спешни лекарства.

Ефект върху съдовия тонус. Увеличаване на съдовия тонус чрез стимулиране на α₁- съдови рецептори, повишава кръвното налягане, общото периферно съдово съпротивление (OPS), предварително натоварване на сърцето и потребността от миокарден кислород.

· За норепинефрин това е основният ефект. Той действа за кратко време, а брадикардия може да бъде причинена от рефлекс. (поради силното стесняване на кръвоносните съдове → възбуждане на барорецепторите → съдов център → импулс в сърцето → брадикардия)

· Влияние на адреналина: стимулира не само α1-ar съдовете на кожата, органите, мозъка, но и β2-ar в мускулните съдове, но леко забавя → първо има повишаване на налягането, тогава може да има лека хипотония и след това малка вълна.

Въздействие върху сърцето:

• Норепинефринът не засяга правилната, може би рефлексната брадикардия.

· Адреналинът стимулира всички сърдечни функции - увеличава се активността на синергичния възел, увеличава се скоростта на преминаване на пулса, намалява рефрактерният период, увеличава се сърдечния пулс. Понякога сърдечната честота може да намали рефлекса.

Ефект върху окото:

· Норепинефринът почти няма ефект

· Адреналин: разширява зеницата - радиалният мускул на окото се намалява, вътреочното налягане се намалява чрез намаляване на секрецията на течност, изходящият поток се подобрява

Ефектът върху мускулите на бронхите:

· Норепинефрин: не се прилага

· Адреналин: поради възбуждане β₂-те се разширяват, елиминира бронхоспазъм

• Норепинефрин - почти няма ефект
• Адреналин: променя тонуса и моторните умения. в сфинктерите има α и β адренорецептори - това са странични ефекти

Влияние върху метаболизма:

• Епинефрин: стимулира разграждането на гликогена и увеличава концентрацията на глюкоза в кръвта, стимулира липолизата → увеличава съдържанието на мастни киселини в кръвта.

Показания за употреба.

Спешни лекарства. Въведете невъзможно. Норепинефрин се прилага само интравенозно (тъй като тя стеснява кръвоносните съдове и може да има некроза). Бързо пристрастяване. Адреналинът може да бъде вписан / в (5 минути), p / c:

• Анафилактичен шок
• Остра сърдечна, съдова недостатъчност
• Облекчаване на бронхоспазъм (включително при деца)
• При хипогликемична кома
• За да се елиминира атрио-вентрикуларния блок
• С прекъсване на сърдечната дейност
• Като вазоконстриктор с анестетици

• главоболие
• Дихателно разстройство
• Сърдечни аритмии
• Некроза на тъканите на мястото на инжектиране

Адреналинът може да причини:

• Миокардна хипоксия (особено при деца)
• Аритмогенен ефект на фона на халотан (ftorotana) - анестезия

Те са по-селективни, засягат α1-ar съдовете → вазоконстрикция, повишено кръвно налягане. Сърдечната функция почти не се променя, но може да има рефлексна брадикардия. Прониква се c / o BBB → стимулиращ ефект. Действието продължава до 1 час.

Те имат ясно изразен ефект върху екстрасинаптичния α2-ar. Те не се използват системно, по-често като капки за нос, за да предизвикат силен вазоконстриктивен ефект (анти-конгестивна - анти-горивна) действа бързо за 5-10 минути и за дълго време 6-12 часа. Прилага се с ринит от всякакъв характер, като симптоматична терапия. Продължителната употреба може да доведе до атрофия на лигавицата.

Те имат стимулиращ ефект върху сърцето β1-ar: те увеличават автоматизъм, възбудимост, проводимост и β2-ar на гладките мускули на бронхите, разширяват бронхите. Също така намаляват тонуса на храносмилателния тракт. По-често се използват като бронходилататори.

• Профилактика и облекчаване на бронхиална астма под формата на инхалация
• При брадиаритмии (много рядко)

Добутамин: има силен инотропен (повишен контрактилитет) ефект върху сърдечния мускул. Синтетичен наркотик като допамин. Увеличава силата на контракциите → увеличава сърдечния изход → HR не се променя или не се повишава (леко). На фона на хипоксията, тя намалява налягането в белодробните капиляри. Прилага се с белодробен оток, остра сърдечна недостатъчност. Разрушава се от моноамин оксидаза, отнема 2-3 минути.

По-селективното действие върху гладката мускулатура на бронхите ги разширява, причинява по-малко странични ефекти, стимулира рецепторите на матката и предизвиква неговата релаксация → запазване на плода.

• Лекарства от първа линия за лечение на бронхоспазъм
• Облекчаване на бронхиалната обструкция
• Заплахата да не носите бременност: "Partusisten"

Използва се вдишване, орално, парентерално.

• тревожа
• sertsebienie
• Треперене на пръста
• Замаяност, главоболие
• изпотяване
• Пристрастяване, отслабващ ефект

Намаляването на дозата може да доведе до отстраняване на страничните ефекти.

Адреномиметици на непряко действие.

Ефедринът е алкалоидна растителна ефедра.

Намира норепинефрин от везикулите в пресинаптичната мембрана и блокира неговото обратно поемане → увеличава концентрацията на медиатора. Той има пряк ефект върху рецепторите. Действа не селективно. Причинява същите ефекти като адреналина, но по-слабо изразен и по-траен. Той също прониква добре в BBB и възбужда централната нервна система.

• При бронхиална астма,

• За незабавни алергии
• Когато ринит е локален към носа
• За разширяване на зеницата
• За стимулиране на централната нервна система